Бактрим (Фармакокинетика)

Оба компонента бактрима хорошо всасываются из кишечника. Максимальная концентрация триметоприма в плазме крови возникает через 2 ч, а сульфаметоксазола — через 4 ч.

Постоянная эффективная концентрация в плазме крови сохраняется в течение 6…12 ч. Оба связаны с белками плазмы – триметоприм на 45%, а сульфаметоксазол на 60%. В ткани они проникают в неодинаковой степени, что имеет значение для терапевтического действия.

Основной путь элиминации триметоприма – фильтрация в почках. 80…90 % введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, создавая в моче высокие концентрации. Однако в моче у детей до 3 мес концентрация триметоприма невелика – максимально мкг/мл через 4…8 ч; у детей 4…12 мес уже выше — максимально 57,7 мкг/мл через 2…4 ч, и у детей 13…60 мес она высокая – мкг/мл через 2…4 ч. В этом возрасте высокая концентрация в моче сохраняется 12 ч.

Биотрансформации подвергается лишь небольшой процент введенной дозы, но при этом могут образоваться высокореактивные вещества (типа эпоксидов), образующие прочные соединения с компонентами тканей и являющиеся причиной ряда токсических эффектов. Сульфаметоксазол, содержащийся в бактриме, преимущественно элиминирует путем биотрансформации в печени, и в моче обнаруживают только 20…40% неизмененного вещества.

Ацетилированные метаболиты этого сульфаниламида при почечной недостаточности могут накапливаться в организме. Ацетилирование в младшем возрасте происходит в меньшей степени (27% в возрасте 4…12 мес), чем в более старшем (45% у детей 12…56 мес), поэтому в возрасте до 1 года с мочой неизмененного вещества выводится больше. Триметоприм прекрасно проникает через плаценту и выводится с молоком матери.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…


При использовании цефалоспоринов в сыворотке крови часто возрастает активность трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Наиболее опасно при назначении цефалоспоринов нарушение функции почек. Высокие их концентрации в плазме крови могут повредить проксимальные канальцы почек, вплоть до некротических изменений в них. Наибольшей нефротоксичностыо обладает цефалоридин (цепорин), который активно транспортируется из перитубулярного пространства в клетки канальцев и может в…


Нарушение передачи нервного импульса является следствием торможения аминогликозидами освобождения Са2+ и ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также снижения реагирования постсинаптических холинорецепторов на названный медиатор. Результатом этого нарушения может быть ослабление и даже прекращение дыхания; особенно часто это осложнение возникает либо у ослабленных детей первых месяцев жизни, либо при накоплении антибиотиков в плазме крови при нарушении…


Препараты кальция и антихолин-эстеразные вещества мало влияют на этот блок, так как он связан с нарушением синтеза белков постсинаптической структуры. Риск возникновения нервно-мышечного блока от тетрациклинов особенно велик у детей с миастенией. Тетрациклины при повторном введении накапливаются в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, нарушая синтез ферментов и белков, участвующих в активном транспорте. В результате страдает пищеварение,…


При кандидозе полости рта применяют специальные защечные таблетки леворина (по 500 тыс ЕД). Детям 3…10 лет дают по 1/4 таблетки 3—4 раза в день; в 10…15 лет— по 1/2 таблетки 2 — 4 раза в день. При кандидозе кожи или слизистых оболочек при меняют нистатиновую или левориновую мазь. При кандидозном сепсисе или поражении внутренних органов…