β2-Адреномиметики (Фармакокинетика)

КОМТ не влияет на избирательные β2-адреномиметики, МАО инактивирует их значительно хуже, чем метаболизирует адреналин. В связи со сказанным эффект их длительнее, чем у адреналина, и успешно реализуется не только при инъекционном пути введения, но и при ингаляциях или приеме через рот. При приеме внутрь β2-АМ всасываются неполностью (например, орципреналин — 40 % принятой дозы), терапевтический эффект развивается через 1 ч после приема препаратов. При инъекциях β2-АМ эффект возникает через 10…15 мин.

Необходимо отметить, что при этом пути введении наблюдается наименьшая избирательность воздействия препаратов на pVAP. Ингаляции β2-АМ приводят к развитию лечебного эффекта через 3…5 мин. Важно, что при ингаляционном пути введения β2-АМ возникает бронходилатация в основном крупных бронхов, а при приеме внутрь и при инъекциях расширяются главным образом мел кие и средние бронхи. β2-АМ мало связываются с белками плазмы крови: орципреналин — на 10%, тербуталин — на 25%. Являясь основными веществами, β2-АМ связываются в крови главным образом с β2 -кислым гликопротеидом; следует подчеркнуть, что развитие гипоксемии при бронхолегочных заболеваниях увеличивает связывание основных веществ (β2-АМ, хинидин и др.) с а2-гликопротеидом.

Период полувыведения β2-АМ (орципреналин — около 6 ч, тербуталин — 3…4 ч, салбутамол — 2…7 ч) мало коррелирует с длительностью терапевтического действия препаратов. Это особенно хорошо видно при сравнении фармакокинетических параметров орципреналина и тербуталина.

Приведенный факт еще раз говорит о том, что уменьшение концентрации лекарственного вещества в плазме крови на 1/3 не для всех препаратов приводит к «выходу» их уровня за пределы диапазона терапевтических концентраций. β2-АМ выводятся из организма с мочой (при ингаляциях, естественно, и ингаляционным путем) в неизмененном виде и в виде глукуронидов.

Соотношение этих двух форм в моче существенно отличается у разных больных, а об отдельных препаратах известно, что у орципреналина и фенотерола преобладает конъюгированная форма, а салбутамол выводится на 50% в неизмененном виде.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фенобарбитал и другие индукторы печеночных микросомальных ферментов могут существенно ускорять элиминацию теофиллина, макролиды, наоборот, снижают его клиренс. Теофиллин усиливает эффект лекарственных препаратов, стимулирующих секрецию в желудке пепсина и соляной кислоты, препятствует развитию повышенного тонуса гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, вызываемого опиатами. Назначение сердечных гликозидов на фоне препаратов теофиллина опасно развитием интоксикаций первыми. Нежелательные эффекты При приеме…


Химотрипсин кристаллический — фармакодинамика, показания к применению, способы применения, дозы, противопоказания и возможные осложнения такие же, как трипсина кристаллического. Рибоиуклеаза аморфная Рибоиуклеаза аморфная — ферментный препарат, получаемый из поджелудочной железы крупного рогатого скота. Деполимеризуя рибонуклеиновую кислоту до кислоторастворимых моно- и олигонуклеотидов, рибоиуклеаза способна разжижать гной, слизь, вязкую и густую мокроту. Как и трипсин, оказывает противовоспалительное…


Дифференцированное применение лекарственной терапии при ОСЛТ зависит от характера процессов, лежащих в основе развития стеноза, и деления ОСЛТ на формы по этиопатогенетическому принципу. ОСЛТ бывает инфекционной и аллергической природы. Аллергический вариант ОСЛТ обычно является следствием воспалительного отека подсвязочного пространства в ответ на разрешающий контакт с «виновным» аллергеном (пища, медикаменты, шерсть, пыль и др.). При инфекционном…


Теофиллин выпускают в виде порошка и ректальных свечей; эуфиллин — в виде порошка, таблеток и растворов для инъекций (2,4 и 24 %). Для детей первого года жизни максимальная суточная доза может быть ориентировочно определена с помощью эмпирической формулы: 1,25*(0,3*возраст в неделях + 8). После года максимальная суточная доза теофиллина несколько увеличивается, достигая наибольшей величины к…


Препараты, относящиеся к данной группе средств, имеют главным образом профилактическое действие и используются при СБО, развивающемся при бронхиальной астме. Кромолин-натрий Кромолин-натрий (интал, динатрий хромогликат, ломудал) является одним из алкалоидов средиземноморского растения аммизубная (Ammi visnaga); выделен в чистом виде в 1965 г. Фармакодинамика Кромолин-натрий способен связывать кальций и, взаимодействуя с белками кальциевых каналов, «запирать» их, тормозя…