Главная
Карта сайта
RSSСульфаниламидные препараты (Фармакокинетика)
В зависимости от структуры сульфаниламидные препараты характеризуются неодинаковой фармакокинетикой. Большинство из них хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2…4 ч. Исключение составляют фталазол, фтазин, сульгин, салазосульфапиридин, сульфасалазин, салазопиридазин, салазодиметоксин, специально утяжеленные дополнительными структурны ми компонентами, способствующими их прохождению в толстую кишку.
В плазме крови 12…99 % циркулирующего сульфаниламида связано с белками.
Меньше всех связаны с белками плазмы стрептоцид (12…14%), сульфанил (15…22%), больше всех сульфадиметоксин (90…99 %), сульфапиридазин (73…90 %), сульфамонометоксин (65…92 %). Из плазмы крови в ткани сульфаниламиды проникают хорошо, создавая в них эффективные концентрации, в том числе в легких, в плевральной, асцитической, синовиальной жидкостях.
В ликвор они проникают неодинаково: лучше всех — сульфапиридазин, хуже всех сульфадиметоксин, остальные (всасывающиеся из кишечника) — в умеренной степени. При повторном применении сульфапиридазина его концентрация в ликворе может стать выше, чем в плазме крови, поэтому именно он наиболее эффективен при лечении менингитов у детей.
Но сульфаниламиды плохо проникают в слюну (всего 3 % от уровня в сыворотке крови), влагалищный секрет (1 % от уровня в сыворотке). Вместе с тем они легко проникают через плаценту, и в околоплодной жидкости, крови плода и новорожденного их обнаруживают в эффективных концентрациях. В молоке матери их концентрация равна таковой в сыворотке крови, и грудной ребенок с молоком может получить количество препарата, достаточное для нежелательного действия на его организм.
Элиминация сульфаниламидных препаратов в основном осуществляется почками, преимущественно путем клубочковой фильтрации. Поскольку фильтруются их свободные фракции, то чем больше сульфаниламид связан с белками плазмы, тем медленнее идет элиминация. К тому же профильтровавшаяся фракция вещества затем может реабсорбироваться. У разных сульфаниламидов это происходит в неодинаковой степени. Указанные особенности фармакокинетики определяют разную продолжительность действия.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Феноксиметилпенициллин (пенициллин фау) — кислотостабильный, не разрушаемый β-лактамазой пенициллин. Спектр его действия практически такой же, как у бензилпенициллина. Фармакокинетика. Удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта (30…50% введенной дозы), хотя и не создает высоких концентраций в плазме крови и тканях. В крови на 79 % связан с белками; в лимфе его концентрация составляет 65 % от уровня…
Цефамандол в желчи, клапанах сердца со держится в высоких концентрациях (равных сывороточной); в легких — 40…50%; в костях—10% от уровня в сыворотке; в синовиальной жидкости — несколько больше; в мышцах, подкожной клетчатке — в терапевтических концентрациях; в слюне его мало. В ликвор цефамандол проникает плохо, и при менингитах его не применяют. Используют его в основном…
Аминогликозиды применяют при лечении тяжелых заболеваний у детей разной локализации: при инфекциях дыхательных путей (пневмонии, абсцессы легких, эмпиема плевры и пр.), мочевыводящих путей, инфекции желудочно-кишечного тракта (дизентерия, сальмонеллез, стафилококковый энтероколит и пр.), а также при сепсисе, септическом эндокардите, гнойном перитоните, менингитах и пр. Стрептомицин-противотуберкулезный препарат. Нежелательные реакции Аминогликозиды — токсичные вещества, способные вызвать ототоксические, нефротоксические…
Миноциклин и доксициклин образуют менее прочные соединения с кальцием и тяжелыми металлами, которые разрушаются в кислой среде желудка. Поэтому их можно принимать с молоком и молочными продуктами. Прием пищи меньше сказывается на их всасывании из кишечника: уровень в плазме крови снижается на 20…25 %, а не на 50 %, как у других тетрациклинов. Из прямой…
Анафилактические реакции осуществляются из-за обильного освобождения из тучных клеток гистамина, а также последующего образования в них и затем освобождения лейкотриенов (в частности, медленно реагирующей субстанции анафилаксии), простагландинов, протеолитических ферментов и кининов. Реакции могут проявляться бронхоспазмом, падением артериального давления, нарушением мозгового кровообращения и пр. Могут сразу возникнуть все эти признаки, т. е. развиться анафилактический шок. Цитотоксические…
