Сульфаниламидные препараты
Это синтетические химиотерапевтические средства, подавляющие как различные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки), так и бактерии, преимущественно возбудителей кишечных инфекций (патогенная кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, возбудители брюшного тифа и пр.).
Наиболее широкий спектр действия у сульфапиридазина и сульфамонометоксина, которые влияют, кроме того, на протей, токсоплазмы, возбудителей трахомы. Противомикробный эффект сульфаниламидных препаратов — результат их конкуренции с парааминобензойной кислотой и нарушения ее включения в фолиевую кислоту, синтезирующими ее микроорганизмами.
Показания к применению
Хорошо всасывающиеся препараты сульфаниламидов при меняют при лечении заболеваний дыхательных, желчных, мочевых путей, ангины, фарингита, тонзиллита, отита, менингита, кожных инфекций и пр.
Если возбудитель, вызвавший заболевание, чувствителен в сульфаниламиду, то лечебный эффект проявляется в течение 1…3 дней: исчезают признаки инфекционного токсикоза (лихорадка, нарушения функции сердечно-сосудистой системы, дыхания), улучшается состояние ребенка. Плохо всасывающиеся из кишечника сульфаниламиды применяют для лечения кишечных инфекций, в основном колиэнтерита, колитов, в том числе дизентерии, брюшного тифа и пр.
Салазосульфаниламиды в основном показаны при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона. В их состав входит аминосалициловая кислота, действующая противовоспалительно. Она и сульфаниламид, входящий в состав препарата, накапливаются в слизистой оболочке кишечника и вызывают как противомикробный, так и противовоспалительный эффекты.
Эти препараты практически не всасываются из кишечника, а поэтому их не обнаруживают в крови плода, в молоке матери.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…
При использовании цефалоспоринов в сыворотке крови часто возрастает активность трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Наиболее опасно при назначении цефалоспоринов нарушение функции почек. Высокие их концентрации в плазме крови могут повредить проксимальные канальцы почек, вплоть до некротических изменений в них. Наибольшей нефротоксичностыо обладает цефалоридин (цепорин), который активно транспортируется из перитубулярного пространства в клетки канальцев и может в…
Нарушение передачи нервного импульса является следствием торможения аминогликозидами освобождения Са2+ и ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также снижения реагирования постсинаптических холинорецепторов на названный медиатор. Результатом этого нарушения может быть ослабление и даже прекращение дыхания; особенно часто это осложнение возникает либо у ослабленных детей первых месяцев жизни, либо при накоплении антибиотиков в плазме крови при нарушении…
Препараты кальция и антихолин-эстеразные вещества мало влияют на этот блок, так как он связан с нарушением синтеза белков постсинаптической структуры. Риск возникновения нервно-мышечного блока от тетрациклинов особенно велик у детей с миастенией. Тетрациклины при повторном введении накапливаются в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, нарушая синтез ферментов и белков, участвующих в активном транспорте. В результате страдает пищеварение,…
При кандидозе полости рта применяют специальные защечные таблетки леворина (по 500 тыс ЕД). Детям 3…10 лет дают по 1/4 таблетки 3—4 раза в день; в 10…15 лет— по 1/2 таблетки 2 — 4 раза в день. При кандидозе кожи или слизистых оболочек при меняют нистатиновую или левориновую мазь. При кандидозном сепсисе или поражении внутренних органов…