Сульфаниламидные препараты (Фармакокинетика)

В зависимости от структуры сульфаниламидные препараты характеризуются неодинаковой фармакокинетикой. Большинство из них хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2…4 ч. Исключение составляют фталазол, фтазин, сульгин, салазосульфапиридин, сульфасалазин, салазопиридазин, салазодиметоксин, специально утяжеленные дополнительными структурны ми компонентами, способствующими их прохождению в толстую кишку.

В плазме крови 12…99 % циркулирующего сульфаниламида связано с белками.

Меньше всех связаны с белками плазмы стрептоцид (12…14%), сульфанил (15…22%), больше всех сульфадиметоксин (90…99 %), сульфапиридазин (73…90 %), сульфамонометоксин (65…92 %). Из плазмы крови в ткани сульфаниламиды проникают хорошо, создавая в них эффективные концентрации, в том числе в легких, в плевральной, асцитической, синовиальной жидкостях.

В ликвор они проникают неодинаково: лучше всех — сульфапиридазин, хуже всех сульфадиметоксин, остальные (всасывающиеся из кишечника) — в умеренной степени. При повторном применении сульфапиридазина его концентрация в ликворе может стать выше, чем в плазме крови, поэтому именно он наиболее эффективен при лечении менингитов у детей.

Но сульфаниламиды плохо проникают в слюну (всего 3 % от уровня в сыворотке крови), влагалищный секрет (1 % от уровня в сыворотке). Вместе с тем они легко проникают через плаценту, и в околоплодной жидкости, крови плода и новорожденного их обнаруживают в эффективных концентрациях. В молоке матери их концентрация равна таковой в сыворотке крови, и грудной ребенок с молоком может получить количество препарата, достаточное для нежелательного действия на его организм.

Элиминация сульфаниламидных препаратов в основном осуществляется почками, преимущественно путем клубочковой фильтрации. Поскольку фильтруются их свободные фракции, то чем больше сульфаниламид связан с белками плазмы, тем медленнее идет элиминация. К тому же профильтровавшаяся фракция вещества затем может реабсорбироваться. У разных сульфаниламидов это происходит в неодинаковой степени. Указанные особенности фармакокинетики определяют разную продолжительность действия.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Амоксициллин

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, устойчивый в кислой среде. По спектру действия похож на ампициллин. Фармакокинетика Из желудочно-кишечного тракта и мышц всасываются 80…90 % введенной дозы. Пища практически не влияет на всасывание антибиотика, лишь немного задерживая его начало. В сыворотке крови 17…21 % амоксициллина связан с белком. Через гематоэнцефалический барьер проникает умеренно, но при менингите в…


Эритромицин и олеандомицин

Эритромицин эффективен при заболеваниях, вызванных грамположительными кокками (стафилококками, стрептококками, гонококка ми, пневмококками), в том числе устойчивыми к пенициллинам и другим антибиотикам, а также риккетсиями, грамположительными бактериями (клостридиями, коринебактериями), коклюшной палочкой, микоплазмами, хламидиями, легионеллами и некоторыми другими. Элиминация эритромицина Элиминация эритромицина происходит путем печеночной секреции и последующей его экскреции кишечником, поэтому он в высоких концентрациях содержится…


Левомицетин

Это антибиотик широкого спектра действия. Он оказывает бактерицидное действие на ряд возбудителей менингита у детей: на гемофильную палочку типа «Ь», N. meningitidis, Str. pneumoniae, в том числе на их штаммы, устойчивые к ампициллину, а также бактериостатическое действие на многие другие аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, на хламидии, микоплазмы и риккетсии. Среди резистентных к…


Полимиксины

Это — бактерицидные препараты, преимущественно подавляющие грамотрицательные бактерии, в том числе патогенные штаммы кишечной палочки, йерсинии, возбудители дизентерии, тифа, паратифов и пр. Особенное значение для педиатрии имеет способность этих антибиотиков подавлять гемофильную палочку и большинство штаммов синегнойной палочки. Но они не влияют на кокки, как грамположительные, так и грамотрицательные, протей, возбудители дифтерии и некоторые другие….


Нежелательные эффекты сульфаниламидных препаратов

Осложнения от применения сульфаниламидов преимущественно отмечают у новорожденных и грудных детей, так как у них замедлено выведение этих веществ; меньший процент введенной дозы подвергается биотрансформации, т. е. в организме задерживается активное вещество, при накоплении которого и могут развиться токсические эффекты. У новорожденных и грудных детей прием сульфаниламидных препаратов может вызвать метгемоглобинемию, так как в их…