Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Общие вопросы клинической фармакологии / Распределение лекарственных средств (Формулы (3б), (3в))

Распределение лекарственных средств (Формулы (3б), (3в))

∆d=D(мг/кг)/Со(мг/л); мг*л/кг*мг=л/кг (3б)

или

∆d=Vd(л)/G(кг) (3в)

В большинстве руководств и справочных изданий при характеристике лекарства приводятся величины удельного объема распределения (л/кг), хотя обозначается он часто Vd.

У взрослого молодого человека с массой тела около 70 кг объем крови составляет 5,5 л (около 0,08 л/кг), объем плазмы крови — 3 л (0,04 л/кг), объем внеклеточной жидкости — 12 л (0,2 л/кг), а общий объем жидкости в организме — около 42 л (0,6 л/кг). У ново рожденных относительно больше общий объем жидкости в организме: он составляет не 60%, как у взрослых, а 70% от массы тела (0,7 л/кг). Объем внеклеточной жидкости у новорожденных равен 40 % от массы тела (около 0,4 л/кг), а у взрослых — 20 %.

Это не удивительно, так как при введении примерно одинаковых доз на единицу массы тела лекарственное вещество имеет возможность распределяться в большем объеме жидкости, создает более низ кие концентрации в плазме крови, что и приводит к большей величине ∆d.

Однако не только относительный объем жидкостей организма влияет на величину объема распределения. Значения ∆d дигоксина более чем в 2 раза выше у детей 1…16 лет, нежели у новорожденных и взрослых. В этом возрастном периоде требуются наибольшие дозы дигоксина для достижения терапевтического эффекта. Рассмотрим, какое значение имеет связывание лекарственного вещества с белками плазмы крови.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Модель фармакокинетики вещества позволяет в конечном итоге получить рекомендации по оптимальному режиму дозирования изучаемого препарата у данного больного, сэкономить время, затрачиваемое при эмпирическом подборе доз, избежать передозировок лекарства. Они представляют собой систему сообщающихся, как правило, между собой камер (отсеков, «компартментов»), в которые лекарственное средство поступает либо непосредственно во время введения, либо постепенно, перемещаясь из того…


Период полуэлиминации выражает связь между объемом распределения и клиренсом вещества и зависит от обоих этих параметров. Знание величины периода полуэлиминации лекарственного вещества позволяет врачу оценить время, которое необходимо для изменения концентрации препарата от одной величины до другой. Как показатель распределения или элиминации лекарств t1/2 играет второстепенную роль. Его изменения под влиянием каких-либо патологических процессов не…


Клиренс эндогенного креатинина используется в фармакокинетических исследованиях для оценки клубочковой фильтрации в связи с тем, что креатинин, во-первых, является обычным компонентом плазмы крови, образуясь из креатин-фосфата в мышцах, и для определения функции почек с помощью клиренса креатинина не нужно вводить больному никаких дополнительных веществ, а, во-вторых, клиренс креатинина практически равен клубочковой фильтрации (канальцевой секрецией 10…15%…


Фармакокинетику вещества можно представить себе подчиняющейся законам двух частевой модели. Начальный отрезок кривой отражает изменение концентрации хлозепида в α-фазу (распределение), когда вещество переходит из крови в ткани до установления определенных равновесных уровней (равенство концентраций в тканях и плазме крови не только не обязательно, но и очень редко). Линейная часть кривой характеризует изменение концентрации препарата в…


Главной окисляющей системой ферментов является в организме человека система изоферментов цитохрома Р-450, которая в целом менее активна у детей младшего возраста, чем у взрослых. Это, однако, касается не всех лекарственных препаратов, а потому заранее непредсказуемо. Так, дифенин окисляется в печени новорожденных быстрее, чем у взрослых; бутамид и лидокаин — медленнее, а карбамазепин — с одинаковой…