Главная
Карта сайта
RSSАмпициллин (Фармакокинетика)
Из желудочно-кишечного тракта всасывается 30…50% принятой дозы ампициллина. Пища задерживает начало и пол ноту его всасывания. При внутримышечном введении натриевой соли ампициллина 87% введенной дозы всасываются в течение 3 ч; если ампициллин вводят в виде суспензии тригидрата, то всасывание происходит еще медленнее.
При внутривенном введении в плазме крови немедленно возникает максимальная концентрация, которая биэкспонентно снижается: t1/2 равен 1…1,5 ч. Сывороточный клиренс при этом равен 350 мл/мин, а с мочой выводятся 85% введенной дозы. При внутримышечном введении и приеме внутрь t1/2 препарата несколько больше, чем при внутривенном.
Выводится ампициллин преимущественно в неизмененном виде почками, лишь 10% его подвергаются биотрансформации в неактивный метаболит. С желчью выводится очень мало антибиотика, но все же в количествах, которые создают в ней активную концентрацию (примерно как в сыворотке крови).
В крови 18…29% ампициллина связано с белками, в эритроциты он не проникает и не связывается с ними. Ампициллин легко проникает в синовиальную жидкость, создавая в ней такую же концентрацию, как в сыворотке крови. В ликворе его концентрация равна 40 % от сывороточной, но при воспалении мозговых оболочек воз растает до 70…95%. После внутривенного введения его активная концентрация в ликворе сохраняется 24 ч и больше. В другие жидкости он проникает хуже: в назальный секрет — 10%, в бронхиальный секрет — 5%, в слезы и слюну — 1 % от уровня в сыворотке крови.
У погибших детей, получавших ампициллин, наибольшая его концентрация обнаружена в почках, затем (в убывающем количестве) в легких, селезенке, ликворе, надпочечниках, печени, мозге. У беременных женщин концентрация ампициллина в плазме крови в 2 раза меньше, чем у небеременных, так как у них почечный клиренс в 2 раза больше. В плаценте и крови пуповины его концентрация такая же, как в крови матери.
Но в тканях плода (сердце, легких, печени, почках, ликворе) его концентрация составляет 10…50% от уровня в сыворотке крови матери. t1/2 ампициллина у новорожденных первого дня жизни — 3,4 ч, на 2…5-й день — 2,2 ч, а к 4 мес — так же, как у взрослых, — 1,1 ч. Ребенок может получить ампициллин с молоком матери, так как в нем обнаруживают 10…30% от его уровня в плазме крови.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
При хронической почечной недостаточности сывороточный клиренс его падает до 0,37 мл/(мин*кг). Во время гемодиализа он возрастает у таких больных до 1,16 мл/(мин*кг). Амоксициллин с успехом применяют для лечения менингитов, вызванных гемофильной палочкой, менингококками и другими чувствительными к нему микроорганизмами; отитов, синуитов. Отмечена в 98 % случаев его эффективность при воспалении среднего уха у детей. Новорожденным,…
Эритромицин назначают внутрь. Принимать его надо натощак, чтобы в желудке была небольшая кислотность, так как при ее увеличении происходит инактивация антибиотика. Всасывание из желудочно-кишечного тракта идет с умеренной скоростью; максимальная концентрация в крови возникает через 1,5…2 ч; величина ее очень вариабельна и редко бывает высокой. Эритромицина фосфат вводят внутривенно. Подкожно и внутримышечно вводить не следует,…
Из желудочно-кишечного тракта левомицетин как основание, хорошо растворяющееся в липоидах, быстро всасывается. Но этот препарат очень горький и у детей нередко вызывает рвоту. Поэтому в детской практике в основном используют стеарат левомицетина — эфир, не всасывающийся из кишечника. После гидролиза этого эфира под влиянием ферментов поджелудочной железы или слизистой оболочки кишечника освободившийся левомицетин всасывается. Обычно…
Полимиксина В сульфат назначают внутривенно, внутримышечно, эндолюмбально, в различные полости, а также в форме аэрозоля, изредка — внутрь. Фармакокинетика При внутримышечном введении максимальная концентрация антибиотика в плазме крови возникает через 2 ч, но у детей младшего возраста — через 1 ч. Антибиотик плохо проникает в ткани, особенно через гематоэнцефалический барьер, хотя при менингите у детей…
Осложнения от применения сульфаниламидов преимущественно отмечают у новорожденных и грудных детей, так как у них замедлено выведение этих веществ; меньший процент введенной дозы подвергается биотрансформации, т. е. в организме задерживается активное вещество, при накоплении которого и могут развиться токсические эффекты. У новорожденных и грудных детей прием сульфаниламидных препаратов может вызвать метгемоглобинемию, так как в их…
