Главная
Карта сайта
RSSАнаприлин (обзидан, индерал)
Фармакокинетика
Анаприлин быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, однако биотрансформация при первом прохождении через печень снижает его биоусвояемость до 30…36%, причем, чем меньше доза, тем меньше биоусвояемость препарата.
Степень биотрансформации анаприлина существенно отличается у разных индивидуумов, в связи с этим при назначении одной и той же дозы препарата можно получить в крови его концентрации, отличающиеся в 20 раз (!). Такая фармакокинетическая характеристика анаприлина требует крайне осторожного и тщательного подбора индивидуальных доз препарата, назначаемых внутрь.
Кроме того, вариабельность биоусвояемости не позволяет делать какие-либо пересчеты между дозами, назначаемыми внутрь и вводимыми внутривенно. Трудность подбора индивидуальных доз анаприлина обусловлена и тем, что средними терапевтическими концентрациями его в крови считают концентрации 0,015…0,09 мг/л (15…90 нг/мл), однако, например, при резистентных к лечению желудочковых аритмиях терапевтический эффект возникает при концентрациях около 1 мг/л (1000 нг/мл).
Анаприлин на 90…95% связан в крови с белками (около 60% — с альбуминами). Объем распре деления его велик (З…4,3 л/кг), хотя и меньше, чем у верапамила. Как уже было отмечено, анаприлин интенсивно биотрансформируется в печени, это — основной путь элиминации препарата.
С мочой выводится всего 1 % неизмененного анаприлина. При использовании больших доз препарата биотрансформация его относительно меньше, чем при назначении малых доз. Длительное введение анаприлина ведет к уменьшению интенсивности биотрансформации препарата, к увеличению его периода полувыведения.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакодинамика сердечных гликозидов подробно описана ранее. При аритмиях, связанных с нарушениями гемодинамики, препараты сердечных гликозидов оказывают лечебный эффект за счет улучшения метаболических процессов в миокарде, интенсификации ресинтеза макроэргических соединений и сократительных белков, за счет ликвидации гипокалигистии миокарда, увеличения амплитуды потенциалов действия β-клеток синусного узла, возрастания его ведущей роли в ритме сердечных сокращений, за счет торможения…
Кроме верапамила, в медицинской практике применяются и другие антикалыщевые препараты: фенигидин (коринфар, нифедипин), дифрил (коронтин, фаликор), дилтиазем (дилзем) и др. Однако именно верапамил обладает наибольшей избирательностью воздействия на проводящую систему сердца и рабочий мио кард и в связи с этим с наибольшей эффективностью используется в качестве ПАС. Не исключено, что это связано со способностью верапамила…
Фармакодинамика Эти препараты снижают проницаемость клеточных мембран для натрия, калия и (частично) для кальция: снижение проницаемости «медленных» мембранных каналов для натрия приводит к торможению натриевого типа спонтанной деполяризации в «быстрых» клетках, т. е. к торможению автоматизма эктопических очагов; снижение проницаемости для натрия «быстрых» мембранных каналов приводит к торможению проводимости через атриовентрикулярный узел и в системе…
Верапамил хорошо всасывается при приеме внутрь (более 90%), однако биоусвояемость его составляет всего около 20%, так как он подвергается быстрой биотрансформации в печени при первом ее прохождении после всасывания. В связи с этим дозы верапамила при его назначении внутрь в 5…10 раз превышают таковые при внутри венном введении препарата. После приема внутрь эффект развивается через…
Хинидин хорошо всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация препарата создается в плазме крови через 1,5 ч (3/4…3 ч) после приема. Несмотря на хорошее всасывание, биоусвояемость препарата колеблется от 44 до 89% у людей с нормальной функцией печени и почек. Вариабельность биоусвояемости обусловлена разной скоростью биотрансформации хинидина в печени при его первом прохождении через печень до…
