Главная
Карта сайта
RSSБактрим (Фармакокинетика)
Оба компонента бактрима хорошо всасываются из кишечника. Максимальная концентрация триметоприма в плазме крови возникает через 2 ч, а сульфаметоксазола — через 4 ч.
Постоянная эффективная концентрация в плазме крови сохраняется в течение 6…12 ч. Оба связаны с белками плазмы — триметоприм на 45%, а сульфаметоксазол на 60%. В ткани они проникают в неодинаковой степени, что имеет значение для терапевтического действия.
Основной путь элиминации триметоприма — фильтрация в почках. 80…90 % введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, создавая в моче высокие концентрации. Однако в моче у детей до 3 мес концентрация триметоприма невелика – максимально мкг/мл через 4…8 ч; у детей 4…12 мес уже выше — максимально 57,7 мкг/мл через 2…4 ч, и у детей 13…60 мес она высокая — мкг/мл через 2…4 ч. В этом возрасте высокая концентрация в моче сохраняется 12 ч.
Биотрансформации подвергается лишь небольшой процент введенной дозы, но при этом могут образоваться высокореактивные вещества (типа эпоксидов), образующие прочные соединения с компонентами тканей и являющиеся причиной ряда токсических эффектов. Сульфаметоксазол, содержащийся в бактриме, преимущественно элиминирует путем биотрансформации в печени, и в моче обнаруживают только 20…40% неизмененного вещества.
Ацетилированные метаболиты этого сульфаниламида при почечной недостаточности могут накапливаться в организме. Ацетилирование в младшем возрасте происходит в меньшей степени (27% в возрасте 4…12 мес), чем в более старшем (45% у детей 12…56 мес), поэтому в возрасте до 1 года с мочой неизмененного вещества выводится больше. Триметоприм прекрасно проникает через плаценту и выводится с молоком матери.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
По механизму действия антибиотики делят на 3 группы. Препараты 1-й группы: пенициллины, цефалоспорины и некоторые резервные, редко при меняемые в педиатрии, антибиотики — нарушают синтез микробной стенки. В результате подавляется регуляция осмотического давления в микроорганизме, внутрь его устремляется вода; клетка набухает и лопается (бактерицидный эффект). Препараты 2-й группы: полимиксины, полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В)…
Основное значение имеет как препарат, подавляющий синегнойную палочку, индолположительный протей и бактероиды. При других инфекциях его применяют редко, хотя он и подавляет многие грамотрицательные бактерии. Фармакокинетика Вводят внутривенно или внутримышечно, так как из желудочно-кишечного тракта не всасывается. В крови 50% антибиотика связаны с белками. В ткани он проникает неодинаково: наибольшие его концентрации, превышающие уровень в…
Учитывая хорошее проникновение эритромицина к ткани дыхательных путей, его с успехом применяют при лечении детей с нетяжелыми формами пневмоний, бронхитов, тонзиллитов, отитов, синуситов (при тяжелых формах предпочтение отдают пенициллинам или аминогликозидам). Очень важными показаниями к применению эритромицина являются коклюш и дифтерия. При дифтерии очищение слизистой оболочки носоглотки происходит за 24…48 ч. Все шире применяют эритромицин…
Максимальная концентрация левомицетина в плазме крови после его внутривенного струйного введения возникает через 18 мин…3 ч. Обычно она ниже, чем после приема стеарата левомицетина через рот. Площадь под кривой его концентрации в плазме крови на 30…40% меньше, чем после приема стеарата левомицетина внутрь. Поэтому прием левомицетина основания или левомицетина стеарата внутрь предпочтительнее, чем внутривенное введение…
t1/2 полимиксина В у старших детей и взрослых составляет обычно 3,5…4 ч, но при снижении выделительной функции почек увеличивается до 6…11…20 и даже до 35 ч (послед нее при клиренсе креатинина равно нулю). Замедленная элиминация полимиксина обнаружена и у детей первых месяцев жизни. Часть полимиксина выводится с желчью. Нежелательные эффекты Полимиксин В, вводимый парентерально, —…
