Главная
Карта сайта
RSSФеноксиметилпенициллин (пенициллин фау)
Феноксиметилпенициллин (пенициллин фау) — кислотостабильный, не разрушаемый β-лактамазой пенициллин. Спектр его действия практически такой же, как у бензилпенициллина. Фармакокинетика. Удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта (30…50% введенной дозы), хотя и не создает высоких концентраций в плазме крови и тканях.
В крови на 79 % связан с белками; в лимфе его концентрация составляет 65 % от уровня в плазме крови. В разные ткани он проникает в неодинаковой степени: в мышцах— 10% от его уровня в плазме; в сердце, селезенке и печени — 20%; в стенке кишечника — 190% и в почках — 660% (экспериментальные данные). В ушной лимфе человека он содержится в терапевтической концентрации.
Эффективная концентрация в крови после приема внутрь 20 мг/кг препарата сохраняется 2…3 ч, после чего падает почти до нуля. Поэтому принимать препарат надо минимум 4, а лучше — 6 раз в день.
Элиминация феноксиметилпенициллина происходит преимущественно путем экскреции с мочой (30…50%) в неизмененном виде. Около 30% принятой дозы выводится с фекалиями.
Частично названный антибиотик подвергается биотрансформации (в стенке кишечника и в печени), превращаясь в неактивную пенициллоиновую кислоту и в два активных метаболита (парагидрокси- и дигидроксипроизводные исходного вещества). У детей до 6 мес его элиминация происходит несколько медленнее, чем в более старшем возрасте, и в плазме крови обнаруживают более высокие концентрации антибиотика.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Бензилпенициллин из желудочно-кишечного тракта практически не всасывается и не только потому, что он неустойчив в Кислой среде желудка, но в основном потому, что его инактивирует β-лактамаза кишечной микрофлоры. Вводят его внутримышечно, внутривенно, эндолюмбально. При внутримышечном введении бензил пенициллин быстро всасывается в кровь, создавая в ней эффективную концентрацию через 15 мин, сохраняющуюся 3…4 ч. Из крови…
В желчи его обнаруживают в концентрациях, обычно равных сывороточной, но при хронических холе циститах и холелитиазе (но без обструкции) его содержание в желчи в 8 раз выше уровня в крови. Обструкция желчного протока снижает его содержание в желчи, но в ткани пузыря концентрация постоянно высокая (в 2 раза больше сывороточной). В жидкости двенадцатиперстной кишки обнаруживают…
Назначенные в виде аэрозоля, эти антибиотики плохо проникают в глубь дыхательных путей. Поэтому при лечении бронхопневмоний и пневмоний их, в дополнение к внутримышечному или внутривенному введению, надо назначать в виде эндотрахеальных инсталляций 4 — 6 раз в день (в обычной возрастной дозе). Это резко улучшает прогноз даже при очень тяжелых фор мах заболевания. Через неповрежденную…
Особое значение имеет парацетамол, на фоне приема которого с левомицетина возрастает до 15 ч. При повторных приемах антибиотика в этой ситуации может развиться даже интоксикация им. Вещества, стимули рующие функцию печени, например фенобарбитал, в меньшей степени дифенин (вероятно и зиксорин), укорачивают t1/2 левомицетина, снижают его уровень в плазме крови детей (на 50 %), а следовательно,…
Терапевтический эффект рифампицина можно усилить, сочетая его с другими препаратами. Так, в сочетании с эритромицином повышается его эффективность при воздействии на стафилококки; в сочетании с тетрациклинами повышается его воздействие на сальмонеллы, кишечную палочку, шигеллы; в сочетании с триметопримом (компонентом бактрима) возрастает его воздействие на протей, клебсиеллу, энтеробактер, кишечную палочку и пр. Рифампицин неодинаково влияет на…
