Ампициллин (Фармакокинетика)

Из желудочно-кишечного тракта всасывается 30…50% принятой дозы ампициллина. Пища задерживает начало и пол ноту его всасывания. При внутримышечном введении натриевой соли ампициллина 87% введенной дозы всасываются в течение 3 ч; если ампициллин вводят в виде суспензии тригидрата, то всасывание происходит еще медленнее.

При внутривенном введении в плазме крови немедленно возникает максимальная концентрация, которая биэкспонентно снижается: t1/2 равен 1…1,5 ч. Сывороточный клиренс при этом равен 350 мл/мин, а с мочой выводятся 85% введенной дозы. При внутримышечном введении и приеме внутрь t1/2 препарата несколько больше, чем при внутривенном.

Выводится ампициллин преимущественно в неизмененном виде почками, лишь 10% его подвергаются биотрансформации в неактивный метаболит. С желчью выводится очень мало антибиотика, но все же в количествах, которые создают в ней активную концентрацию (примерно как в сыворотке крови).

В крови 18…29% ампициллина связано с белками, в эритроциты он не проникает и не связывается с ними. Ампициллин легко проникает в синовиальную жидкость, создавая в ней такую же концентрацию, как в сыворотке крови. В ликворе его концентрация равна 40 % от сывороточной, но при воспалении мозговых оболочек воз растает до 70…95%. После внутривенного введения его активная концентрация в ликворе сохраняется 24 ч и больше. В другие жидкости он проникает хуже: в назальный секрет — 10%, в бронхиальный секрет — 5%, в слезы и слюну — 1 % от уровня в сыворотке крови.

У погибших детей, получавших ампициллин, наибольшая его концентрация обнаружена в почках, затем (в убывающем количестве) в легких, селезенке, ликворе, надпочечниках, печени, мозге. У беременных женщин концентрация ампициллина в плазме крови в 2 раза меньше, чем у небеременных, так как у них почечный клиренс в 2 раза больше. В плаценте и крови пуповины его концентрация такая же, как в крови матери.

Но в тканях плода (сердце, легких, печени, почках, ликворе) его концентрация составляет 10…50% от уровня в сыворотке крови матери. t1/2 ампициллина у новорожденных первого дня жизни — 3,4 ч, на 2…5-й день — 2,2 ч, а к 4 мес — так же, как у взрослых, — 1,1 ч. Ребенок может получить ампициллин с молоком матери, так как в нем обнаруживают 10…30% от его уровня в плазме крови.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Применяют ампициллин при менингите, особенно вызванном гемофильной палочкой, при сепсисе, тяжелых пневмониях. В этих ситуациях его вводят внутривенно, реже — внутримышечно. При не тяжелых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, отитах и пр. его можно назначать внутрь. Невсосавшийся из желудочно-кишечного тракта ампициллин вызывает раздражение слизистой оболочки кишечника (что может вызвать диарею) и кожи вокруг анального отверстия….


Суточная доза для новорожденного — 15… 30 мг/кг; для детей других возрастных групп — 20…30 мг/кг. Новорожденным инъекции производят 2 раза в сутки, другим детям — 2 — 3 раза в сутки. Для эндолюмбального введения 50 мг препарата растворяют в 2… 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Полученный раствор должен быть бесцветным (!). Вводят его…


выпускают в таблетках по 0,125 и 0,25 г, назначаемых внутрь (при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта). Суточная доза для новорожденных — 50 мг/кг; детям других возрастных групп — 50…100 мг/кг, назначаемых 3 — 4 раза в день. Гентамицина сульфат выпускают во флаконах по 0,08 г и в ампулах, содержащих 1 или 2 мл 4% раствора. Для…


Тетрациклины нельзя принимать внутрь вместе с антацидными препаратами, содержащими алюминий, кальций, магний, с препаратами железа, цинка, меди, сердечными гликозидами. С названными препаратами тетрациклины образуют невсасывающиеся комплексные соединения. Тетрациклины нарушают всасывание также глюкозы, витаминов A, D, Е, В12. Атропин ухудшает всасывание тетрациклинов. Нельзя местно при менять тетрациклины вместе с препаратами свинца, серебра, так как происходит взаимная…


В зависимости от структуры сульфаниламидные препараты характеризуются неодинаковой фармакокинетикой. Большинство из них хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2…4 ч. Исключение составляют фталазол, фтазин, сульгин, салазосульфапиридин, сульфасалазин, салазопиридазин, салазодиметоксин, специально утяжеленные дополнительными структурны ми компонентами, способствующими их прохождению в толстую кишку. В плазме крови 12…99…