Полимиксины

Это — бактерицидные препараты, преимущественно подавляющие грамотрицательные бактерии, в том числе патогенные штаммы кишечной палочки, йерсинии, возбудители дизентерии, тифа, паратифов и пр. Особенное значение для педиатрии имеет способность этих антибиотиков подавлять гемофильную палочку и большинство штаммов синегнойной палочки. Но они не влияют на кокки, как грамположительные, так и грамотрицательные, протей, возбудители дифтерии и некоторые другие. Очень важной особенностью этих антибиотиков является угнетение ими не только делящейся, но и покоящейся формы микро организма. В СССР используют 2 препарата полимиксинов: полимиксин М, предназначенный для приема внутрь, и полимиксин В, назначаемый парентерально.

Полимиксина М сульфат

Полимиксина М сульфат из желудочно-кишечного тракта не всасывается и влияет только на микроорганизмы, находящиеся в его просвете. Поэтому его назначают при различных кишечных инфекциях, поражающих как тонкую, так и толстую кишку.

При чувствительной к нему микрофлоре терапевтический эффект развивается за 2…3 дня: у больного снижается частота дефекаций, отде ление жидкого стула и пр. Длительность лечения — 5…7 дней.

Нежелательных эффектов от приема полимиксина М внутрь практически не бывает, хотя при длительном применении, назначении высоких доз у детей младшего возраста, особенно с изъязвлениями слизистой оболочки кишки, может произойти всасывание препарата с последующим нарушением функции по чек. Поэтому при применении препарата рекомендуется контролировать состав мочи раз в 2 дня.

При ухудшении выделительной функции почек препарат следует немедленно отменить. Детям с нарушенной функцией по чек препарат противопоказан. Применяют его и местно для обработки гноящихся ран, ожогов; для лечений гнойных отитов, конъюнктивитов и пр. Формы выпуска, дозы и режим приме нения.

Полимиксина М сульфат выпускают в таблетках по 500 тыс ЕД, назначаемых внутрь 3 раза в день, и во флаконах по 500 и 1000 тыс ЕД. Суточная доза препара та для детей до 3…4 лет — 10 мг/кг (100 тыс ЕД); детям 5…7 лет – 140 мг (1400 тыс ЕД), детям 8…10 лет — 160 мг (1600 тыс ЕД); детям 11…14 лет — 200 мг (2000 тыс ЕД). Суточную дозу делят на 4-6 приемов.

Для местного применения приготавливают мазь на вазелине или раствор. Его готовят непосредственно перед употреблением, разводя содержимое флакона в изотоническом растворе натрия хлорида (0,85%) или в 0,5…1% растворе новокаина. В 1 мл раствора (или в 1 г мази) должно содержаться 10…20 тыс ЕД антибиотика.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…


При использовании цефалоспоринов в сыворотке крови часто возрастает активность трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Наиболее опасно при назначении цефалоспоринов нарушение функции почек. Высокие их концентрации в плазме крови могут повредить проксимальные канальцы почек, вплоть до некротических изменений в них. Наибольшей нефротоксичностыо обладает цефалоридин (цепорин), который активно транспортируется из перитубулярного пространства в клетки канальцев и может в…


Нарушение передачи нервного импульса является следствием торможения аминогликозидами освобождения Са2+ и ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также снижения реагирования постсинаптических холинорецепторов на названный медиатор. Результатом этого нарушения может быть ослабление и даже прекращение дыхания; особенно часто это осложнение возникает либо у ослабленных детей первых месяцев жизни, либо при накоплении антибиотиков в плазме крови при нарушении…


Препараты кальция и антихолин-эстеразные вещества мало влияют на этот блок, так как он связан с нарушением синтеза белков постсинаптической структуры. Риск возникновения нервно-мышечного блока от тетрациклинов особенно велик у детей с миастенией. Тетрациклины при повторном введении накапливаются в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, нарушая синтез ферментов и белков, участвующих в активном транспорте. В результате страдает пищеварение,…


Это синтетические химиотерапевтические средства, подавляющие как различные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки), так и бактерии, преимущественно возбудителей кишечных инфекций (патогенная кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, возбудители брюшного тифа и пр.). Наиболее широкий спектр действия у сульфапиридазина и сульфамонометоксина, которые влияют, кроме того, на протей, токсоплазмы, возбудителей трахомы. Противомикробный эффект сульфаниламидных препаратов — результат их конкуренции…