Нитроглицерин (Динитроглицерин)

Динитроглицерин — активный метаболит нитроглицерина имеет другие параметры фармакокинетики: Сl =2,2 мл/(мин*кг); Vd = 0,34 л/кг; t1/2 = 1,8 ч. После приема внутрь таблетки одного из препаратов нитроглицерина продленного действия, содержащей 2,5 (2,6) мг нитроглицерина, последний в крови не определяется при использовании для анализа метода газожидкостной хроматографии с детектором электронного захвата, чувствительность которого может быть 0,1 нг/мл.

Через 20 мин после приема внутрь таблетки пролонгированного нитроглицерина, содержащей 6,5 мг препарата, его концентрация в крови составляет 0,1 нг/мл.

Максимальная концентрация — 0,2…0,3 нг/мл — определяется у разных больных через 20…60 мин. В течение последующих 2 ч она не снижается ниже 0,1 нг/мл. После нанесения на кожу столбика мази нитроглицерина длиной 25 мм, содержащего около 15 мг препарата, в крови определяется через 20 мин уровень нитроглицерина, равный 0,1 нг/мл; пик концентрации составляет 0,2…0,3 нг/мл, в течение по крайней мере 1 ч она не снижается менее 0,1 нг/мл. Биотрансформация нитроглицерина в печени осуществляется путем его соединения с глутатионом.

В процессе этой реакции об разуются ди- и мононитраты глицерина, а конечным продуктом ее является глицерин (нитроглицерин — это тринитрат глицерина).

Метаболиты нитроглицерина значительно менее активны, чем он сам: динитрат — в 10 раз, неорганический нитрат — в 40 раз, моно нитрат — неактивен. Динитраты и мононитраты глицерина вы водятся с мочой (в неизмененном виде или в связанном с глюкуроновой кислотой) и с выдыхаемым воздухом.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Сердечные гликозиды (Показания к использованию сердечных гликозидов)

Слабо выражен или отсутствует лечебный эффект сердечных гликозидов при первичных нарушениях обмена в миокарде (бери-бери), при дегенеративных изменениях миокарда (амилоидоз; гемохроматоз), при остром волчаночном миокардите и перикардите. При снижении функции щитовидной железы эффективность сердечных гликозидов возрастает, дигитализация достигается быстрее, поддерживающие дозы ниже. При гипертиреозе и гипертермии эффективность сердечных гликозидов, наоборот, снижена, так как активируются их…


β-Адреномиметики (Фармакодинамика)

За счет стимуляции β2- адренорецепторов миокарда нонахлазин вызывает положительный инотропный эффект. Параллельно возникает и увеличение частоты сердечных сокращений, возрастает потребление сердцем кислорода, однако эти эффекты выражены относительно меньше, чем увеличение сократимости миокарда и коронарного кровотока. Нонахлазин повышает содержание норадреналина в сердечной мышце, стимулируя трофику миокарда; под его влиянием возрастают активность фосфорилазы и гликогенелиз. В увеличении…


Празозин (Показания к применению)

Празозин используют при хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии. Достаточный опыт применения препарата у детей отсутствует. Критерии оценки эффективности и безопасности. Взаимодействие Синергистами празозина, с которыми его рекомендуют сочетать, являются мочегонные средства (тиазиды) и β-адреноблокаторы. Нежелательные эффекты — это головная боль, головокружение, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота. Эти явления нерезко выражены и самопроизвольно проходят. У 1/3…


Спиронолактон (верошпирон, альдактон)

Фармакодинамика Является антагонистом минералокортикоидного гормона надпочечников — альдостерона. Тормозит продукцию над почечниками и стимулирующее действие альдостерона на синтез пермеазы в дистальных канальцах, что нарушает обратное поступление натрия через апикальную мембрану в клетки почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия (и воды) с мочой. Эффективен спиронолактон только при гиперальдостеронизме. Прирост выведения натрия и воды составляет после приема…


Сердечные гликозиды (Критериями для суждения о достижении дигитализации)

Критериями для суждения о достижении дигитализации (полной терапевтической дозы) и необходимости перехода на поддерживающие дозы являются: нормализация частоты сердечных сокращений (ликвидация тахикардии), исчезновение одышки и цианоза, нормализация артериального и венозного давления, уменьшение размеров печени, исчезновение хрипов в легких, ликвидация отеков, увеличение диуреза (с последующей нормализацией). Необходимо подчеркнуть, что у больных, у которых тахикардия не связана…