Главная
Карта сайта
RSSПрепараты золота — кризанол, ауротиоглюкоза, ауронофин
Фармакодинамика этих препаратов еще недостаточно ясна. Происходит нарушение захвата антигена макрофагами, освобождения интерлейкина-1 моноцитами, чем ограничивается развертывание аутоаллергического процесса, в частности образование интерлейкина-2 лимфоцитами и пролиферация Т-лимфоцитов. Одновременно препараты золота тормозят влияние ИЛ-1 на митогенез лимфоцитов, приводя в итоге к антипролиферативному эффекту.
Пероральный препарат золота — ауронофин — во много раз эффектив нее, чем инъекционные препараты, так как он угнетает спонтанное (а не индуцированное митогенами) освобождение ИЛ-1 моноцитами и тормозит освобождение ПГЕ2 синовиальными клетками.
Ограничение пролиферации Т-лимфоцитов снижает активность Т-хелперов, образование Ig В-лимфоцитами, в том числе ревматоидного фактора, образование иммунных комплексов, активацию системы комплемента.
Фармакокинетика
Кризанол назначают внутримышечно или непосредственно в пораженный сустав. Из мышц масляные препараты золота всасываются медленно, максимальная концентрация в плазме крови возникает обычно через 4 ч.
В плазме крови циркулирующие препараты золота на 90% связаны с белками. После однократного введения уровень в сыворотке крови в течение 2 дней снижается быстро, а затем — постепенно. После повторных инъекций (раз в неделю) уровень золота в крови возрастает, достигая плато через 6 нед. Оптимальная концентрация в сыворотке — 250…300 мг в 100 мл.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Бутадион — активное противовоспалительное средство, но высокая токсичность не позволяет назначать его длительно. Фармакокинетика Бутадион быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч. Из пря мой кишки всасывается лишь 50% введенной дозы. В плазме крови 98…99% его связано с белками. В тканях его концентрация обычно меньше,…
Они снижают продукцию активатора плазминогена синовиальными клетками и хондроцитами, так как увеличивают продукцию ингибитора этого фермента. В результате снижается образование плазмина (фибринолизина), активирующего систему кининов, образование продуктов распада фибрина и анафилотоксинов. Они блокируют .Fc-рецепторы на поверхности макрофагов для IgG и С3-компонента системы комплемента. В результате их введения прекращается любое воспаление, в том числе и поражение…
Назначают пеницилламин внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается 40…60% введенной натощак дозы. Прием препарата после еды, вместе с антацидами (препаратами алюминия, магния) или с препаратами железа, существенно снижает его всасывание. Протеины пищи способствуют превращению пеницилламина в его дисульфид — плохо всасывающийся из кишечника. С алюминием, магнием и железом пеницилла мин образует комплексные соединения, тоже плохо усваиваемые…
Принимать его следует детям не больше 7…10 дней, так как при более длительном приеме высока опасность возникновения тяжелых осложнений. Среди них наиболее часто встречаются нарушения структуры и функции слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Это связано не только с угнетением синтеза цитопротекторных простагландинов, но и с прямым нарушением синтеза белка. При приеме бутадиона уменьшается диурез, могут появиться…
Синтетические же глюкокортикоиды связаны как с транскортином, так и с альбуминами значительно меньше — всего на 60…70%, т. е. их свободная фракция, легко проникающая в ткани, значительно больше. Этим объясняется и более быстрый, и более интенсивный терапевтический эффект синтетических препаратов. При гипоальбуминемии, наблюдаемой, например, при ревматизме, ревматоидном артрите, связанная фракция этих веществ еще меньше, что…
