Главная
Карта сайта
RSSРаспределение лекарственных средств (Рассчёт Сssmax для десятилетнего ребенка)
Рассчитаем Сssmax для 6-часового интервала (D = 5,4 мг/кг) внутривенного введения теофиллина 10-летнему ребенку:
Сssmax=1* 5,4 мг/кг/0,61 л/кг*0,5=1 * 5,4 мг/0,61 л*0,5=5,4 мг/0,3 л=18 мг/л.
Подсчитанная Сssmax при 6-часовом интервале не выходит за рамки терапевтического диапазона концентраций теофиллина (8…20 мг/л).
Минимальная концентрация препарата, создающаяся в крови больного при дробном введении суточной дозы, подсчитывается по формуле:
Сssmax = Сssmax*(D — D1) (22)
где (D — D1) — это часть дозы, остающаяся в организме перед очередным введением. Понятно, что при 6-часовом интервале между введениями теофиллина остающаяся часть дозы перед очередным введением составит 50 % дозы, при 24-часовом интервале — 6 % дозы (потеря — 94 %).
Для 6-часового интервала Сssmax = 18 мг/л * 0,5 = 9 мг/л. Для 24-часового интервала Сssmin = 37,9 мг/л * 0,06 — 2,27 мг/л.
Сопоставление этих цифр очень наглядно демонстрирует, что при выборе 6-часового интервала для введения разовых доз теофиллина и Сssmax, и Сssmin находятся в пределах терапевтического диапазона концентраций.
В то же время при однократном введении суточной дозы (с 24-часовым интервалом) не только Сssmax находится в диапазоне высокотоксических концентраций, но и Сssmin значительно ниже терапевтического уровня, что делает такой режим дозирования абсолютно нерациональным.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Модель фармакокинетики вещества позволяет в конечном итоге получить рекомендации по оптимальному режиму дозирования изучаемого препарата у данного больного, сэкономить время, затрачиваемое при эмпирическом подборе доз, избежать передозировок лекарства. Они представляют собой систему сообщающихся, как правило, между собой камер (отсеков, «компартментов»), в которые лекарственное средство поступает либо непосредственно во время введения, либо постепенно, перемещаясь из того…
Элиминация лекарственных средств, имеющих большой коэффициент экстракции, например в печени (апрессин, лидокаин, анаприлин, верапамил, морфин, имизин и др.), зависит не столько от скорости их биотрансформации в органе, сколько от скорости (степени) транспортировки их в печень с кровью. Даже небольшие изменения в величине КЭ для веществ с интенсивной биотрансформацией в печени могут привести к серьезным изменениям…
Клиренс эндогенного креатинина используется в фармакокинетических исследованиях для оценки клубочковой фильтрации в связи с тем, что креатинин, во-первых, является обычным компонентом плазмы крови, образуясь из креатин-фосфата в мышцах, и для определения функции почек с помощью клиренса креатинина не нужно вводить больному никаких дополнительных веществ, а, во-вторых, клиренс креатинина практически равен клубочковой фильтрации (канальцевой секрецией 10…15%…
Фармакокинетику вещества можно представить себе подчиняющейся законам двух частевой модели. Начальный отрезок кривой отражает изменение концентрации хлозепида в α-фазу (распределение), когда вещество переходит из крови в ткани до установления определенных равновесных уровней (равенство концентраций в тканях и плазме крови не только не обязательно, но и очень редко). Линейная часть кривой характеризует изменение концентрации препарата в…
Период полуэлиминации выражает связь между объемом распределения и клиренсом вещества и зависит от обоих этих параметров. Знание величины периода полуэлиминации лекарственного вещества позволяет врачу оценить время, которое необходимо для изменения концентрации препарата от одной величины до другой. Как показатель распределения или элиминации лекарств t1/2 играет второстепенную роль. Его изменения под влиянием каких-либо патологических процессов не…
