Оксациллина натриевая соль

Фармакокинетика

Из желудочно-кишечного тракта всасывается удовлетворительно. 17…27% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, примерно столько же — в виде активного 5-оксиметильного метаболита, и 16% — в виде неактивной пенициллоиновой кислоты.

Биотрансформация оксациллина происходит в печени. В плазме крови он на 92…95% связан с белками. Свободная фракция удваивается при одновременном назначении некоторых сульфаниламидов, например этазола. После внутривенного введения его обнаруживают в амниотической жидкости, при прие ме внутрь — в молоке матери. Существенные количества выводятся с желчью. Оксациллин неплохо проникает в костную ткань и синовиальную жидкость, но не через гематоэнцефалический барьер и в ткани глаза. В легких его концентрация составляет 1/4 от концентрации в сыворотке крови.

Ампициллин

Ампициллин — полусинтетический пенициллин, устойчивый в кислой среде, но разрушаемый β-лактамазами микроорганизмов. Он влияет на многих возбудителей инфекционных заболеваний, но для педиатрии особое значение имеет его способность подавлять ряд грамотрицательных бактерий: гемофильную палочку, возбудителя коклюша, гонококки, менингококки, некоторые виды протея, токсигенные штаммы кишечной палочки, а также возбудителей листериоза, энтерококки.

При заболеваниях же, вызванных стафилококками, стрептококками групп А, В, пневмококками, ампициллин менее активен, чем бензилпенициллин.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Бензилпенициллин из желудочно-кишечного тракта практически не всасывается и не только потому, что он неустойчив в Кислой среде желудка, но в основном потому, что его инактивирует β-лактамаза кишечной микрофлоры. Вводят его внутримышечно, внутривенно, эндолюмбально. При внутримышечном введении бензил пенициллин быстро всасывается в кровь, создавая в ней эффективную концентрацию через 15 мин, сохраняющуюся 3…4 ч. Из крови…


В желчи его обнаруживают в концентрациях, обычно равных сывороточной, но при хронических холе циститах и холелитиазе (но без обструкции) его содержание в желчи в 8 раз выше уровня в крови. Обструкция желчного протока снижает его содержание в желчи, но в ткани пузыря концентрация постоянно высокая (в 2 раза больше сывороточной). В жидкости двенадцатиперстной кишки обнаруживают…


Назначенные в виде аэрозоля, эти антибиотики плохо проникают в глубь дыхательных путей. Поэтому при лечении бронхопневмоний и пневмоний их, в дополнение к внутримышечному или внутривенному введению, надо назначать в виде эндотрахеальных инсталляций 4 — 6 раз в день (в обычной возрастной дозе). Это резко улучшает прогноз даже при очень тяжелых фор мах заболевания. Через неповрежденную…


Особое значение имеет парацетамол, на фоне приема которого с левомицетина возрастает до 15 ч. При повторных приемах антибиотика в этой ситуации может развиться даже интоксикация им. Вещества, стимули рующие функцию печени, например фенобарбитал, в меньшей степени дифенин (вероятно и зиксорин), укорачивают t1/2 левомицетина, снижают его уровень в плазме крови детей (на 50 %), а следовательно,…


Терапевтический эффект рифампицина можно усилить, сочетая его с другими препаратами. Так, в сочетании с эритромицином повышается его эффективность при воздействии на стафилококки; в сочетании с тетрациклинами повышается его воздействие на сальмонеллы, кишечную палочку, шигеллы; в сочетании с триметопримом (компонентом бактрима) возрастает его воздействие на протей, клебсиеллу, энтеробактер, кишечную палочку и пр. Рифампицин неодинаково влияет на…