Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Лекарственные средства, используемые при нарушениях сосудистого тонуса и кровоснабжения тканей / Активаторы тормозных структур цнс, снижающие симпатическую импульсацию к сосудам и сердцу

Активаторы тормозных структур цнс, снижающие симпатическую импульсацию к сосудам и сердцу

Клофелин (гемитои, клоиидин, катапресан)

Фармакодинамика

Является а-адреномиметиком (клофелин — производное имидазодина, как нафтизин и галазолин), легко проникающим через гематоэнцефалический барьер. Способен стимулировать как а1, так и а2-адренорецепторы (а-АР), но действие на вторые преобладает.

Антшипертензивный эффект клофелина связан прежде всего с его центральным действием: возбуждая постсинаптические а2-АР на мембранах тормозных нейронов продолговатого мозга, а также стволовых и гипоталамических структур, препарат уменьшает поток симпатической импульсации по преганглионарным симпатическим нервам.

Предполагается, что в основе снижения симпатической импульсации лежит стимуляция клофелином центров мозга, несущих депрессорную функцию. Существенным в механизме действия клофелина является то, что он повышает чувствительность прессорных центров мозга к угнетающим их рефлекторным влияниям с барорецепторов сосудов (возрастает и их чувствительность к повышению артериального давления), повышает тонус парасимпатических нервов, чем обусловлено, в частности, брадикардитическое действие препарата.

В антигипертензивном эффекте клофелина может иметь значение его седативное действие. Нельзя полностью игнорировать периферические эффекты препарата: во-первых, при внутривенном введении артериальное давление может изменяться двухфазно, сначала повышаясь, а затем снижаясь, и I фаза изменения артериального давления обусловлена стимуляцией большими концентрациями клофелина постсинаптических а1-АР и внесинаптических а2-АР сосудов, активация которых приводит к повышению сосудистого тонуса; во-вторых, в антигипертензивном действии препарата может иметь значение, хотя и небольшое, его способность уменьшать освобождение норадреналина из пресинаптических окончаний за счет стимуляции а2-АР, расположенных на мембранах окончаний симпатических нервов, иннервирующих сосуды.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакодинамика Октадин — симпатолитик. Он тормозит освобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов в ответ на поступление нервного импульса и активный транс порт медиатора из синаптической щели через мембрану пресинаптического окончания в цитоплазму последнего. Октадин транспортируется из внеклеточной жидкости в пресинаптические окончания симпатических нервов вместо норадреналина, поступает вместо него в везикулы, вытесняя из них норадреналин. Из-за…


В разных препаратах железа содержится разное его количество, и оно неодинаково усваивается: Препарат Содержание % Коэффициент усвоения Железа закисного сульфат 20 12—16 Железа лактат 19 7 — 9 Сироп алоэ с железом  20 — Эти данные следует учитывать при назначении препаратов. Так, при назначении ребенку 0,5 г железа закисного сульфата он получит железа лишь 20…


Всасывание октадина в желудочно-кишечном тракте крайне варьирует у различных индивидуумов — от 3 до 50% принятой дозы. У одного и того же человека всасывание достаточно стабильно. Около 50% поступившей в организм дозы октадина выводится почками в неизмененном виде, это требует снижения доз при почечной недостаточности. С мочой выводятся и два метаболита октадина, биотрансформация которого, осуществляющаяся…


Основным показанием является железодефицитная гипохромная анемия. Препараты железа показаны при железодефицитных состояниях, характеризующихся недостаточным содержанием железа в тканевых ферментах и как следствие — гипотрофиями. У таких детей снижен уровень цитохромов и других гемсодержащих ферментов в слизистой оболочке щеки, что используют в качестве показателя параллельно отмечаемой недостаточности названных ферментов в миокарде, скелетных мышцах и других тканях….


Нестероидные противовоспалительные средства уменьшают антигипертензивное действие октадина и других антигипертензивных средств, так как тормозят синтез простагландинов, оказывающих сосудорасширяющее действие. Введение норадреналина и других симпатомиметиков на фоне октадина (как и резерпина) приводит к усилению эффектов катехоламинов, остающихся дольше в области синапсов из-за уменьшения или прекращения их транспорта в окончания симпатических нервов. Эфедрин, фенамин, имизин и другие…