Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Общие вопросы клинической фармакологии / Распределение лекарственных средств (Уравнение β-фазы)

Распределение лекарственных средств (Уравнение β-фазы)

Прямую линию, характеризующую на графике β-фазу кинетики препарата, как и любую прямую, можно описать уравнением:

у = α±bх, (12)

где у — на нашем графике — lnС; х — на нашем графике — t; α — это отрезок на оси ординат, когда t = 0, т. е.— это Сo; b — это константа процесса снижения концентрации или kэл, равная тангенсу угла наклона прямой, умноженному на 2,303.
Таким образом, вместо выражения (12) можно написать:

ln Сt = ln Сo-kэл*t. (13)

Формула может служить для определения любой точки на прямой, характеризую щей в полулогарифмической шкале β-фазу кинетики препарата.

Применив операцию, обратную логарифмированию — потенцирование, получим формулу для определения любой точки (во время tn) на экспоненте:

Сt = Сo*е-kэлt (14)

где е — основание натуральных логарифмов (2,7).

Необходимо подчеркнуть, что, во-первых, мы получили формулу (14), описывающую динамику концентрации препарата для одночастевой модели с внутривенным введением вещества, так как в ней используется одна величина кажущейся начальной концентрации — Сo и одна константа скорости процесса — kэл, а, во-вторых, сравнение формулы (14) с преобразованным уравнением Михаэлиса — Ментен (11) указывает на их близкое сходство, что делает понятным, почему большинство фармакокинетических процессов подчиняется законам этого уравнения, описывается им или его модификациями.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетику вещества можно представить себе подчиняющейся законам двух частевой модели. Начальный отрезок кривой отражает изменение концентрации хлозепида в α-фазу (распределение), когда вещество переходит из крови в ткани до установления определенных равновесных уровней (равенство концентраций в тканях и плазме крови не только не обязательно, но и очень редко). Линейная часть кривой характеризует изменение концентрации препарата в…


Период полуэлиминации выражает связь между объемом распределения и клиренсом вещества и зависит от обоих этих параметров. Знание величины периода полуэлиминации лекарственного вещества позволяет врачу оценить время, которое необходимо для изменения концентрации препарата от одной величины до другой. Как показатель распределения или элиминации лекарств t1/2 играет второстепенную роль. Его изменения под влиянием каких-либо патологических процессов не…


Величина внепочечного клиренса определяется как разность общего клиренса в норме и почечного клиренса при нормальной функции почек (предполагается, что величина внепочечного клиренса не из меняется у больных с почечной недостаточностью): Сlобщб = Сlпочб + Сlвнепочб. (29) Рассчитанный клиренс препарата используется для решения формулы (20), являющейся исходной при определении режима дозирования данного препарата данному боль ному….


Наиболее частым и удобным путем введения лекарства в организм является его прием через рот; большое значение при этом имеют характеристики всасывания препарата: скорость, полнота, преимущественная локализация, влияние на степень всасывания рН содержимого желудка и кишечника, пищи. Важным понятием фармакокинетики является биоусвояемость лекарства доля введенной внутрь дозы вещества, которая поступает в системный кровоток в активной форме….


Главной окисляющей системой ферментов является в организме человека система изоферментов цитохрома Р-450, которая в целом менее активна у детей младшего возраста, чем у взрослых. Это, однако, касается не всех лекарственных препаратов, а потому заранее непредсказуемо. Так, дифенин окисляется в печени новорожденных быстрее, чем у взрослых; бутамид и лидокаин — медленнее, а карбамазепин — с одинаковой…