Главная
Карта сайта
RSSФеноксиметилпенициллин (пенициллин фау)
Феноксиметилпенициллин (пенициллин фау) — кислотостабильный, не разрушаемый β-лактамазой пенициллин. Спектр его действия практически такой же, как у бензилпенициллина. Фармакокинетика. Удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта (30…50% введенной дозы), хотя и не создает высоких концентраций в плазме крови и тканях.
В крови на 79 % связан с белками; в лимфе его концентрация составляет 65 % от уровня в плазме крови. В разные ткани он проникает в неодинаковой степени: в мышцах— 10% от его уровня в плазме; в сердце, селезенке и печени — 20%; в стенке кишечника — 190% и в почках — 660% (экспериментальные данные). В ушной лимфе человека он содержится в терапевтической концентрации.
Эффективная концентрация в крови после приема внутрь 20 мг/кг препарата сохраняется 2…3 ч, после чего падает почти до нуля. Поэтому принимать препарат надо минимум 4, а лучше — 6 раз в день.
Элиминация феноксиметилпенициллина происходит преимущественно путем экскреции с мочой (30…50%) в неизмененном виде. Около 30% принятой дозы выводится с фекалиями.
Частично названный антибиотик подвергается биотрансформации (в стенке кишечника и в печени), превращаясь в неактивную пенициллоиновую кислоту и в два активных метаболита (парагидрокси- и дигидроксипроизводные исходного вещества). У детей до 6 мес его элиминация происходит несколько медленнее, чем в более старшем возрасте, и в плазме крови обнаруживают более высокие концентрации антибиотика.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…
При использовании цефалоспоринов в сыворотке крови часто возрастает активность трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Наиболее опасно при назначении цефалоспоринов нарушение функции почек. Высокие их концентрации в плазме крови могут повредить проксимальные канальцы почек, вплоть до некротических изменений в них. Наибольшей нефротоксичностыо обладает цефалоридин (цепорин), который активно транспортируется из перитубулярного пространства в клетки канальцев и может в…
Нарушение передачи нервного импульса является следствием торможения аминогликозидами освобождения Са2+ и ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также снижения реагирования постсинаптических холинорецепторов на названный медиатор. Результатом этого нарушения может быть ослабление и даже прекращение дыхания; особенно часто это осложнение возникает либо у ослабленных детей первых месяцев жизни, либо при накоплении антибиотиков в плазме крови при нарушении…
Препараты кальция и антихолин-эстеразные вещества мало влияют на этот блок, так как он связан с нарушением синтеза белков постсинаптической структуры. Риск возникновения нервно-мышечного блока от тетрациклинов особенно велик у детей с миастенией. Тетрациклины при повторном введении накапливаются в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, нарушая синтез ферментов и белков, участвующих в активном транспорте. В результате страдает пищеварение,…
При кандидозе полости рта применяют специальные защечные таблетки леворина (по 500 тыс ЕД). Детям 3…10 лет дают по 1/4 таблетки 3—4 раза в день; в 10…15 лет— по 1/2 таблетки 2 — 4 раза в день. При кандидозе кожи или слизистых оболочек при меняют нистатиновую или левориновую мазь. При кандидозном сепсисе или поражении внутренних органов…
