Нитроглицерин (Динитроглицерин)

Динитроглицерин — активный метаболит нитроглицерина имеет другие параметры фармакокинетики: Сl =2,2 мл/(мин*кг); Vd = 0,34 л/кг; t1/2 = 1,8 ч. После приема внутрь таблетки одного из препаратов нитроглицерина продленного действия, содержащей 2,5 (2,6) мг нитроглицерина, последний в крови не определяется при использовании для анализа метода газожидкостной хроматографии с детектором электронного захвата, чувствительность которого может быть 0,1 нг/мл.

Через 20 мин после приема внутрь таблетки пролонгированного нитроглицерина, содержащей 6,5 мг препарата, его концентрация в крови составляет 0,1 нг/мл.

Максимальная концентрация — 0,2…0,3 нг/мл — определяется у разных больных через 20…60 мин. В течение последующих 2 ч она не снижается ниже 0,1 нг/мл. После нанесения на кожу столбика мази нитроглицерина длиной 25 мм, содержащего около 15 мг препарата, в крови определяется через 20 мин уровень нитроглицерина, равный 0,1 нг/мл; пик концентрации составляет 0,2…0,3 нг/мл, в течение по крайней мере 1 ч она не снижается менее 0,1 нг/мл. Биотрансформация нитроглицерина в печени осуществляется путем его соединения с глутатионом.

В процессе этой реакции об разуются ди- и мононитраты глицерина, а конечным продуктом ее является глицерин (нитроглицерин — это тринитрат глицерина).

Метаболиты нитроглицерина значительно менее активны, чем он сам: динитрат — в 10 раз, неорганический нитрат — в 40 раз, моно нитрат — неактивен. Динитраты и мононитраты глицерина вы водятся с мочой (в неизмененном виде или в связанном с глюкуроновой кислотой) и с выдыхаемым воздухом.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Длительность сохранения терапевтического действия после прекращения назначения поддерживающих доз равна для дигитоксина 14… 21 сут, для дигоксина — 5…7 сут, для строфантина — 2…3 сут. Эффект коргликона прекращается через 8… 12 ч после введения его очередной дозы, т. е. кумуляция препарата отсутствует. Изучение распределения сердечных гликозидов показало, что они не накапливаются преимущественно в миокарде. Так,…


Этот гормон поджелудочной железы увеличивает ударный и сердечный индексы, минутный объем сердца. Положительный инотропный эффект глюкагона имеет иной механизм, чем у сердечных гликозидов, так как может развиваться на их фоне. Не связан он и с функцией адренергических систем сердца: глюкагон усиливает работу сердца и на фоне блокады β-адренорецепторов. Скорее всего, существуют особые глюкагоновые рецепторы, стимуляция…


Ниприд применяется главным образом при острой сердечной недостаточности, отеке легких. Хроническая сердечная недостаточность служит показанием к использованию препарата в случаях быстрого нарастания нарушений гемодинамики и при рефрактерное к терапии, особенно на фоне мочегонных средств, например при кардиомиопатии, митральной и аортальной недостаточности. При обструктивных поражениях клапанов (митральный или аортальный стеноз) нитропруссид натрия неэффективен. В хирургии его…


Этакриновая кислота хорошо всасывается при приеме внутрь, в значительной степени связывается с белками плаз мы крови. После внутривенного введения примерно 1/3 дозы экскретируется печенью, а 2/3– почками. В моче находят в равных количествах неизмененную этакриновую кислоту и два ее метаболита. В мочу она попадает путем клубочковой фильтрации и секреции в проксимальном отделе нефрона. Период полувыведения…


Дофамин является хорошим субстратом для ферментов, инактивирующих катехоламины: моноаминоксидазы и катехоламинортометилтрансферазы. Эти ферменты превращают его последовательно в 3-4-дигидроксифенилуксусную кислоту и в 3-метокси-4-гидроксифенилуксусную (гомованилиновую) кислоту. Имеются и другие метаболиты. В связи с быстрым метаболизмом дофамин, во-первых, бесполезно назначаете внутрь, он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, плохо всасывается при введении под кожу или в мышцы. Во-вторых, период…