Аминогликозиды (Назначение в виде аэрозоля)

Назначенные в виде аэрозоля, эти антибиотики плохо проникают в глубь дыхательных путей. Поэтому при лечении бронхопневмоний и пневмоний их, в дополнение к внутримышечному или внутривенному введению, надо назначать в виде эндотрахеальных инсталляций 4 — 6 раз в день (в обычной возрастной дозе).

Это резко улучшает прогноз даже при очень тяжелых фор мах заболевания. Через неповрежденную кожу аминогликозиды всасываются мало, но с обожженной поверхности — весьма интенсивно. Если поврежденная ожогом кожа составляет 8…30% от поверхности тела, то локальное, особенно дли тельное, применение мазей, линиментов, содержащих неомицин, гентамицин, может при вести к тяжелым осложнениям, в том числе к необратимой глухоте.

В крови большинство аминогликозидов на 15…30% связано с белками, только канамицин полностью находится в свободной форме. Они хорошо проникают в различные ткани и жидкости организма, кроме ликвора. Но у не доношенных детей 74% всего количества этих антибиотиков обнаруживают в центральной камере (кровь, внеклеточная жидкость), а у до ношенных новорожденных — 47 %.

В синовиальной или асцитической жидкости после внутривенного или внутримышечного введения возникает концентрация, равная сывороточной, поэтому их хорошо используют при синовитах и перитонитах (но при последних введение в лимфатические сосуды дает лучший результат).

Во многих тканях их концентрация составляет 30…50% от уровня в плазме крови. Часть антибиотика, попавшая в ткани, связывается с их белками и задерживается в них. t1/2 антибиотиков из тканей может быть 30…700 ч, т. е, значительно дольше, чем из крови. Особенно большие концентрации препаратов обнаруживают в корковом слое по чек и во внутреннем ухе, где они связываются с полифосфоинозитидами и задерживаются надолго.

В ликворе обычно обнаруживают 2…5%, а при менингите — до 10…20% от уровня в плазме крови. У новорожденных детей с менингитом от обычной терапевтической дозы в ликворе может возникнуть концентрация 8…10 мкг/мл и даже выше. Но степень проникновения этих антибиотиков в ликвор очень непостоянна, имеет большие индивидуальные колебания.

Поэтому при лечении менингитов, особенно вентрикулитов, необходимо обычное введение этих антибиотиков сочетать с эндолюмбальным. Наилучшие результаты получаются при введении непосредственно в желудочки мозга 1 раз в день. Так, новорожденным вводят амикацин по 4 мг; гентамицин или тобрамицин — по 2 мг в 1 мл дистиллированной воды.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…


При использовании цефалоспоринов в сыворотке крови часто возрастает активность трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Наиболее опасно при назначении цефалоспоринов нарушение функции почек. Высокие их концентрации в плазме крови могут повредить проксимальные канальцы почек, вплоть до некротических изменений в них. Наибольшей нефротоксичностыо обладает цефалоридин (цепорин), который активно транспортируется из перитубулярного пространства в клетки канальцев и может в…


Аминогликозиды инактивируют β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), поэтому их нельзя вводить в одном шприце. В организме эта инактивация может сказаться лишь при задержке антибиотиков из-за нарушения выделительной функции почек. Аминогликозиды нельзя в одном шприце вводить с гепарином, левомицетина сукцинатом, так как образуются нерастворимые комплексы, выпадающие в осадок. Во время приема аминогликозидов нельзя назначать: фуросемид или этакриновую…


Тетрациклины повышают чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам, особенно открытых ее участков (лицо, руки); возможны солнечные ожоги. Тетрациклины могут накапливаться в печени, особенно при задержке их (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин) у больных с нарушенной выделительной функцией почек. Это сопровождается задержкой жирных кислот, липидов в гепатоцитах, нарушением функции ее ферментных систем. В результате в плазме крови возрастает уровень…


Это синтетические химиотерапевтические средства, подавляющие как различные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки), так и бактерии, преимущественно возбудителей кишечных инфекций (патогенная кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, возбудители брюшного тифа и пр.). Наиболее широкий спектр действия у сульфапиридазина и сульфамонометоксина, которые влияют, кроме того, на протей, токсоплазмы, возбудителей трахомы. Противомикробный эффект сульфаниламидных препаратов — результат их конкуренции…