Главная
Карта сайта
RSSАмпициллин (Фармакокинетика)
Из желудочно-кишечного тракта всасывается 30…50% принятой дозы ампициллина. Пища задерживает начало и пол ноту его всасывания. При внутримышечном введении натриевой соли ампициллина 87% введенной дозы всасываются в течение 3 ч; если ампициллин вводят в виде суспензии тригидрата, то всасывание происходит еще медленнее.
При внутривенном введении в плазме крови немедленно возникает максимальная концентрация, которая биэкспонентно снижается: t1/2 равен 1…1,5 ч. Сывороточный клиренс при этом равен 350 мл/мин, а с мочой выводятся 85% введенной дозы. При внутримышечном введении и приеме внутрь t1/2 препарата несколько больше, чем при внутривенном.
Выводится ампициллин преимущественно в неизмененном виде почками, лишь 10% его подвергаются биотрансформации в неактивный метаболит. С желчью выводится очень мало антибиотика, но все же в количествах, которые создают в ней активную концентрацию (примерно как в сыворотке крови).
В крови 18…29% ампициллина связано с белками, в эритроциты он не проникает и не связывается с ними. Ампициллин легко проникает в синовиальную жидкость, создавая в ней такую же концентрацию, как в сыворотке крови. В ликворе его концентрация равна 40 % от сывороточной, но при воспалении мозговых оболочек воз растает до 70…95%. После внутривенного введения его активная концентрация в ликворе сохраняется 24 ч и больше. В другие жидкости он проникает хуже: в назальный секрет — 10%, в бронхиальный секрет — 5%, в слезы и слюну — 1 % от уровня в сыворотке крови.
У погибших детей, получавших ампициллин, наибольшая его концентрация обнаружена в почках, затем (в убывающем количестве) в легких, селезенке, ликворе, надпочечниках, печени, мозге. У беременных женщин концентрация ампициллина в плазме крови в 2 раза меньше, чем у небеременных, так как у них почечный клиренс в 2 раза больше. В плаценте и крови пуповины его концентрация такая же, как в крови матери.
Но в тканях плода (сердце, легких, печени, почках, ликворе) его концентрация составляет 10…50% от уровня в сыворотке крови матери. t1/2 ампициллина у новорожденных первого дня жизни — 3,4 ч, на 2…5-й день — 2,2 ч, а к 4 мес — так же, как у взрослых, — 1,1 ч. Ребенок может получить ампициллин с молоком матери, так как в нем обнаруживают 10…30% от его уровня в плазме крови.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Различают естественные пенициллины, получаемые из культуральной жидкости, в которой размножались продуценты — бензилпенициллин (пенициллин), феноксиметилпенициллин (пенициллинфау), бициллины, и полусинтетические. Бензилпенициллин Бензилпенициллин — чрезвычайно распространенный антибиотик. Наиболее чувствительны к бензилпенициллину пенициллиназонегативные штаммы стафилококков, пневмококки, стрептококки, клостридии, менингококки, гонококки, бледная спирохета. Для их подавления необходима концентрация антибиотика от 0,012…0,24 ЕД в 1 мл плазмы крови. Однако многие…
Неодинаково проникает в ткани. В синовиальной жидкости его обнаруживают в концентрации, равной таковой в сыворотке крови, в желчи — 50 % от нее. Он хорошо проникает во внутриглазную жидкость; в плевральной жидкости может быть 30 мкг/мл (при суточной дозе 2 г). В ликвор обычно он мало попадает, но при менингите возникает концентрация от 0,4 до…
Это препараты широкого спектра действия, подавляющие как грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы. Различают аминогликозиды 1-го поколения — стрептомицин, канамицин; 2-го поколения — гентамицин; 3-го поколения — тобрамицин, сизомицин, амикацин. Основное их значение состоит в подавлении грамотрицательных бактерий — кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, энтеробактерий, клебсиелл (особенно CI. pneumoniae), а также стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Гентамицин,…
Левомицетин угнетает синтез белков, в том числе ферментных, в печени и неспецифически связывает в ней цитохром-Р-450. Поэтому этот антибиотик нарушает биотрансформацию многих других лекарственных средств, удлиняя их t1/2. Наибольшее значение это имеет для бутамида (анти диабетического средства), уровень которого в плазме крови (после приема в обычной для больного дозе) на фоне левомицетина возрастает в 2…3…
Назначают рифампицин внутрь Всасывается он из желудочно-кишечного тракта с умеренной скоростью. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч и сохраняется на актив ном уровне от 8…12 до 24 ч в прямой зависимости от величины дозы. С белками сыворотки связано 80 % циркулирующего рифампицина. Он хорошо проникает во все ткани, клетки и жидкости организма,…
