Главная
Карта сайта
RSSβ2-Адреномиметики
Фармакодинамика
Препараты обладают способностью преимущественно возбуждать β2-АР (в частности, бронхиальной мускулатуры), слабо влияя на β1-АР (например, миокарда) и не стимулируя а-АР сосудов. Бронхорасширяющее действие выражено у избирательных β2-АМ слабее, чем у адреналина.
В виде ингаляций и внутрь препараты используются для купирования начинающегося или умеренно выраженного бронхоспазма, а также для усиления эффекта эуфиллина в комплексе бронхосанационных мероприятий при СБО, протекающем с преобладанием гиперкринии. Инъекции β2-адреномиметиков с успехом заменяют введения адреналина при остром бронхоспазме. Изадрин с появлением селективных β2-адреномиметиков используется в педиатрической практике очень редко в связи с выраженным неблагоприятным воздействием на миокард из-за стимуляции β1-адренорецепторов и усилением расхода энергоресурсов миокарда.
Взаимодействие и нежелательные эффекты
Формы выпуска, дозы и режим введения.
Орципреналин и тербуталин вы пускаются в таблетках, в растворе для инъекций (ампулы) и в аэрозольных ингаляторах; салбутамол — в таблетках и в аэрозольных ингаляторах; фенотерол — в аэрозольных ингаляторах.
Применяются β2-АМ преимущественно в виде ингаляций. У детей старше 3 лет наиболее эффективно применение патентованных ингаляторов, обеспечивающих при правильной технике ингалирования частичное проникновение препарата и в нижние дыхательные пути.
Мундштук ингалятора должен находиться на расстоянии 2…4 см от широко открытого рта больного; нажатие на клапан производится синхронно с глубоким вдохом, после ингаляции выдох осуществляется через 10…20 с. Дозируются все ингаляционные β2-АМ одинаково: до 10 лет — не более 6 доз/сут (1 доза через 4 ч), после 10 лет — не более 12 доз/сут (2 дозы через 4 ч).
Отмена препаратов и снижение доз производятся постепенно, под контролем состояния бронхиальной проходимости. У детей раннего возраста (до 3 лет) β2-АМ можно вводить путем принудительной ингаляции через маску с помощью электрических аэрозольных ингаляторов (АИ-1 или ПАИ-1), обеспечивающих аэрозоль с размером частиц 1…3 мкм. Длительность ингаляции — 5 мин, минимальный интервал между ингаляциями — 4 ч.
Инъекции β2-АМ можно производить не только внутримышечно, но и подкожно, так как в отличие от адреналина они не вызывают спазм сосудов в месте введения. Дозируются препараты следующим образом: орципреналин: 0,1 мл 0,05% раствора на 1 год жизни (не более 1 мл); тербуталин: 0,05 мл 0,1% раствора на 1 год жизни (не более 0,5 мл).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Теофиллин (эуфиллин) — препарат выбора при бронхоспазме, развившемся на фоне рефрактерное β2-АР, прежде всего при астматическом статусе. Препарат эффективен при непрерывнорецидивирующей бронхиальной астме. Фармакокинетика Теофиллин и эуфиллин хорошо и быстро всасываются при приеме внутрь в порошках, таблетках и растворе: биоусвояемость превышает 90%. Водные растворы (а у детей старше 5 лет — 5…10% спиртовые растворы) используются…
Капли нашатырно-анисовые: масла анисового — 2,81 г; раствора аммиака — 15 мл, спирта этилового 90 % — до 100 мл. Применяют 2 — 3 раза в день по 1 — 2 капли детям до 1 года; после 1 года — столько капель, сколько лет ребенку. Терпингидрат Выпускается в таблетках по 0,25 и 0,5 г, а…
Фармакокинетика После приема теофиллина внутрь до кормления недоношенного ребенка усваивается около 80% дозы; кормление снижает всасывание препарата. Скорость и степень всасывания теофиллина, а следовательно, и величины концентраций в крови существенно колеблются у разных детей, поэтому препарат предпочитают вводить внутривенно. У недоношенных новорожденных связывание теофиллина с белками плазмы крови (около 36 %) ниже, чем у старших…
При введении препаратов теофиллина роженицам он обнаруживается в плазме крови новорожденного в той же концентрации, что и у матери. Теофиллин легко проникает в грудное молоко, где его концентрация соизмерима с таковой в плазме крови матери. Эти свойства теофиллина не приводят к серьезным последствиям, однако отношение к новорожденному и грудному ребенку в таких ситуациях должно быть…
Кроме деполимеризации мукопротеиновых и мукополисахаридных волокон мокроты, что приводит к ее разжижению, препарат оказывает отхаркивающее и слабое противокашлевое действие. Бромгексин назначают как муколитическое и отхаркивающее средство при острых и хронических бронхитах различной этиологии, при осложнении их бронхоэктазами, при инфекционно-аллергической форме бронхиальной астмы, для санации бронхиального дерева в пред- и послеоперационном периоде. Особенностью бромгексина, выгодно отличающей…
