Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Витаминопрепараты / Эргокальциферол (Фармакокинетика)

Эргокальциферол (Фармакокинетика)

Всасывание витамина D происходит в дистальном отделе тонкой кишки, обычно усваивается 60…90% принятой дозы (при гиповитаминозе — больше). При холестазе и других причинах уменьшенного поступления желчи в кишечник всасывание витамина D резко снижается, иногда почти до нуля. Всосавшийся витамин в составе хиломикронов и липопротеидов сначала циркулирует в лимфе, а затем в плазме крови. Из крови он проникает во многие органы и ткани: в печень, кости, скелетные мышцы, почки, надпочечники, миокард, жировую ткань. В скелетных мышцах депонируется до 20 % всего витамина, находящегося в организме.

В печени витамин D может находиться в виде свободного спирта, а также в связи со специальным белком. По мере необходимости витамин D может поступать из печени в кровь, в которой он циркулирует в связи с белком, защищающим его от инактивации в печени и выведения с мочой. Эргокальциферол меньше связан с белком плазмы крови и поэтому скорее элиминирует из организма.

Витамин D в организме подвергается биотрансформации, превращаясь в активные метаболиты: в печени в кальцидиол (25-окси-холекальциферол) — транспортную форму витамина, соединяющуюся с белком-носителем и поступающую в почки; в почках (под влиянием осгидроксилазы) из кальцидиола образуется кальцитриол (1,25-диоксихолекальциферол), уровень которого в плазме крови наиболее высок у детей до 18 мес. и в подростковом периоде.

Образуется из витамина D и еще ряд метаболитов. Из них наибольшее внимание к себе привлекает 24-, 25-диоксихолекальциферол, так как при рахите у детей падает уровень именно этого метаболита, а не кальцитриола. Однако биологическая роль 24-, 25-диокси-кальциферола пока неизвестна. Образование кальцитриола и других метаболитов витамина D нарушается при хронической почечной не достаточности; при назначении ингибиторов белкового синтеза (актиномицина D, глюкокортикоидов); при длительном применении фенобарбитала и дифенина (ускоряющих элиминацию витамина D путем образования из него неактивных метаболитов).

Элиминация витамина D осуществляется его экскрецией с желчью в кишечник (30% введенной дозы за 24…48 ч), из которого он частично всасывается — энтерогепатическая циркуляция, — и биотрансформацией в различные метаболиты, их t1/2 — 18…31 день и больше. Особенно долго и сам витамин D, и его метаболиты сохраняются в жировой ткани.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Для ликвидации гипервитаминоза D надо прежде всего прекратить прием его препаратов, воспрепятствовать всасыванию остатков его из кишечника назначением вазелинового масла, ускорить его биотрансформацию в неактивные метаболиты назначением глюкокортикоидов и фенобарбитала. Глюкокортикоиды к тому же препятствуют образованию БСК в стенке кишечника и всасыванию кальция, тормозят синтез мукополисахаридов и кальцификацию сосудов, клапанов сердца и других тканей, повышают…


Названные препараты вместе с аскорбиновой кислотой используют для ликвидации повышенной проницаемости сосудов, особенно при наличии геморрагии. Основное значение в педиатрии этот витамин имеет при лечении детей со скарлатиной, корью, дифтерией, токсическим гриппом. Кроме того, препараты витамина Р, особенно венорутон и троксевазин, применяют при интенсивной транссудации жидкой части плазмы, приводящей к отечности нижних конечностей и пр….


Пиридоксин (витамин В6) поступает в организм человека с мясной, молочной пищей и синтезируется микрофлорой кишечника. В материнском молоке содержится достаточное количество витамина для грудного ребенка. В коровьем молоке его недостаточно. Нагревание молока и облучение ультрафиолетовыми лучами снижает в нем уровень витамина и переводит его в неактивный комплекс — дисульфид пиридоксаля. Фармакодинамика Пиридоксин в организме (преимущественно…


Содержится во многих овощах, но главным образом в белокачанной капусте. Тоже является донатором метильных групп (метионин усиливает его эффекты), которые в основном утилизируются на метилирование гистамина. В результате снижается его чрезмерное воздействие на секреторную функцию желез желудка, кислотность его сока, что способствует заживлению пептических язв желудка и двенадцатиперстной кишки. Вместе с тем витамин модулирует функцию…


Применяя витамин D для профилактики или лечения рахита, очень хорошо одновременно назначать вещества, способствующие его терапевтическому действию и/или препятствующие развитию гипервитаминоза: витамины А, Е, аскорбиновую кислоту, пантотеновую кислоту, а также тиамин, рибофлавин, пиридоксин. При назначении витамина D недоношенным детям целесообразно одновременно назначать фосфаты, поскольку у них (при кормлении женским молоком) нередко развивается картина типичной гипофосфатемии….