Сульфаниламидные препараты (Фармакокинетика)

В зависимости от структуры сульфаниламидные препараты характеризуются неодинаковой фармакокинетикой. Большинство из них хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2…4 ч. Исключение составляют фталазол, фтазин, сульгин, салазосульфапиридин, сульфасалазин, салазопиридазин, салазодиметоксин, специально утяжеленные дополнительными структурны ми компонентами, способствующими их прохождению в толстую кишку.

В плазме крови 12…99 % циркулирующего сульфаниламида связано с белками.

Меньше всех связаны с белками плазмы стрептоцид (12…14%), сульфанил (15…22%), больше всех сульфадиметоксин (90…99 %), сульфапиридазин (73…90 %), сульфамонометоксин (65…92 %). Из плазмы крови в ткани сульфаниламиды проникают хорошо, создавая в них эффективные концентрации, в том числе в легких, в плевральной, асцитической, синовиальной жидкостях.

В ликвор они проникают неодинаково: лучше всех — сульфапиридазин, хуже всех сульфадиметоксин, остальные (всасывающиеся из кишечника) — в умеренной степени. При повторном применении сульфапиридазина его концентрация в ликворе может стать выше, чем в плазме крови, поэтому именно он наиболее эффективен при лечении менингитов у детей.

Но сульфаниламиды плохо проникают в слюну (всего 3 % от уровня в сыворотке крови), влагалищный секрет (1 % от уровня в сыворотке). Вместе с тем они легко проникают через плаценту, и в околоплодной жидкости, крови плода и новорожденного их обнаруживают в эффективных концентрациях. В молоке матери их концентрация равна таковой в сыворотке крови, и грудной ребенок с молоком может получить количество препарата, достаточное для нежелательного действия на его организм.

Элиминация сульфаниламидных препаратов в основном осуществляется почками, преимущественно путем клубочковой фильтрации. Поскольку фильтруются их свободные фракции, то чем больше сульфаниламид связан с белками плазмы, тем медленнее идет элиминация. К тому же профильтровавшаяся фракция вещества затем может реабсорбироваться. У разных сульфаниламидов это происходит в неодинаковой степени. Указанные особенности фармакокинетики определяют разную продолжительность действия.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

При хронической почечной недостаточности сывороточный клиренс его падает до 0,37 мл/(мин*кг). Во время гемодиализа он возрастает у таких больных до 1,16 мл/(мин*кг). Амоксициллин с успехом применяют для лечения менингитов, вызванных гемофильной палочкой, менингококками и другими чувствительными к нему микроорганизмами; отитов, синуитов. Отмечена в 98 % случаев его эффективность при воспалении среднего уха у детей. Новорожденным,…


Эритромицин назначают внутрь. Принимать его надо натощак, чтобы в желудке была небольшая кислотность, так как при ее увеличении происходит инактивация антибиотика. Всасывание из желудочно-кишечного тракта идет с умеренной скоростью; максимальная концентрация в крови возникает через 1,5…2 ч; величина ее очень вариабельна и редко бывает высокой. Эритромицина фосфат вводят внутривенно. Подкожно и внутримышечно вводить не следует,…


Из желудочно-кишечного тракта левомицетин как основание, хорошо растворяющееся в липоидах, быстро всасывается. Но этот препарат очень горький и у детей нередко вызывает рвоту. Поэтому в детской практике в основном используют стеарат левомицетина — эфир, не всасывающийся из кишечника. После гидролиза этого эфира под влиянием ферментов поджелудочной железы или слизистой оболочки кишечника освободившийся левомицетин всасывается. Обычно…


Полимиксина В сульфат назначают внутривенно, внутримышечно, эндолюмбально, в различные полости, а также в форме аэрозоля, изредка — внутрь. Фармакокинетика При внутримышечном введении максимальная концентрация антибиотика в плазме крови возникает через 2 ч, но у детей младшего возраста — через 1 ч. Антибиотик плохо проникает в ткани, особенно через гематоэнцефалический барьер, хотя при менингите у детей…


Сульфаниламиды могут привести к возникновению аллергических реакций — сыпи, дерматитов, особенно тяжелой реакции в виде синдрома Лайелла, лейкопений и пр. Ацетилируемые сульфаниламиды, назначенные без достаточного количества щелочной воды, провоцируют кристаллурию и даже закупорку канальцев почек. Иногда сульфаниламиды вызывают периферические невриты, проявляющиеся мышечной слабостью (без потери чувствительности), снижением и даже исчезновением глубоких сухожильных рефлексов, болезненностью, гиперестезией,…