Главная
Карта сайта
RSSБактрим (Фармакокинетика)
Оба компонента бактрима хорошо всасываются из кишечника. Максимальная концентрация триметоприма в плазме крови возникает через 2 ч, а сульфаметоксазола — через 4 ч.
Постоянная эффективная концентрация в плазме крови сохраняется в течение 6…12 ч. Оба связаны с белками плазмы — триметоприм на 45%, а сульфаметоксазол на 60%. В ткани они проникают в неодинаковой степени, что имеет значение для терапевтического действия.
Основной путь элиминации триметоприма — фильтрация в почках. 80…90 % введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, создавая в моче высокие концентрации. Однако в моче у детей до 3 мес концентрация триметоприма невелика – максимально мкг/мл через 4…8 ч; у детей 4…12 мес уже выше — максимально 57,7 мкг/мл через 2…4 ч, и у детей 13…60 мес она высокая — мкг/мл через 2…4 ч. В этом возрасте высокая концентрация в моче сохраняется 12 ч.
Биотрансформации подвергается лишь небольшой процент введенной дозы, но при этом могут образоваться высокореактивные вещества (типа эпоксидов), образующие прочные соединения с компонентами тканей и являющиеся причиной ряда токсических эффектов. Сульфаметоксазол, содержащийся в бактриме, преимущественно элиминирует путем биотрансформации в печени, и в моче обнаруживают только 20…40% неизмененного вещества.
Ацетилированные метаболиты этого сульфаниламида при почечной недостаточности могут накапливаться в организме. Ацетилирование в младшем возрасте происходит в меньшей степени (27% в возрасте 4…12 мес), чем в более старшем (45% у детей 12…56 мес), поэтому в возрасте до 1 года с мочой неизмененного вещества выводится больше. Триметоприм прекрасно проникает через плаценту и выводится с молоком матери.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Применяют феноксиметилпенициллин при инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями, когда не нужны высокие концентрации антибиотика в крови и тканях. Преиму щественно используют при лечении детей с за болеваниями верхних дыхательных путей, отитом, скарлатиной. Иногда его назначают днем (2 — 3 раза), между утренней и вечерней инъекциями бензилпенициллина, ребенку, находящемуся на лечении дома. Формы выпуска, дозы…
Цефотаксим эффективен при многих тяжелых заболеваниях у детей, включая менингиты, воспаление легких, воспаление дыхательных и мочевых путей, энтерит, тонзиллит. Его успешно применяют и у новорожденных при лечении заболеваний, вызванных сальмонеллами, протеем, синегнойной палочкой, стрептококками, пневмококками, коринебактериями, фузобактериями, пептококками и другими аэробными и анаэробными микроорганизмами. Особенно следует подчеркнуть высокую эффективность цефотаксима у детей любого возраста (включая…
Поскольку ототоксическое действие развивается при накоплении в ликворе при повторном введении, то предотвратить его возникновение можно, ограничив срок применения аминогликозидов 5…7 днями. После 5…7-дневного курса лечения этими антибиотиками необходим перерыв в 2…3, лучше в 4 нед, так как накопившийся во внутреннем ухе антибиотик медленно выводится из него. Введение в этот период других антибиотиков этой группы…
Нарушение выделительной функции почек задерживает экскрецию этих антибиотиков, и их может возрасти до 40…100 ч. Доксициклин и миноциклин преимущественно элиминируют за счет биотрансформации в печени и с мочой выводятся в значительно меньшем количестве (миноциклин — 8… 12% принятой дозы). Поэтому нарушенная выделительная функция почек меньше сказывается на их выведении. t1/2 этих препаратов больше, чем других…
При лекарственном васкулите и диссеминированном внутрисосудистом свертывании крови необходимо внутривенное введение преднизолона, а также гепарина (но не в одном шприце!) и дипиридамола. Замедленные аллергические реакции на антибиотики, как и на другие лекарственные вещества, проявляются возникновением лихорадки, чаще субфебрильной, но иногда и гектической; изменением картины крови (преимущественно эозинофилией, но может быть и эозинопения); появлением шумов в…
