Ампициллин (Фармакокинетика)

Из желудочно-кишечного тракта всасывается 30…50% принятой дозы ампициллина. Пища задерживает начало и пол ноту его всасывания. При внутримышечном введении натриевой соли ампициллина 87% введенной дозы всасываются в течение 3 ч; если ампициллин вводят в виде суспензии тригидрата, то всасывание происходит еще медленнее.

При внутривенном введении в плазме крови немедленно возникает максимальная концентрация, которая биэкспонентно снижается: t1/2 равен 1…1,5 ч. Сывороточный клиренс при этом равен 350 мл/мин, а с мочой выводятся 85% введенной дозы. При внутримышечном введении и приеме внутрь t1/2 препарата несколько больше, чем при внутривенном.

Выводится ампициллин преимущественно в неизмененном виде почками, лишь 10% его подвергаются биотрансформации в неактивный метаболит. С желчью выводится очень мало антибиотика, но все же в количествах, которые создают в ней активную концентрацию (примерно как в сыворотке крови).

В крови 18…29% ампициллина связано с белками, в эритроциты он не проникает и не связывается с ними. Ампициллин легко проникает в синовиальную жидкость, создавая в ней такую же концентрацию, как в сыворотке крови. В ликворе его концентрация равна 40 % от сывороточной, но при воспалении мозговых оболочек воз растает до 70…95%. После внутривенного введения его активная концентрация в ликворе сохраняется 24 ч и больше. В другие жидкости он проникает хуже: в назальный секрет — 10%, в бронхиальный секрет — 5%, в слезы и слюну — 1 % от уровня в сыворотке крови.

У погибших детей, получавших ампициллин, наибольшая его концентрация обнаружена в почках, затем (в убывающем количестве) в легких, селезенке, ликворе, надпочечниках, печени, мозге. У беременных женщин концентрация ампициллина в плазме крови в 2 раза меньше, чем у небеременных, так как у них почечный клиренс в 2 раза больше. В плаценте и крови пуповины его концентрация такая же, как в крови матери.

Но в тканях плода (сердце, легких, печени, почках, ликворе) его концентрация составляет 10…50% от уровня в сыворотке крови матери. t1/2 ампициллина у новорожденных первого дня жизни — 3,4 ч, на 2…5-й день — 2,2 ч, а к 4 мес — так же, как у взрослых, — 1,1 ч. Ребенок может получить ампициллин с молоком матери, так как в нем обнаруживают 10…30% от его уровня в плазме крови.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Доза препарата должна создавать концентрацию в жидкостях и тканях организма, необходимую для подавления возбудителей заболеваний. Поскольку чувствительность различных микроорганизмов к одному и тому же антибиотику неодинакова, то и величина эффективной концентрации должна быть раз ной в. зависимости от вида возбудителя. Например, ампициллин в небольших концентрациях легко подавляет стрептококки, но для угнетения патогенной кишечной палочки концентрация…


Показанием к применению цефалоспоринов 1-го поколения служат стафилококковые заболевания, а также случаи кокковых инфекций, чувствительных к бензилпенициллину, у детей с аллергией к нему. Цефалоспорины 2-го поколения обладают более широким спектром действия на грамм отрицательные бактерии. Они угнетают резистентные к цефалотину кишечные палочки, клебсиеллы, протей (в том числе индоположительный), гемофильную палочку, гонококки, различные энтеробактерии. Однако ни…


Препараты не токсичны, но вызывают ряд нежелательных, а при неправильном введении — и опасных эффектов. При приеме внутрь могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта с появлением тошноты, рвоты, жидкого стула и поноса. Изредка отмечают псевдомембранозный колит, вызванный CI. difficile. Для его устранения назначают метронидазол. У некоторых детей могут быть обратимая нейтропения, лейкопения, повышение уровня…


Наиболее частым осложнением левомицетиновой терапии является угнетение функции костного мозга. Оно зависит от дозы препарата и длительности применения. Возникает угнетение при концентрации левомицетина в сыворотке крови выше 25 мкг/мл или при длительном его введении. Левомицетин подавляет феррохелатазу митохондрий, в результате снижается захват железа предшественниками эритроцитов и угнетается эритропоэз. Проявляется это анемией с ретикулоцитопенией, обнаруживаемой через…


Фузидин не токсичен, но при его применении может быть раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, проявляющееся тошнотой, рвотой, поносом. Для предупреждения или снижения названных осложнений препарат надо принимать с молоком, а детям до года — с сахарным сиропом. Взаимодействие При заболеваниях, вызванных резистентными к пенициллину стафилококками, хорошо сочетать фузидин с метициллином, эритромицином; при заболеваниях, вызванных полирезистентными…