Всасывание лекарств, назначенных через рот

Для того чтобы увеличить всасывание лекарств, назначенных через рот, а значит, и их биоусвояемость, необходимо руководствоваться следующими принципами:

  1. лекарства — слабые кислоты — тем лучше всасываются, чем более кислой является среда в желудке, так как меньше при этом диссоциируют; лекарства — слабые основания,— наоборот, лучше всасываются из более щелочной среды, поэтому их часто рекомендуют запивать щелочными минеральными водами или молоком, которые к тому же ускоряют опорожнение желудка в двенадцатиперстную кишку;
  2. наиболее кислой среда желудка бывает во время и сразу после еды, наименее кислой — за 1 ч или через 1,5…2 ч после еды;
  3. чем быстрее лекарственный препарат поступает в кишечник (с очень большой всасывающей поверхностью), тем скорее он всасывается, создавая большие концентрации в крови.

В связи с этим нужно учитывать, что характер нищи также влияет на опорожнение желудка, в частности у грудных детей; при вскармливании грудным молоком опорожнение желудка происходит через 2…3 ч, коровьим молоком — через 3…4 ч, существенно возрастая при увеличении количества жира и белка в пище.

Всасывание с помощью специальных носите лей (облегченное всасывание) предполагает перенос некоторых веществ через клеточные мембраны с помощью имеющихся в них переносчиков: белков-ферментов или транс портных белков. Так осуществляется перенос аминокислот через гематоэнцефалический барьер, плаценту, слабых кислот — в проксимальных извитых канальцах почек. Всасывание посредством пиноцитоза.

Лекарственные средства, молекулярная масса которых превышает 1000, могут войти в клетку только с помощью пиноцитоза — поглощения внеклеточного материала мембранными везикулами. Этот процесс особенно важен для лекарственных средств полипептидной структуры.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

рН среды определяет степень ионизации молекул слабых кислот и слабых оснований (среди лекарств встречаются и те, и другие, хотя, пожалуй, слабых оснований больше) согласно формуле Хендерсона — Хассельбаха для слабых кислот: lg*Неионизированная форма/Ионизированная форма=рКа – рН, (2) для слабых оснований; lg*Неионизированная форма/Ионизированная форма=рКа – рН, (2а). Зная рН среды и рКа вещества, можно по вычисленному…


Рассмотрим, что представляет собой уравнение Михаэлиса — Ментен и в чем его сходство с теми основными уравнениями, которые обычно используются для моделирования фармакокинетики лекарств, включаются в специальные математические программы, решаемые для оптимизации режимов дозирования лекарственных средств конкретному больному. Простая двухстадийная реакция, описываемая уравнением Михаэлиса — Ментен, представляет собой взаимодействие субстрата (лекарства) и фермента (I стадия)…


Необходимо подчеркнуть, что именно у детей биоусвояемость препаратов труднопредсказуема и обычно широко варьирует, так как при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при острых инфекциях, при гипертермиях возникают колебания рН, кровоснабжения слизистой оболочки; кроме того, мало изучено влияние микрофлоры кишечника на лекарственные препараты. У детей младшего возраста не достаточно развиты ферментные системы активного всасывания некоторых веществ; слабее функционируют…


Если в организме существует значительный избыток концентрации фармакологического вещества над активностью фермента, то скорость процесса не будет зависеть от концентрации вещества, так как оно полностью насытит фермент. Скорость процесса будет определяться лишь свойствами фермента, его максимальной способностью взаимодействия с субстратом. В рассматриваемом случае V = Vm. Это пример фармакокинетического процесса ну левого порядка, когда скорость…


Препарат Концентрация, мкг/мл Время ректально через рот ректально через рот Индометацин 2,15 2,85 50 мин 100 мин Сибазон (седуксен) 0,09 0,19 4 ч 1 ч Теофиллин 0,12 0,6 1ч 4 ч Ацетилсалициловая кислота 25 40 2ч 1 ч «Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель