Феноксиметилпенициллин (пенициллин фау)
Феноксиметилпенициллин (пенициллин фау) — кислотостабильный, не разрушаемый β-лактамазой пенициллин. Спектр его действия практически такой же, как у бензилпенициллина. Фармакокинетика. Удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта (30…50% введенной дозы), хотя и не создает высоких концентраций в плазме крови и тканях.
В крови на 79 % связан с белками; в лимфе его концентрация составляет 65 % от уровня в плазме крови. В разные ткани он проникает в неодинаковой степени: в мышцах— 10% от его уровня в плазме; в сердце, селезенке и печени — 20%; в стенке кишечника — 190% и в почках — 660% (экспериментальные данные). В ушной лимфе человека он содержится в терапевтической концентрации.
Эффективная концентрация в крови после приема внутрь 20 мг/кг препарата сохраняется 2…3 ч, после чего падает почти до нуля. Поэтому принимать препарат надо минимум 4, а лучше — 6 раз в день.
Элиминация феноксиметилпенициллина происходит преимущественно путем экскреции с мочой (30…50%) в неизмененном виде. Около 30% принятой дозы выводится с фекалиями.
Частично названный антибиотик подвергается биотрансформации (в стенке кишечника и в печени), превращаясь в неактивную пенициллоиновую кислоту и в два активных метаболита (парагидрокси- и дигидроксипроизводные исходного вещества). У детей до 6 мес его элиминация происходит несколько медленнее, чем в более старшем возрасте, и в плазме крови обнаруживают более высокие концентрации антибиотика.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Бензилпенициллин — малотоксичный антибиотик, поэтому можно вводить его большие дозы. Однако при появлении высоких концентраций в плазме крови возрастает его проникновение в ликвор и мозг, что приводит к возникновению нейротоксических эффектов: галлюцинаций, бреда, повышению возбудимости ЦНС, нарушению регуляции артериального давления (что проявляется в существенных его колебаниях на протяжении суток), судорогам. Все эти явления — результат…
Цефалексин выводится почками в неизмененном виде, поэтому он эффективен при почечной инфекции (примерно в такой же степени, как сульфаниламиды, бисептол, ампициллин, амоксициллин); выводится препарат и с желчью. Через 2…3 ч после его приема в ней обнаруживают его концентрацию 10 мкг/мл; при повторных приемах (по 4 приема на протяжении 5 дней) его концентрация в ней возрастает…
Аминогликозиды проникают через плаценту и создают в плазме крови плода 50% концентрацию от таковой в крови матери, которая опасна для плода, так как может нарушить развитие органа слуха. С молоком эти антибиотики практически не выделяются, поэтому при наличии соответствующей инфекций их можно назначать кормящей матери. Элиминация аминогликозидов осуществляется почками, преимущественно путем фильтрации в клубочках, и…
Это антибиотики широкого спектра действия, но они способны вызывать тяжелые осложнения, особенно у детей младшего возраста, поэтому их назначают только после 8 лет. Тетрациклины — бактериостатические препараты, подавляющие размножение грамположительных и грамотрицательных микро организмов (кокки, дифтерийная палочка, возбудитель коклюша, сибирской язвы, столбняка, газовой гангрены, ботулизма, дизентерии, паратифов, брюшного тифа, холеры, чумы), а также крупных вирусов…
При использовании антибиотиков возни кают токсические, аллергические и биологические осложнения. Токсические эффекты указаны при рассмотрении отдельных групп антибиотиков. Аллергические реакции могут быть двух видов: немедленные и замедленные. Их возникновение является следствием образования антигенов, представляющих собой комплекс антибиотика (или продукта его биотрансформации) с белками плазмы крови, тканей, компонентами клеточных мембран и пр. Выявить наличие гиперчувствительности ребенка…
