Ампициллин (Фармакокинетика)

Из желудочно-кишечного тракта всасывается 30…50% принятой дозы ампициллина. Пища задерживает начало и пол ноту его всасывания. При внутримышечном введении натриевой соли ампициллина 87% введенной дозы всасываются в течение 3 ч; если ампициллин вводят в виде суспензии тригидрата, то всасывание происходит еще медленнее.

При внутривенном введении в плазме крови немедленно возникает максимальная концентрация, которая биэкспонентно снижается: t1/2 равен 1…1,5 ч. Сывороточный клиренс при этом равен 350 мл/мин, а с мочой выводятся 85% введенной дозы. При внутримышечном введении и приеме внутрь t1/2 препарата несколько больше, чем при внутривенном.

Выводится ампициллин преимущественно в неизмененном виде почками, лишь 10% его подвергаются биотрансформации в неактивный метаболит. С желчью выводится очень мало антибиотика, но все же в количествах, которые создают в ней активную концентрацию (примерно как в сыворотке крови).

В крови 18…29% ампициллина связано с белками, в эритроциты он не проникает и не связывается с ними. Ампициллин легко проникает в синовиальную жидкость, создавая в ней такую же концентрацию, как в сыворотке крови. В ликворе его концентрация равна 40 % от сывороточной, но при воспалении мозговых оболочек воз растает до 70…95%. После внутривенного введения его активная концентрация в ликворе сохраняется 24 ч и больше. В другие жидкости он проникает хуже: в назальный секрет — 10%, в бронхиальный секрет — 5%, в слезы и слюну — 1 % от уровня в сыворотке крови.

У погибших детей, получавших ампициллин, наибольшая его концентрация обнаружена в почках, затем (в убывающем количестве) в легких, селезенке, ликворе, надпочечниках, печени, мозге. У беременных женщин концентрация ампициллина в плазме крови в 2 раза меньше, чем у небеременных, так как у них почечный клиренс в 2 раза больше. В плаценте и крови пуповины его концентрация такая же, как в крови матери.

Но в тканях плода (сердце, легких, печени, почках, ликворе) его концентрация составляет 10…50% от уровня в сыворотке крови матери. t1/2 ампициллина у новорожденных первого дня жизни — 3,4 ч, на 2…5-й день — 2,2 ч, а к 4 мес — так же, как у взрослых, — 1,1 ч. Ребенок может получить ампициллин с молоком матери, так как в нем обнаруживают 10…30% от его уровня в плазме крови.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Применяют феноксиметилпенициллин при инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями, когда не нужны высокие концентрации антибиотика в крови и тканях. Преиму щественно используют при лечении детей с за болеваниями верхних дыхательных путей, отитом, скарлатиной. Иногда его назначают днем (2 — 3 раза), между утренней и вечерней инъекциями бензилпенициллина, ребенку, находящемуся на лечении дома. Формы выпуска, дозы…


При приеме цефалексина через рот могут возникнуть тошнота, рвота, понос. Для их профилактики препарат можно принимать после еды, так как пища не нарушает его усвоение из желудочно-кишечного тракта. Внутримышечные инъекции цефалоспоринов болезненны, особенно цефамандола, поэтому рекомендуют их применять в растворах ново каина (0,25…0,5%) или лидокаина (1%) и вводить глубоко в мышцу. Добавление местных анестетиков не…


Клиническими признаками нефротоксичности являются нарушение концентрационной функции почек, увеличение объема мочи и снижение ее концентрации, т. е. гипостенурия. Возникает неолигурическая почечная недостаточность. Одновременно появляется иливоз растает протеинурия. С мочой теряются β2-микроглобулины, амилаза, лизоцим, ретинолсвязывающий белок, ферменты, локализованные в мембране эпителия канальцев (аланинаминопептидаза и пр.). Если судить по увеличению уровня креатинина в крови, то нефротоксический эффект…


Осложнения чаще возникают при применении тетрациклина, окситетрациклина и метациклина. Особенно они выражены у детей младшего возраста. Тетрациклины образуют комплексы с кальцием и поэтому откладываются в костях, зубах и их зачатках, нарушают в них синтез белка, т. е. развитие и рост костей, зубов. У недоношенных детей, когда тетрациклины еще применяли, зарегистрировано замедление роста на 40%. Прием…


Дисбактериоз При назначении антибиотиков, подавляющих грамотрицательные бактерии в кишечнике, а также в бронхах, может произойти интенсивное размножение устойчивых к ним патогенных микроорганизмов: стафилококков, протея, синегнойной палочки, клостридий (в частности, CI. difficile), грибов типа С. albicans и пр. Это приводит к опасности распространения в организме устойчивых к назначаемому антибиотику микроорганизмов, возникновения вторичных инфекций (отита, пневмонии, менингита,…