Аминогликозиды (Нарушение передачи нервного импульса)

Нарушение передачи нервного импульса является следствием торможения аминогликозидами освобождения Са2+ и ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также снижения реагирования постсинаптических холинорецепторов на названный медиатор.

Результатом этого нарушения может быть ослабление и даже прекращение дыхания; особенно часто это осложнение возникает либо у ослабленных детей первых месяцев жизни, либо при накоплении антибиотиков в плазме крови при нарушении их выведения с мочой. Для профилактики названного осложнения необходимо контролировать уровень антибиотиков в крови и не оставлять детей без надзора.

Для устранения нервно-мышечного блока необходимо внутривенно ввести прозерин, кальция хлорид или глюконат на фоне предварительного внутривенного введения атропина сульфата.

Нарушение всасывания из кишечника является следствием накопления аминогликозидов в слизистой оболочке и угнетения ее транспортных механизмов. Это препятствует нормальному усвоению аминокислот, сахаров, жирных кислот и прочих ингредиентов пищи, что может привести к мальабсорбции. Аминогликозиды нарушают всасывание и некоторых лекарств, например дигоксина, максимальная концентрация которого в плазме крови может снизиться с 2,01 до 0,73 нг/мл.

Аналогичный результат отмечают при применении феноксиметилпенициллина (пенициллинафау), концентрация которого в плазме крови снижается с 3,16 до 1,45 мг/л через 1 ч после приема его в дозе 250 мг. Итак, аминогликозиды — препараты, которые следует назначать при тяжелых заболеваниях, вызванных преимущественно грамотрицательными бактериями. Длительность курса лечения ими не должна, как правило, превышать 5…7 дней.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

По механизму действия антибиотики делят на 3 группы. Препараты 1-й группы: пенициллины, цефалоспорины и некоторые резервные, редко при меняемые в педиатрии, антибиотики — нарушают синтез микробной стенки. В результате подавляется регуляция осмотического давления в микроорганизме, внутрь его устремляется вода; клетка набухает и лопается (бактерицидный эффект). Препараты 2-й группы: полимиксины, полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В)…


Основное значение имеет как препарат, подавляющий синегнойную палочку, индолположительный протей и бактероиды. При других инфекциях его применяют редко, хотя он и подавляет многие грамотрицательные бактерии. Фармакокинетика Вводят внутривенно или внутримышечно, так как из желудочно-кишечного тракта не всасывается. В крови 50% антибиотика связаны с белками. В ткани он проникает неодинаково: наибольшие его концентрации, превышающие уровень в…


Учитывая хорошее проникновение эритромицина к ткани дыхательных путей, его с успехом применяют при лечении детей с нетяжелыми формами пневмоний, бронхитов, тонзиллитов, отитов, синуситов (при тяжелых формах предпочтение отдают пенициллинам или аминогликозидам). Очень важными показаниями к применению эритромицина являются коклюш и дифтерия. При дифтерии очищение слизистой оболочки носоглотки происходит за 24…48 ч. Все шире применяют эритромицин…


Элиминация левомицетина в основном (90%) осуществляется путем биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитрогруппы в аминогруппу, происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты, т. е. образование водорастворимого (неактивного) метаболита, выводимого затем почечными канальцами (секрецией). Лишь 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней эффективные противомикробные концентрации. Терапевтический эффект левомицетина в моче не зависит от величины…


Полимиксин В нельзя вводить в одном шприце с гепарином, так как происходит их химическое взаимодействие и выпадение осадка. Его нельзя одновременно назначать с миорелаксантами (тубокурарин-хлорид, дитилин, ардуан и пр.), с аминогликозидами (канамицином, гентамицином и пр.), тетрациклином, левомицетином, так как может резко усилиться нервно-мышечный блок. Комбинированное применение с нефротоксическими веществами — цефалоридином, цефатоксимом и аминогликозидами и…