Аминогликозиды (Назначение в виде аэрозоля)
Назначенные в виде аэрозоля, эти антибиотики плохо проникают в глубь дыхательных путей. Поэтому при лечении бронхопневмоний и пневмоний их, в дополнение к внутримышечному или внутривенному введению, надо назначать в виде эндотрахеальных инсталляций 4 — 6 раз в день (в обычной возрастной дозе).
Это резко улучшает прогноз даже при очень тяжелых фор мах заболевания. Через неповрежденную кожу аминогликозиды всасываются мало, но с обожженной поверхности — весьма интенсивно. Если поврежденная ожогом кожа составляет 8…30% от поверхности тела, то локальное, особенно дли тельное, применение мазей, линиментов, содержащих неомицин, гентамицин, может при вести к тяжелым осложнениям, в том числе к необратимой глухоте.
В крови большинство аминогликозидов на 15…30% связано с белками, только канамицин полностью находится в свободной форме. Они хорошо проникают в различные ткани и жидкости организма, кроме ликвора. Но у не доношенных детей 74% всего количества этих антибиотиков обнаруживают в центральной камере (кровь, внеклеточная жидкость), а у до ношенных новорожденных — 47 %.
В синовиальной или асцитической жидкости после внутривенного или внутримышечного введения возникает концентрация, равная сывороточной, поэтому их хорошо используют при синовитах и перитонитах (но при последних введение в лимфатические сосуды дает лучший результат).
Во многих тканях их концентрация составляет 30…50% от уровня в плазме крови. Часть антибиотика, попавшая в ткани, связывается с их белками и задерживается в них. t1/2 антибиотиков из тканей может быть 30…700 ч, т. е, значительно дольше, чем из крови. Особенно большие концентрации препаратов обнаруживают в корковом слое по чек и во внутреннем ухе, где они связываются с полифосфоинозитидами и задерживаются надолго.
В ликворе обычно обнаруживают 2…5%, а при менингите — до 10…20% от уровня в плазме крови. У новорожденных детей с менингитом от обычной терапевтической дозы в ликворе может возникнуть концентрация 8…10 мкг/мл и даже выше. Но степень проникновения этих антибиотиков в ликвор очень непостоянна, имеет большие индивидуальные колебания.
Поэтому при лечении менингитов, особенно вентрикулитов, необходимо обычное введение этих антибиотиков сочетать с эндолюмбальным. Наилучшие результаты получаются при введении непосредственно в желудочки мозга 1 раз в день. Так, новорожденным вводят амикацин по 4 мг; гентамицин или тобрамицин — по 2 мг в 1 мл дистиллированной воды.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Из желудочно-кишечного тракта всасывается 30…50% принятой дозы ампициллина. Пища задерживает начало и пол ноту его всасывания. При внутримышечном введении натриевой соли ампициллина 87% введенной дозы всасываются в течение 3 ч; если ампициллин вводят в виде суспензии тригидрата, то всасывание происходит еще медленнее. При внутривенном введении в плазме крови немедленно возникает максимальная концентрация, которая биэкспонентно снижается:…
При кумуляции цефалоспоринов в плазме крови возрастает опасность их проникновения в ликвор и в мозг. Тогда могут возникнуть нейротоксические эффекты из-за антагонизма с γ-аминомасляной кисло той (ГАМК). У ребенка возникают нистагм, галлюцинации, нарушения поведения, судороги. В последнем случае необходимо про вести гемодиализ и ввести противосудорожные средства (сибазон, усиливающий активность ГАМК, или аналог ГАМК — натрия…
выпускают в таблетках по 0,125 и 0,25 г, назначаемых внутрь (при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта). Суточная доза для новорожденных — 50 мг/кг; детям других возрастных групп — 50…100 мг/кг, назначаемых 3 — 4 раза в день. Гентамицина сульфат выпускают во флаконах по 0,08 г и в ампулах, содержащих 1 или 2 мл 4% раствора. Для…
Тетрациклины нельзя принимать внутрь вместе с антацидными препаратами, содержащими алюминий, кальций, магний, с препаратами железа, цинка, меди, сердечными гликозидами. С названными препаратами тетрациклины образуют невсасывающиеся комплексные соединения. Тетрациклины нарушают всасывание также глюкозы, витаминов A, D, Е, В12. Атропин ухудшает всасывание тетрациклинов. Нельзя местно при менять тетрациклины вместе с препаратами свинца, серебра, так как происходит взаимная…
В зависимости от структуры сульфаниламидные препараты характеризуются неодинаковой фармакокинетикой. Большинство из них хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2…4 ч. Исключение составляют фталазол, фтазин, сульгин, салазосульфапиридин, сульфасалазин, салазопиридазин, салазодиметоксин, специально утяжеленные дополнительными структурны ми компонентами, способствующими их прохождению в толстую кишку. В плазме крови 12…99…