Сульфаниламидные препараты
Это синтетические химиотерапевтические средства, подавляющие как различные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки), так и бактерии, преимущественно возбудителей кишечных инфекций (патогенная кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, возбудители брюшного тифа и пр.).
Наиболее широкий спектр действия у сульфапиридазина и сульфамонометоксина, которые влияют, кроме того, на протей, токсоплазмы, возбудителей трахомы. Противомикробный эффект сульфаниламидных препаратов — результат их конкуренции с парааминобензойной кислотой и нарушения ее включения в фолиевую кислоту, синтезирующими ее микроорганизмами.
Показания к применению
Хорошо всасывающиеся препараты сульфаниламидов при меняют при лечении заболеваний дыхательных, желчных, мочевых путей, ангины, фарингита, тонзиллита, отита, менингита, кожных инфекций и пр.
Если возбудитель, вызвавший заболевание, чувствителен в сульфаниламиду, то лечебный эффект проявляется в течение 1…3 дней: исчезают признаки инфекционного токсикоза (лихорадка, нарушения функции сердечно-сосудистой системы, дыхания), улучшается состояние ребенка. Плохо всасывающиеся из кишечника сульфаниламиды применяют для лечения кишечных инфекций, в основном колиэнтерита, колитов, в том числе дизентерии, брюшного тифа и пр.
Салазосульфаниламиды в основном показаны при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона. В их состав входит аминосалициловая кислота, действующая противовоспалительно. Она и сульфаниламид, входящий в состав препарата, накапливаются в слизистой оболочке кишечника и вызывают как противомикробный, так и противовоспалительный эффекты.
Эти препараты практически не всасываются из кишечника, а поэтому их не обнаруживают в крови плода, в молоке матери.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Из желудочно-кишечного тракта всасывается 30…50% принятой дозы ампициллина. Пища задерживает начало и пол ноту его всасывания. При внутримышечном введении натриевой соли ампициллина 87% введенной дозы всасываются в течение 3 ч; если ампициллин вводят в виде суспензии тригидрата, то всасывание происходит еще медленнее. При внутривенном введении в плазме крови немедленно возникает максимальная концентрация, которая биэкспонентно снижается:…
При кумуляции цефалоспоринов в плазме крови возрастает опасность их проникновения в ликвор и в мозг. Тогда могут возникнуть нейротоксические эффекты из-за антагонизма с γ-аминомасляной кисло той (ГАМК). У ребенка возникают нистагм, галлюцинации, нарушения поведения, судороги. В последнем случае необходимо про вести гемодиализ и ввести противосудорожные средства (сибазон, усиливающий активность ГАМК, или аналог ГАМК — натрия…
Аминогликозиды инактивируют β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), поэтому их нельзя вводить в одном шприце. В организме эта инактивация может сказаться лишь при задержке антибиотиков из-за нарушения выделительной функции почек. Аминогликозиды нельзя в одном шприце вводить с гепарином, левомицетина сукцинатом, так как образуются нерастворимые комплексы, выпадающие в осадок. Во время приема аминогликозидов нельзя назначать: фуросемид или этакриновую…
Тетрациклины повышают чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам, особенно открытых ее участков (лицо, руки); возможны солнечные ожоги. Тетрациклины могут накапливаться в печени, особенно при задержке их (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин) у больных с нарушенной выделительной функцией почек. Это сопровождается задержкой жирных кислот, липидов в гепатоцитах, нарушением функции ее ферментных систем. В результате в плазме крови возрастает уровень…
В зависимости от структуры сульфаниламидные препараты характеризуются неодинаковой фармакокинетикой. Большинство из них хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2…4 ч. Исключение составляют фталазол, фтазин, сульгин, салазосульфапиридин, сульфасалазин, салазопиридазин, салазодиметоксин, специально утяжеленные дополнительными структурны ми компонентами, способствующими их прохождению в толстую кишку. В плазме крови 12…99…
