Главная
Карта сайта
RSSСпиронолактон (верошпирон, альдактон)
Фармакодинамика
Является антагонистом минералокортикоидного гормона надпочечников — альдостерона. Тормозит продукцию над почечниками и стимулирующее действие альдостерона на синтез пермеазы в дистальных канальцах, что нарушает обратное поступление натрия через апикальную мембрану в клетки почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия (и воды) с мочой. Эффективен спиронолактон только при гиперальдостеронизме.
Прирост выведения натрия и воды составляет после приема спиронолактона не более 2%, но более существенно то, что препарат снижает экскрецию с мочой калия. Препарат повышает выведение кальция с мочой. Спиронолактон влияет не только на работу почек, он способен повышать активность глюкуронилтрансферазы, увеличивая количество конъюгированного билирубина в моче; оказывает прямое положительное инотропное действие на миокард.
Фармакокинетика
Спиронолактон хорошо всасывается при приеме внутрь.
В плазме крови он связан с белками на 98 %, имеет очень маленький объем распределения: 0,05 л/кг (3,5 л у взрослого с массой тела 70 кг), что свидетельствует об очень плохом проникновении в ткани и органы, о концентрировании после всасывания в сосудистой системе. Спи ронолактон быстро биотрансформируется до нескольких активных метаболитов, наибольшее значение из которых имеет канренон.
50 % принятой внутрь дозы выводится с мочой в виде метаболитов спиронолактона. Период полувыведения его активных метаболитов у взрослых равен 10…35 ч. При циррозе печени и сердечной недостаточности период полувыведения возрастает, но существенная кумуляция препарата или его метаболитов не возникает.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Нормализация числа сердечных сокращений, ликвидация тахикардии возникают благодаря прямому и косвенному (через стимулягщю центра блуждающего нерва за счет возбуждения сосудистых рецепторов более мощной пульсовой волной) снижению гликозидами автоматизма синусового узла. Это приводит к уменьшению потребления кислорода миокардом, улучшению питания его во время удлиненной диастолы, более полному восстановлению энергетических ресурсов, что с избытком компенсирует большую потребность…
Редкими проявлениями интоксикаций сердечными гликозидами являются аллергические реакции, нарушения свертывания крови, тромбопении, гинекомастии. Существует целый ряд факторов, способствующих интоксикациям сердечными гликозидами. Одним из главных факторов является дефицит калия: общий дефицит калия в организме — гипокалиемия и дефицит калия в миокарде — гипокалигистия миокарда. Общий дефицит калия может развиваться при гемо диализе (здесь еще один фактор,…
Нитронг тоже микрокапсулированный препарат нитроглицерина. Выпускают в таблетках, содержащих 2,6 и 6,5 мг последнего. Интервал между приемом препарата (внутрь, перед едой) — 7…8 ч. Мазь нитронг (нитро 2% мазь) содержит 2% масляный раствор нитроглицерина, ее наносят на кожу груди, живота или руки в виде столбика (выдавливая из тюбика) длиной 12,5; 25 или 50 мм, что…
Фармакодинамика Относится к петлевым диуретикам, хотя влияет на реабсорбцию натрия не только в области петли Генле. Механизм мочегонного действия фуросемида заключается прежде всего в том, что он значительно увеличивает почечный кровоток (по-видимому, за счет увеличения синтеза простагландинов в почках). Кроме того, препарат снижает энергообеспечение ионных насосов на базальной мембране клеток канальцев, тормозя активную реабсорбцию натрия…
Нежелательные эффекты при использовании маннита — это головная боль, тошнота, рвота, иногда аллергические реакции. При повреждении стенки вен и попадании маннита под кожу возникают болезненные кровоизлияния. В раннем постнатальном периоде повышение осмотического давления крови, приводя к увеличению проницаемости гематоэнцефалического барьера для лекарственных веществ и билирубина, может вызвать развитие билирубиновой энцефалопатии и кровоизлияний. Формы выпуска, дозы…
