Главная
Карта сайта
RSSБактрим (Фармакокинетика)
Оба компонента бактрима хорошо всасываются из кишечника. Максимальная концентрация триметоприма в плазме крови возникает через 2 ч, а сульфаметоксазола — через 4 ч.
Постоянная эффективная концентрация в плазме крови сохраняется в течение 6…12 ч. Оба связаны с белками плазмы — триметоприм на 45%, а сульфаметоксазол на 60%. В ткани они проникают в неодинаковой степени, что имеет значение для терапевтического действия.
Основной путь элиминации триметоприма — фильтрация в почках. 80…90 % введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, создавая в моче высокие концентрации. Однако в моче у детей до 3 мес концентрация триметоприма невелика – максимально мкг/мл через 4…8 ч; у детей 4…12 мес уже выше — максимально 57,7 мкг/мл через 2…4 ч, и у детей 13…60 мес она высокая — мкг/мл через 2…4 ч. В этом возрасте высокая концентрация в моче сохраняется 12 ч.
Биотрансформации подвергается лишь небольшой процент введенной дозы, но при этом могут образоваться высокореактивные вещества (типа эпоксидов), образующие прочные соединения с компонентами тканей и являющиеся причиной ряда токсических эффектов. Сульфаметоксазол, содержащийся в бактриме, преимущественно элиминирует путем биотрансформации в печени, и в моче обнаруживают только 20…40% неизмененного вещества.
Ацетилированные метаболиты этого сульфаниламида при почечной недостаточности могут накапливаться в организме. Ацетилирование в младшем возрасте происходит в меньшей степени (27% в возрасте 4…12 мес), чем в более старшем (45% у детей 12…56 мес), поэтому в возрасте до 1 года с мочой неизмененного вещества выводится больше. Триметоприм прекрасно проникает через плаценту и выводится с молоком матери.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Различают естественные пенициллины, получаемые из культуральной жидкости, в которой размножались продуценты — бензилпенициллин (пенициллин), феноксиметилпенициллин (пенициллинфау), бициллины, и полусинтетические. Бензилпенициллин Бензилпенициллин — чрезвычайно распространенный антибиотик. Наиболее чувствительны к бензилпенициллину пенициллиназонегативные штаммы стафилококков, пневмококки, стрептококки, клостридии, менингококки, гонококки, бледная спирохета. Для их подавления необходима концентрация антибиотика от 0,012…0,24 ЕД в 1 мл плазмы крови. Однако многие…
Из желудочно-кишечного тракта всасывается только цефалексин (90% принятой дозы). Остальные цефалоспорины не только не всасываются, но сильно раздражают слизистые оболочки. Абсорбция цефалексина происходит быстро; максимальная концентрация в крови грудных детей возникает через 30 мин, а у более старших — через 1…2 ч, но она (концентрация) меньше, чем после парентерального введения. Поэтому пероральная доза должна быть…
Должна быть осторожность при их назначении детям с почечной недостаточностью. При тяжелых нарушениях выдели тельной функции почек необходимо уменьшать дозы или увеличивать промежутки между введениями. Новорожденным детям их не следует назначать внутрь, так как возможны нарушения функции кишечника. Формы выпуска, дозы и резким применения. Линкомицина гидрохлорид выпускают в желатиновых капсулах, содержащих 0,25 г, назначаемых внутрь…
После отмены препарата происходит постепенное восстановление зрения и исчезновение неприятных ощущений в конечностях. Наиболее опасным осложением, отмечаемым преимущественно у новорожденных детей, особенно у недоношенных, является серый коллапс. В другом возрасте его отмечают край не редко. Это осложнение — следствие отравления неметаболизированным левомицетином. Начинается оно на 3…4-й день после начала применения левомицетина в высоких дозах. У…
Этот полусинтетический антибиотик относят к числу активных противотуберкулезных и противолепрозных средств, но все шире используют для лечения детей с заболеваниями, вызванными стафилококками, гемофильной палочкой типа b, особенно штаммами, устойчивыми к другим антибиотикам. Рифампицин эффективно подавляет и стрептококки, клостридии, протей, некоторые бактероиды, палочку сибирской язвы, бруцеллы, возбудителей болезни легионеров и пр. К рифампицину быстро развивается устойчивость…
