Главная / Семья / Педиатрическая фармакология / Лекарственные средства для лечения инфекционных заболеваний / Нежелательные эффекты цефалоспоринов (Активность трансаминаз)

Нежелательные эффекты цефалоспоринов (Активность трансаминаз)

При использовании цефалоспоринов в сыворотке крови часто возрастает активность трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Наиболее опасно при назначении цефалоспоринов нарушение функции почек. Высокие их концентрации в плазме крови могут повредить проксимальные канальцы почек, вплоть до некротических изменений в них. Наибольшей нефротоксичностыо обладает цефалоридин (цепорин), который активно транспортируется из перитубулярного пространства в клетки канальцев и может в них накапливаться.

Описаны нефротоксические явления при назначении цефалотина и цефалексина. Опасность нефротоксического действия цефалоспоринов возрастает при введении высоких доз или при кумуляции антибиотиков (из-за нарушения выделительной функции по чек), при дегидратации, снижении артериального давления, при одновременном назначении фуросемида, этакриновой кислоты, а также аминогликозидов.

В частности, при одновременном назначении гентамицина и цефалотина нефротоксические реакции обнаружены у 14,3% больных. Следует, однако, отметить, что нефротоксические эффекты чаще возникают у взрослых людей.

Назначение цефалотина взрослым женщинам (в том числе беременным с пиелонефритом) привело к увеличению выведения с мочой ферментов из щеточной каемки канальцев почек (лейцинариламидазы, аланинаминопептидазы, глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы), что рассматривают как признаки нефротоксического действия антибиотика.

У детей же 3…15 лет этого явления не отмечают. Тем не менее и у детей при снижении выделительной функции почек надо быть осторожными при применении нефротоксических цефалоспоринов.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Из желудочно-кишечного тракта всасывается удовлетворительно. 17…27% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, примерно столько же — в виде активного 5-оксиметильного метаболита, и 16% — в виде неактивной пенициллоиновой кислоты. Биотрансформация оксациллина происходит в печени. В плазме крови он на 92…95% связан с белками. Свободная фракция удваивается при одновременном назначении некоторых сульфаниламидов, например этазола….


При приеме цефалексина через рот могут возникнуть тошнота, рвота, понос. Для их профилактики препарат можно принимать после еды, так как пища не нарушает его усвоение из желудочно-кишечного тракта. Внутримышечные инъекции цефалоспоринов болезненны, особенно цефамандола, поэтому рекомендуют их применять в растворах ново каина (0,25…0,5%) или лидокаина (1%) и вводить глубоко в мышцу. Добавление местных анестетиков не…


Нарушение передачи нервного импульса является следствием торможения аминогликозидами освобождения Са2+ и ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также снижения реагирования постсинаптических холинорецепторов на названный медиатор. Результатом этого нарушения может быть ослабление и даже прекращение дыхания; особенно часто это осложнение возникает либо у ослабленных детей первых месяцев жизни, либо при накоплении антибиотиков в плазме крови при нарушении…


Препараты кальция и антихолин-эстеразные вещества мало влияют на этот блок, так как он связан с нарушением синтеза белков постсинаптической структуры. Риск возникновения нервно-мышечного блока от тетрациклинов особенно велик у детей с миастенией. Тетрациклины при повторном введении накапливаются в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, нарушая синтез ферментов и белков, участвующих в активном транспорте. В результате страдает пищеварение,…


При кандидозе полости рта применяют специальные защечные таблетки леворина (по 500 тыс ЕД). Детям 3…10 лет дают по 1/4 таблетки 3—4 раза в день; в 10…15 лет— по 1/2 таблетки 2 — 4 раза в день. При кандидозе кожи или слизистых оболочек при меняют нистатиновую или левориновую мазь. При кандидозном сепсисе или поражении внутренних органов…