Главная
Карта сайта
RSSВлияние лекарств на новорожденных (Показатели жирорастворения и связывания)
Если пренебречь показателями жирорастворения и связывания лекарственного средства с белками плазмы крови, то можно приблизительно рассчитать коэффициент для лекарственного средства. Он необходим для подсчета той части суточной дозы назначенного матери лекарственного средства, которую может получить за сутки вскармливаемый грудью ребенок.
Для расчета необходимо знать рКа препарата и использовать известные величины рН крови и грудного молока. Вначале рассчитывают соотношение неионизированной и ионизи рованной фракций (НИФ и ИФ) вещества в плазме крови (рН 7,4) и в молоке (рН 7), используя формулы Хендерсона — Хассельбаха:
для слабых кислот: lg НИФ/ИФ=рКа -рН;
для слабых оснований: lg НИФ/НИФ=рКа -рН.
Экспериментально установленный коэффициент молоко/плазма крови для фенобарбитала равен 0,7. Л. Е. Холодовым и В. П. Яковлевым (1985) предложено (исходя из одночастевой модели фармакокинетики) уравнение для подсчета суточной дозы лекарственного средства, поступающей в организм ребенка с грудным молоком, в процентах от суточной дозы этого лекарства, принимаемого матерью.
Проверка уравнения показала, что, несмотря на упрощенную модель кинетики лекарств, оно позволяет с достаточной точностью вычислять величины доз лекарственных средств, поступающих в организм ребенка с грудным молоком.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Эмбриотоксическое действие возникает в первые 3 нед. после оплодотворения и заключается в отрицательном влиянии лекарств на зиготу и бластоцист, находящиеся в просвете фаллопиевых труб или в полости матки (до имплантации) и питающиеся маточным секретом. Повреждение и, как правило, гибель бластоциста вызывают следующие вещества: гормоны (эстрогены, прогестагены, соматотропный гормон, дезоксикортикостерона ацетат), антиметаболиты (меркаптопурин, фторурацил, цитарабин и…
Хронически протекающие заболевания, безусловно, являются фактором, предрасполагающим к возникновению тератогенного эффекта, однако велика и потенциальная опасность тератогенного действия самих лекарственных средств этой группы, к которой принадлежат: противоэпилептические средства (дифенин, гексамидин, фенобарбитал, вальпроевая кислота), алкилирующие противоопухолевые препараты (эмбихин, допан, сарколизин, хлорбутин), пероральные противодиабетические средства (бутамид, букарбан, цикламид, глибенкламид, хлорпропамид, глибутид), а также этанол, прогестерон. К 3-й…
Дозирование лекарств В соответствии с частотой и тяжестью нежелательных реакций, возникающих при назначении лекарств новорожденным, фармакологические средства делят на 3 группы: показанные (1-я), применяемые с осторожностью (2-я) и противопоказанные (3-я) новорожденным. Реакция на лекарственное вещество организма детей разного возраста зависит от такого большого количества факторов, что a priori непредсказуема. В связи с этим дозирование лекарств…
Для решения вопроса о возможном действии лекарства на вскармливаемого грудным молоком ребенка важно знать: величину показателя отношения концентрации препарата в молоке к таковой в плазме крови матери; при коэффициенте больше единицы опасность нежелательного влияния на ребенка сильнодействующих веществ вполне реальна (величины коэффициента для некоторых препаратов и метод ориентировочного расчета показателя для лекарств с неизвестным коэффициентом…
Ниже представлены величины показателя молоко/плазма крови для некоторых часто применяемых лекарственных средств: Ацетилсалициловая кислота 0,6…1 Бутадион 0,1 Неодикумарин 0,15 Карбамазепин 0,4…0,7 Фенобарбитал 0,7 Тиопентал-натрий 1 Хлоралгидрат 0,5 Сибазон (диазепам) 0,1 Мепротан (мепробамат) 2…4 Спирт этиловый 1 Имизин 0,1…0,5 Лития карбонат 0,3…0,7 Дигоксин 0,85 Метотрексат 0,1 Аминазин 0,3…0,5 Хинидин 0,1…0,2 Левомицетин 0,55 Циклосерин 0,7 Эритромицин 2,75…
