Нитроглицерин (Динитроглицерин)

Динитроглицерин — активный метаболит нитроглицерина имеет другие параметры фармакокинетики: Сl =2,2 мл/(мин*кг); Vd = 0,34 л/кг; t1/2 = 1,8 ч. После приема внутрь таблетки одного из препаратов нитроглицерина продленного действия, содержащей 2,5 (2,6) мг нитроглицерина, последний в крови не определяется при использовании для анализа метода газожидкостной хроматографии с детектором электронного захвата, чувствительность которого может быть 0,1 нг/мл.

Через 20 мин после приема внутрь таблетки пролонгированного нитроглицерина, содержащей 6,5 мг препарата, его концентрация в крови составляет 0,1 нг/мл.

Максимальная концентрация — 0,2…0,3 нг/мл — определяется у разных больных через 20…60 мин. В течение последующих 2 ч она не снижается ниже 0,1 нг/мл. После нанесения на кожу столбика мази нитроглицерина длиной 25 мм, содержащего около 15 мг препарата, в крови определяется через 20 мин уровень нитроглицерина, равный 0,1 нг/мл; пик концентрации составляет 0,2…0,3 нг/мл, в течение по крайней мере 1 ч она не снижается менее 0,1 нг/мл. Биотрансформация нитроглицерина в печени осуществляется путем его соединения с глутатионом.

В процессе этой реакции об разуются ди- и мононитраты глицерина, а конечным продуктом ее является глицерин (нитроглицерин — это тринитрат глицерина).

Метаболиты нитроглицерина значительно менее активны, чем он сам: динитрат — в 10 раз, неорганический нитрат — в 40 раз, моно нитрат — неактивен. Динитраты и мононитраты глицерина вы водятся с мочой (в неизмененном виде или в связанном с глюкуроновой кислотой) и с выдыхаемым воздухом.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Сердечные гликозиды В настоящее время известно более 350 сердечных гликозидов, содержащихся в разных видах наперстянки (дигиталисные гликозиды) и в других растениях (дигиталисоподобные гликозиды, дигиталоиды). Однако врачу-педиатру в повседневной практике достаточно уметь использовать 2 препарата сердечных гликозидов: дигоксин (или целанид) и строфантин, о которых в основном пойдет речь ниже, хотя дигитоксин и коргликон также будут упоминаться….


Фенобарбитал, другие противоэпилептические средства, бутадион даже в низких терапевтических дозах являются индукторами ферментов печени, участвующих в биотрансформации гликозидов, что снижает их эффективность. Рифампицин, изониазид, этамбутол усиливают гидроксилирование дигитоксина, снижая его лечебное действие. Дитилин увеличивает освобождение катехоламинов, способствуя развитию аритмий при лечении сердечными гликозидами; применение на таком фоне фторотанового наркоза приводит к их ликвидации. Перечень лекарственных…


Фенобарбитал активирует метаболизм нитроглицерина, донаторы SH-групп (унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату. а-Адреномиметики, питуитрин, м-холинолитики ослабляют эффекты нитроглицерина. Сосудорасширяющие средства, этанол увеличивают опасность развития гипотонии, ортостатического коллапса. Нежелательные эффекты препаратов нитроглицерина продленного действия, которые применяются для лечения сердечной недостаточности,— это головная боль, приливы крови к лицу, тахикардия, постуральная гипотония; возможны обострения глаукомы, диарея. Внутривенное введение…


Стадии IIБ и III при наличии отечного синдрома являются безусловным показанием к назначению диуретиков в качестве элемента комплексной терапии. Выбор мочегонного средства зависит от тяжести состояния больного, эффективности других лекарственных препаратов, применяемых для терапии сердечной недостаточности, чувствительности больного к данному диуретику, наличия нежелательных реакций на него. При IIА стадии сердечной недостаточности не требуется, как правило,…


Маннит практически не проникает в клетки тканей, покидает сосудистое русло очень малое его количество. В течение 24 ч с мочой экскретируется 80% введенной дозы препарата в неизмененном виде. 10% реабсорбируются почками и выводятся с мочой в течение следующих суток. Остальные 10% маннита подвергаются биотрансформации в тканях, превращаясь в гликоген. Поскольку препарат выводится почками преимущественно в…