Полимиксина В сульфат

Полимиксина В сульфат назначают внутривенно, внутримышечно, эндолюмбально, в различные полости, а также в форме аэрозоля, изредка — внутрь.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация антибиотика в плазме крови возникает через 2 ч, но у детей младшего возраста — через 1 ч. Антибиотик плохо проникает в ткани, особенно через гематоэнцефалический барьер, хотя при менингите у детей он несколько лучше попадает в ликвор, но редко создает в нем эффективную концентрацию.

Полимиксин В практически не проникает в плевральную, перитонеальную, асцитическую жидкости. Не попадает он и внутрь клеток. Поэтому при внутриклеточной инфекции (например, при бруцеллезе) не дает положительного результата даже при наличии чувствительного in vitro к этому антибиотику штамма. Для получения терапевтического эффекта его вводят в соответствующие полости (плевры, брюшины, суставы) или эндолюмбально.

Обычные парентеральные введения препарата используют при наличии у больного пневмонии, сепсиса, эндокардита, вызванных синегнойной палочкой или клебсиеллами.

Циркулирующий в крови полимиксин выводится почками, создавая в моче концентрации антибиотика, в 20 — 30 раз выше, чем в плазме крови, но для получения терапевтического эффекта моча должна быть немного кислой (рН ниже 7); в основной среде этот препарат неэффективен.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…


При использовании цефалоспоринов в сыворотке крови часто возрастает активность трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Наиболее опасно при назначении цефалоспоринов нарушение функции почек. Высокие их концентрации в плазме крови могут повредить проксимальные канальцы почек, вплоть до некротических изменений в них. Наибольшей нефротоксичностыо обладает цефалоридин (цепорин), который активно транспортируется из перитубулярного пространства в клетки канальцев и может в…


Нарушение передачи нервного импульса является следствием торможения аминогликозидами освобождения Са2+ и ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также снижения реагирования постсинаптических холинорецепторов на названный медиатор. Результатом этого нарушения может быть ослабление и даже прекращение дыхания; особенно часто это осложнение возникает либо у ослабленных детей первых месяцев жизни, либо при накоплении антибиотиков в плазме крови при нарушении…


Препараты кальция и антихолин-эстеразные вещества мало влияют на этот блок, так как он связан с нарушением синтеза белков постсинаптической структуры. Риск возникновения нервно-мышечного блока от тетрациклинов особенно велик у детей с миастенией. Тетрациклины при повторном введении накапливаются в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, нарушая синтез ферментов и белков, участвующих в активном транспорте. В результате страдает пищеварение,…


Это синтетические химиотерапевтические средства, подавляющие как различные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки), так и бактерии, преимущественно возбудителей кишечных инфекций (патогенная кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, возбудители брюшного тифа и пр.). Наиболее широкий спектр действия у сульфапиридазина и сульфамонометоксина, которые влияют, кроме того, на протей, токсоплазмы, возбудителей трахомы. Противомикробный эффект сульфаниламидных препаратов — результат их конкуренции…