Аминогликозиды (Назначение в виде аэрозоля)

Назначенные в виде аэрозоля, эти антибиотики плохо проникают в глубь дыхательных путей. Поэтому при лечении бронхопневмоний и пневмоний их, в дополнение к внутримышечному или внутривенному введению, надо назначать в виде эндотрахеальных инсталляций 4 — 6 раз в день (в обычной возрастной дозе).

Это резко улучшает прогноз даже при очень тяжелых фор мах заболевания. Через неповрежденную кожу аминогликозиды всасываются мало, но с обожженной поверхности — весьма интенсивно. Если поврежденная ожогом кожа составляет 8…30% от поверхности тела, то локальное, особенно дли тельное, применение мазей, линиментов, содержащих неомицин, гентамицин, может при вести к тяжелым осложнениям, в том числе к необратимой глухоте.

В крови большинство аминогликозидов на 15…30% связано с белками, только канамицин полностью находится в свободной форме. Они хорошо проникают в различные ткани и жидкости организма, кроме ликвора. Но у не доношенных детей 74% всего количества этих антибиотиков обнаруживают в центральной камере (кровь, внеклеточная жидкость), а у до ношенных новорожденных — 47 %.

В синовиальной или асцитической жидкости после внутривенного или внутримышечного введения возникает концентрация, равная сывороточной, поэтому их хорошо используют при синовитах и перитонитах (но при последних введение в лимфатические сосуды дает лучший результат).

Во многих тканях их концентрация составляет 30…50% от уровня в плазме крови. Часть антибиотика, попавшая в ткани, связывается с их белками и задерживается в них. t¹/₂ антибиотиков из тканей может быть 30…700 ч, т. е, значительно дольше, чем из крови. Особенно большие концентрации препаратов обнаруживают в корковом слое по чек и во внутреннем ухе, где они связываются с полифосфоинозитидами и задерживаются надолго.

В ликворе обычно обнаруживают 2…5%, а при менингите — до 10…20% от уровня в плазме крови. У новорожденных детей с менингитом от обычной терапевтической дозы в ликворе может возникнуть концентрация 8…10 мкг/мл и даже выше. Но степень проникновения этих антибиотиков в ликвор очень непостоянна, имеет большие индивидуальные колебания.

Поэтому при лечении менингитов, особенно вентрикулитов, необходимо обычное введение этих антибиотиков сочетать с эндолюмбальным. Наилучшие результаты получаются при введении непосредственно в желудочки мозга 1 раз в день. Так, новорожденным вводят амикацин по 4 мг; гентамицин или тобрамицин — по 2 мг в 1 мл дистиллированной воды.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель