Ампициллин (Показания к применению)
Применяют ампициллин при менингите, особенно вызванном гемофильной палочкой, при сепсисе, тяжелых пневмониях. В этих ситуациях его вводят внутривенно, реже — внутримышечно. При не тяжелых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, отитах и пр. его можно назначать внутрь. Невсосавшийся из желудочно-кишечного тракта ампициллин вызывает раздражение слизистой оболочки кишечника (что может вызвать диарею) и кожи вокруг анального отверстия. Наиболее часто это осложнение возникает у новорожденных. При приеме ампициллина может возникнуть псевдоаллергическая реакция, не связанная с образованием иммуноглобулинов.
Она появляется в виде характерной сыпи (чаще макулярной, реже в виде папул, иногда пурпурная с десквамацией и окрашиванием кожи) на внутренней поверхности конечностей. Сыпь обычно исчезает в течение 6 дней, несмотря на продолжающееся введение ампициллина. Наиболее часто эта сыпь возникает у детей с инфекционным мононуклеозом и цитомегалией. Формы выпуска, дозы и режим применения. Ампициллин выпускают в виде кислоты, тригидрата и натриевой соли.
Ампициллин (кислоту) выпускают в таблетках и капсулах по 0,25 г, назначаемых внутрь 4 — 6 раз в день. Ампициллина тригидрат также выпускают в таблетках и капсулах по 0,25 г, назначаемых через рот 4 — 6 раз в сутки. Ампициллина натриевую соль выпускают во флаконах, содержащих 0,25 или 0,5 г препарата, в комплекте с ампулами (по 2 мл воды для инъекций). Для внутримышечного введения порошок флакона растворяют в 1,5…2 мл воды для инъекций.
Для внутривенного введения содержимое флакона растворяют в 10…20 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Приготовленные растворы должны быть немедленно введены, хранить их нельзя. Инъекции производят 4 — 6 раз в сутки.
Суточная доза ампициллина для детей в среднем 100 мг/кг, но при тяжелых заболеваниях (токсическая пневмония, сепсис, менингит) дозу увеличивают до 200…300 и даже до 400 мг/кг. Эту дозу делят на 4 — 6 приемов. От дозы 400 мг/кг в сутки у ребенка могут возникнуть судороги, поэтому перед введением ампициллина в высоких дозах следует назначить ему сибазон (фенобарбитал менее желателен, так как увеличивает биотрансформацию антибиотика и снижает его концентрацию в жидкостях и тканях организма).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
По механизму действия антибиотики делят на 3 группы. Препараты 1-й группы: пенициллины, цефалоспорины и некоторые резервные, редко при меняемые в педиатрии, антибиотики — нарушают синтез микробной стенки. В результате подавляется регуляция осмотического давления в микроорганизме, внутрь его устремляется вода; клетка набухает и лопается (бактерицидный эффект). Препараты 2-й группы: полимиксины, полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В)…
Скорость элиминации карбенициллина снижается при падении клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью t1/2 может увеличиться до 10…15 ч. У детей с сахарным диабетом элиминация карбенициллина происходит скорее. Карбенициллин может вызывать ряд нежелательных эффектов. Среди них наибольшее значение имеют: геморрагии (результат торможения агрегации тромбоцитов), задержка натрия и воды в организме (карбенициллин применяют в виде динатриевой…
Эритромицин и олеандомицин — нетоксичные вещества, но все же вызывают нежелательные эффекты. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, жидкий стул, понос, боли в животе. При внутривенном введении может развиться флебит. Взаимодействие. Особое значение имеет влияние эритромицина на печень, так как он вызывает внутрипеченочный холестаз. Кроме того, эритромицин (и олеандомицин) или его метаболиты образуют стойкие соединения…
Элиминация левомицетина в основном (90%) осуществляется путем биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитрогруппы в аминогруппу, происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты, т. е. образование водорастворимого (неактивного) метаболита, выводимого затем почечными канальцами (секрецией). Лишь 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней эффективные противомикробные концентрации. Терапевтический эффект левомицетина в моче не зависит от величины…
Полимиксин В нельзя вводить в одном шприце с гепарином, так как происходит их химическое взаимодействие и выпадение осадка. Его нельзя одновременно назначать с миорелаксантами (тубокурарин-хлорид, дитилин, ардуан и пр.), с аминогликозидами (канамицином, гентамицином и пр.), тетрациклином, левомицетином, так как может резко усилиться нервно-мышечный блок. Комбинированное применение с нефротоксическими веществами — цефалоридином, цефатоксимом и аминогликозидами и…