Оксациллина натриевая соль

Фармакокинетика

Из желудочно-кишечного тракта всасывается удовлетворительно. 17…27% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, примерно столько же — в виде активного 5-оксиметильного метаболита, и 16% — в виде неактивной пенициллоиновой кислоты.

Биотрансформация оксациллина происходит в печени. В плазме крови он на 92…95% связан с белками. Свободная фракция удваивается при одновременном назначении некоторых сульфаниламидов, например этазола. После внутривенного введения его обнаруживают в амниотической жидкости, при прие ме внутрь — в молоке матери. Существенные количества выводятся с желчью. Оксациллин неплохо проникает в костную ткань и синовиальную жидкость, но не через гематоэнцефалический барьер и в ткани глаза. В легких его концентрация составляет 1/4 от концентрации в сыворотке крови.

Ампициллин

Ампициллин — полусинтетический пенициллин, устойчивый в кислой среде, но разрушаемый β-лактамазами микроорганизмов. Он влияет на многих возбудителей инфекционных заболеваний, но для педиатрии особое значение имеет его способность подавлять ряд грамотрицательных бактерий: гемофильную палочку, возбудителя коклюша, гонококки, менингококки, некоторые виды протея, токсигенные штаммы кишечной палочки, а также возбудителей листериоза, энтерококки.

При заболеваниях же, вызванных стафилококками, стрептококками групп А, В, пневмококками, ампициллин менее активен, чем бензилпенициллин.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…


При использовании цефалоспоринов в сыворотке крови часто возрастает активность трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Наиболее опасно при назначении цефалоспоринов нарушение функции почек. Высокие их концентрации в плазме крови могут повредить проксимальные канальцы почек, вплоть до некротических изменений в них. Наибольшей нефротоксичностыо обладает цефалоридин (цепорин), который активно транспортируется из перитубулярного пространства в клетки канальцев и может в…


Нарушение передачи нервного импульса является следствием торможения аминогликозидами освобождения Са2+ и ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также снижения реагирования постсинаптических холинорецепторов на названный медиатор. Результатом этого нарушения может быть ослабление и даже прекращение дыхания; особенно часто это осложнение возникает либо у ослабленных детей первых месяцев жизни, либо при накоплении антибиотиков в плазме крови при нарушении…


Препараты кальция и антихолин-эстеразные вещества мало влияют на этот блок, так как он связан с нарушением синтеза белков постсинаптической структуры. Риск возникновения нервно-мышечного блока от тетрациклинов особенно велик у детей с миастенией. Тетрациклины при повторном введении накапливаются в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, нарушая синтез ферментов и белков, участвующих в активном транспорте. В результате страдает пищеварение,…


При кандидозе полости рта применяют специальные защечные таблетки леворина (по 500 тыс ЕД). Детям 3…10 лет дают по 1/4 таблетки 3—4 раза в день; в 10…15 лет— по 1/2 таблетки 2 — 4 раза в день. При кандидозе кожи или слизистых оболочек при меняют нистатиновую или левориновую мазь. При кандидозном сепсисе или поражении внутренних органов…