Ампициллин (Показания к применению)
Применяют ампициллин при менингите, особенно вызванном гемофильной палочкой, при сепсисе, тяжелых пневмониях. В этих ситуациях его вводят внутривенно, реже — внутримышечно. При не тяжелых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, отитах и пр. его можно назначать внутрь. Невсосавшийся из желудочно-кишечного тракта ампициллин вызывает раздражение слизистой оболочки кишечника (что может вызвать диарею) и кожи вокруг анального отверстия. Наиболее часто это осложнение возникает у новорожденных. При приеме ампициллина может возникнуть псевдоаллергическая реакция, не связанная с образованием иммуноглобулинов.
Она появляется в виде характерной сыпи (чаще макулярной, реже в виде папул, иногда пурпурная с десквамацией и окрашиванием кожи) на внутренней поверхности конечностей. Сыпь обычно исчезает в течение 6 дней, несмотря на продолжающееся введение ампициллина. Наиболее часто эта сыпь возникает у детей с инфекционным мононуклеозом и цитомегалией. Формы выпуска, дозы и режим применения. Ампициллин выпускают в виде кислоты, тригидрата и натриевой соли.
Ампициллин (кислоту) выпускают в таблетках и капсулах по 0,25 г, назначаемых внутрь 4 — 6 раз в день. Ампициллина тригидрат также выпускают в таблетках и капсулах по 0,25 г, назначаемых через рот 4 — 6 раз в сутки. Ампициллина натриевую соль выпускают во флаконах, содержащих 0,25 или 0,5 г препарата, в комплекте с ампулами (по 2 мл воды для инъекций). Для внутримышечного введения порошок флакона растворяют в 1,5…2 мл воды для инъекций.
Для внутривенного введения содержимое флакона растворяют в 10…20 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Приготовленные растворы должны быть немедленно введены, хранить их нельзя. Инъекции производят 4 — 6 раз в сутки.
Суточная доза ампициллина для детей в среднем 100 мг/кг, но при тяжелых заболеваниях (токсическая пневмония, сепсис, менингит) дозу увеличивают до 200…300 и даже до 400 мг/кг. Эту дозу делят на 4 — 6 приемов. От дозы 400 мг/кг в сутки у ребенка могут возникнуть судороги, поэтому перед введением ампициллина в высоких дозах следует назначить ему сибазон (фенобарбитал менее желателен, так как увеличивает биотрансформацию антибиотика и снижает его концентрацию в жидкостях и тканях организма).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…
При кумуляции цефалоспоринов в плазме крови возрастает опасность их проникновения в ликвор и в мозг. Тогда могут возникнуть нейротоксические эффекты из-за антагонизма с γ-аминомасляной кисло той (ГАМК). У ребенка возникают нистагм, галлюцинации, нарушения поведения, судороги. В последнем случае необходимо про вести гемодиализ и ввести противосудорожные средства (сибазон, усиливающий активность ГАМК, или аналог ГАМК — натрия…
Аминогликозиды инактивируют β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), поэтому их нельзя вводить в одном шприце. В организме эта инактивация может сказаться лишь при задержке антибиотиков из-за нарушения выделительной функции почек. Аминогликозиды нельзя в одном шприце вводить с гепарином, левомицетина сукцинатом, так как образуются нерастворимые комплексы, выпадающие в осадок. Во время приема аминогликозидов нельзя назначать: фуросемид или этакриновую…
Тетрациклины повышают чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам, особенно открытых ее участков (лицо, руки); возможны солнечные ожоги. Тетрациклины могут накапливаться в печени, особенно при задержке их (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин) у больных с нарушенной выделительной функцией почек. Это сопровождается задержкой жирных кислот, липидов в гепатоцитах, нарушением функции ее ферментных систем. В результате в плазме крови возрастает уровень…
Это синтетические химиотерапевтические средства, подавляющие как различные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки), так и бактерии, преимущественно возбудителей кишечных инфекций (патогенная кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, возбудители брюшного тифа и пр.). Наиболее широкий спектр действия у сульфапиридазина и сульфамонометоксина, которые влияют, кроме того, на протей, токсоплазмы, возбудителей трахомы. Противомикробный эффект сульфаниламидных препаратов — результат их конкуренции…