Сульфаниламидные препараты (Фармакокинетика)

В зависимости от структуры сульфаниламидные препараты характеризуются неодинаковой фармакокинетикой. Большинство из них хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2…4 ч. Исключение составляют фталазол, фтазин, сульгин, салазосульфапиридин, сульфасалазин, салазопиридазин, салазодиметоксин, специально утяжеленные дополнительными структурны ми компонентами, способствующими их прохождению в толстую кишку.

В плазме крови 12…99 % циркулирующего сульфаниламида связано с белками.

Меньше всех связаны с белками плазмы стрептоцид (12…14%), сульфанил (15…22%), больше всех сульфадиметоксин (90…99 %), сульфапиридазин (73…90 %), сульфамонометоксин (65…92 %). Из плазмы крови в ткани сульфаниламиды проникают хорошо, создавая в них эффективные концентрации, в том числе в легких, в плевральной, асцитической, синовиальной жидкостях.

В ликвор они проникают неодинаково: лучше всех — сульфапиридазин, хуже всех сульфадиметоксин, остальные (всасывающиеся из кишечника) — в умеренной степени. При повторном применении сульфапиридазина его концентрация в ликворе может стать выше, чем в плазме крови, поэтому именно он наиболее эффективен при лечении менингитов у детей.

Но сульфаниламиды плохо проникают в слюну (всего 3 % от уровня в сыворотке крови), влагалищный секрет (1 % от уровня в сыворотке). Вместе с тем они легко проникают через плаценту, и в околоплодной жидкости, крови плода и новорожденного их обнаруживают в эффективных концентрациях. В молоке матери их концентрация равна таковой в сыворотке крови, и грудной ребенок с молоком может получить количество препарата, достаточное для нежелательного действия на его организм.

Элиминация сульфаниламидных препаратов в основном осуществляется почками, преимущественно путем клубочковой фильтрации. Поскольку фильтруются их свободные фракции, то чем больше сульфаниламид связан с белками плазмы, тем медленнее идет элиминация. К тому же профильтровавшаяся фракция вещества затем может реабсорбироваться. У разных сульфаниламидов это происходит в неодинаковой степени. Указанные особенности фармакокинетики определяют разную продолжительность действия.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Из желудочно-кишечного тракта всасывается 30…50% принятой дозы ампициллина. Пища задерживает начало и пол ноту его всасывания. При внутримышечном введении натриевой соли ампициллина 87% введенной дозы всасываются в течение 3 ч; если ампициллин вводят в виде суспензии тригидрата, то всасывание происходит еще медленнее. При внутривенном введении в плазме крови немедленно возникает максимальная концентрация, которая биэкспонентно снижается:…


При кумуляции цефалоспоринов в плазме крови возрастает опасность их проникновения в ликвор и в мозг. Тогда могут возникнуть нейротоксические эффекты из-за антагонизма с γ-аминомасляной кисло той (ГАМК). У ребенка возникают нистагм, галлюцинации, нарушения поведения, судороги. В последнем случае необходимо про вести гемодиализ и ввести противосудорожные средства (сибазон, усиливающий активность ГАМК, или аналог ГАМК — натрия…


Аминогликозиды инактивируют β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), поэтому их нельзя вводить в одном шприце. В организме эта инактивация может сказаться лишь при задержке антибиотиков из-за нарушения выделительной функции почек. Аминогликозиды нельзя в одном шприце вводить с гепарином, левомицетина сукцинатом, так как образуются нерастворимые комплексы, выпадающие в осадок. Во время приема аминогликозидов нельзя назначать: фуросемид или этакриновую…


Тетрациклины повышают чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам, особенно открытых ее участков (лицо, руки); возможны солнечные ожоги. Тетрациклины могут накапливаться в печени, особенно при задержке их (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин) у больных с нарушенной выделительной функцией почек. Это сопровождается задержкой жирных кислот, липидов в гепатоцитах, нарушением функции ее ферментных систем. В результате в плазме крови возрастает уровень…


Это синтетические химиотерапевтические средства, подавляющие как различные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки), так и бактерии, преимущественно возбудителей кишечных инфекций (патогенная кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, возбудители брюшного тифа и пр.). Наиболее широкий спектр действия у сульфапиридазина и сульфамонометоксина, которые влияют, кроме того, на протей, токсоплазмы, возбудителей трахомы. Противомикробный эффект сульфаниламидных препаратов — результат их конкуренции…