Главная
Карта сайта
RSSБактрим (Фармакокинетика)
Оба компонента бактрима хорошо всасываются из кишечника. Максимальная концентрация триметоприма в плазме крови возникает через 2 ч, а сульфаметоксазола — через 4 ч.
Постоянная эффективная концентрация в плазме крови сохраняется в течение 6…12 ч. Оба связаны с белками плазмы — триметоприм на 45%, а сульфаметоксазол на 60%. В ткани они проникают в неодинаковой степени, что имеет значение для терапевтического действия.
Основной путь элиминации триметоприма — фильтрация в почках. 80…90 % введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, создавая в моче высокие концентрации. Однако в моче у детей до 3 мес концентрация триметоприма невелика – максимально мкг/мл через 4…8 ч; у детей 4…12 мес уже выше — максимально 57,7 мкг/мл через 2…4 ч, и у детей 13…60 мес она высокая — мкг/мл через 2…4 ч. В этом возрасте высокая концентрация в моче сохраняется 12 ч.
Биотрансформации подвергается лишь небольшой процент введенной дозы, но при этом могут образоваться высокореактивные вещества (типа эпоксидов), образующие прочные соединения с компонентами тканей и являющиеся причиной ряда токсических эффектов. Сульфаметоксазол, содержащийся в бактриме, преимущественно элиминирует путем биотрансформации в печени, и в моче обнаруживают только 20…40% неизмененного вещества.
Ацетилированные метаболиты этого сульфаниламида при почечной недостаточности могут накапливаться в организме. Ацетилирование в младшем возрасте происходит в меньшей степени (27% в возрасте 4…12 мес), чем в более старшем (45% у детей 12…56 мес), поэтому в возрасте до 1 года с мочой неизмененного вещества выводится больше. Триметоприм прекрасно проникает через плаценту и выводится с молоком матери.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Доза препарата должна создавать концентрацию в жидкостях и тканях организма, необходимую для подавления возбудителей заболеваний. Поскольку чувствительность различных микроорганизмов к одному и тому же антибиотику неодинакова, то и величина эффективной концентрации должна быть раз ной в. зависимости от вида возбудителя. Например, ампициллин в небольших концентрациях легко подавляет стрептококки, но для угнетения патогенной кишечной палочки концентрация…
Это полусинтетические производные цефалоспорановой кислоты. В СССР используют препараты 1-го поколения: цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол), цефалексин (кефлекс, цепорекс); 2-го поколения: цефуроксим (кетоцеф), цефамандол (лекацеф); 3-го поколения: цефотаксим (клафоран). Цефалоспорины характеризуются устойчивостью в разной степени к β-лактамазам стафилококков, поэтому они подавляют большинство резистентных к бензилпенициллину штаммов этих микроорганизмов. Наименее резистентны к этим ферментам цефалоридин…
Названные антибиотики являются резервными препаратами, подавляющими грамположительные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки), а также микоплазмы, бакте роиды (В. fragilis, В. bivicus), некоторые штаммы гемофильной палочки. Фармакокинетика Вводят их внутрь, внутримышечно и внутривенно. Оба антибиотика умеренно (на 50 %) всасываются из желудочно-кишечного тракта. Хорошо проникают во все ткани и жидкости, кроме ликвора. Важной особенностью является их легкое…
Показания к применению Основным показанием к применению левомицетина является менингит, вызванный микроорганизмами, на которые он действует бактерицидно (гемофильная палочка, N. meningitidis, Str. pneumoniae). К тому же в ликворе после введения этого антибиотика возникает концентрация, превышающая минимальную бактерицидную концентрацию (для названных бактерий) в не сколько раз. При менингите, вызванном грамотрицательными бактериями, на которые левомицетин действует бактериостатически,…
Это — натриевая соль фузидиевой кислоты; в основном подавляет стафилококки, хотя может влиять и на некоторые другие грамположительные и грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки, стрептококки, пневмококки), коринебактерии, листерии, клостридии, микобактерии. На грамотрицательные бактерии не влияет. Фармакокинетика Фузидин-натрий назначают внутрь. Из желудочно-кишечного тракта он достаточно полно всасывается с умеренной скоростью, создавая максимальную концентрацию в плазме крови через…
