Главная
Карта сайта
RSSНитроглицерин (Динитроглицерин)
Динитроглицерин — активный метаболит нитроглицерина имеет другие параметры фармакокинетики: Сl =2,2 мл/(мин*кг); Vd = 0,34 л/кг; t1/2 = 1,8 ч. После приема внутрь таблетки одного из препаратов нитроглицерина продленного действия, содержащей 2,5 (2,6) мг нитроглицерина, последний в крови не определяется при использовании для анализа метода газожидкостной хроматографии с детектором электронного захвата, чувствительность которого может быть 0,1 нг/мл.
Через 20 мин после приема внутрь таблетки пролонгированного нитроглицерина, содержащей 6,5 мг препарата, его концентрация в крови составляет 0,1 нг/мл.
Максимальная концентрация — 0,2…0,3 нг/мл — определяется у разных больных через 20…60 мин. В течение последующих 2 ч она не снижается ниже 0,1 нг/мл. После нанесения на кожу столбика мази нитроглицерина длиной 25 мм, содержащего около 15 мг препарата, в крови определяется через 20 мин уровень нитроглицерина, равный 0,1 нг/мл; пик концентрации составляет 0,2…0,3 нг/мл, в течение по крайней мере 1 ч она не снижается менее 0,1 нг/мл. Биотрансформация нитроглицерина в печени осуществляется путем его соединения с глутатионом.
В процессе этой реакции об разуются ди- и мононитраты глицерина, а конечным продуктом ее является глицерин (нитроглицерин — это тринитрат глицерина).
Метаболиты нитроглицерина значительно менее активны, чем он сам: динитрат — в 10 раз, неорганический нитрат — в 40 раз, моно нитрат — неактивен. Динитраты и мононитраты глицерина вы водятся с мочой (в неизмененном виде или в связанном с глюкуроновой кислотой) и с выдыхаемым воздухом.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Сердечные гликозиды вводят в организм больных через рот или внутривенно (медленно струйно — не менее чем за 5 мин — или капельно). Внутримышечное введение (дигоксина) осуществляют только при невозможности произвести внутривенную инъекцию. Внутримышечное введение болезненно, опасно развитием некрозов; всасывание препаратов из мышц происходит медленно и нестабильно. Для инъекций препараты сердечных гликозидов разводят в изотоническом растворе…
Методика назначения больному сердечных гликозидов существенно отличается от режимов дозирования большинства лекарственных препаратов. Применение сердечных гликозидов делится на 2 этапа. Во время I этапа производят насыщение организма больного, а точнее миокарда, препаратом до достижения его терапевтической концентрации в органе-мишени, т. е. в сердце. О том, что последняя достигнута, судят по перечисленным выше критериям эффективности. На…
Фармакодинамика Является а-адренолитиком. Блокирует а1-(постсинаптические) и а2-(пресинаптические)-адренорецепторы. Его воздействие на а1- адренорецепторы сосудов выявляется при введении больших доз. В терапевтических дозах (даже при внутривенном введении) сосудорасширяющее действие фентоламина обусловлено в большой степени прямым влиянием на гладкие мышцы стенки сосудов, главным образом артерий, артериол и прекапиллярных сфинктеров, но и вен тоже. В результате фентоламин вызывает снижение…
Все мочегонные средства усиливают диуретический эффект фуросемида. Спиронолактон, кроме того, препятствует развитию гипокалиемии при длительном использовании фуросемида. Нестероидные противовоспалительные средства снижают эффективность фуросемида, а в больших дозах способны полностью затормозить развитие его диуретического действия. Сочетание фуросемида с нефротоксичными и ототоксичными антибиотиками (цепорин, аминогликозидные антибиотики) усиливает указанные нежелательные реакции последних. При комбинировании фуросемида с препаратами лития…
Всасывается диакарб в кишечнике хорошо. Максимальная концентрация в плазме крови создается через 2 ч. Препарат связан с белками крови на 90…95%, не биотрансформируется, выводится почками путем активной секреции в неизмененном виде, способен реабсорбироваться. Полное выведение диакарба после однократного приема происходит через 24 ч, период полувыведения его равен 2,4…3,8 ч. Мочегонный эффект диакарба начинается через 1…2…
