Феноксиметилпенициллин (пенициллин фау)
Феноксиметилпенициллин (пенициллин фау) — кислотостабильный, не разрушаемый β-лактамазой пенициллин. Спектр его действия практически такой же, как у бензилпенициллина. Фармакокинетика. Удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта (30…50% введенной дозы), хотя и не создает высоких концентраций в плазме крови и тканях.
В крови на 79 % связан с белками; в лимфе его концентрация составляет 65 % от уровня в плазме крови. В разные ткани он проникает в неодинаковой степени: в мышцах— 10% от его уровня в плазме; в сердце, селезенке и печени — 20%; в стенке кишечника — 190% и в почках — 660% (экспериментальные данные). В ушной лимфе человека он содержится в терапевтической концентрации.
Эффективная концентрация в крови после приема внутрь 20 мг/кг препарата сохраняется 2…3 ч, после чего падает почти до нуля. Поэтому принимать препарат надо минимум 4, а лучше — 6 раз в день.
Элиминация феноксиметилпенициллина происходит преимущественно путем экскреции с мочой (30…50%) в неизмененном виде. Около 30% принятой дозы выводится с фекалиями.
Частично названный антибиотик подвергается биотрансформации (в стенке кишечника и в печени), превращаясь в неактивную пенициллоиновую кислоту и в два активных метаболита (парагидрокси- и дигидроксипроизводные исходного вещества). У детей до 6 мес его элиминация происходит несколько медленнее, чем в более старшем возрасте, и в плазме крови обнаруживают более высокие концентрации антибиотика.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Выбор антибактериального препарата должен зависеть от чувствительности к нему возбудителя данного заболевания. При назначении препарата, не подавляющего микроорганизм, будет лишь нежелательное действие. Отдельные штаммы микроорганизмов не одинаково чувствительны не только к одному антибиотику, но даже к их комбинации. Для одного вида (штамма) какая-то комбинация антибиотиков усиливает эффект друг друга, т. е. они синергисты, а для…
Это полусинтетические производные цефалоспорановой кислоты. В СССР используют препараты 1-го поколения: цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол), цефалексин (кефлекс, цепорекс); 2-го поколения: цефуроксим (кетоцеф), цефамандол (лекацеф); 3-го поколения: цефотаксим (клафоран). Цефалоспорины характеризуются устойчивостью в разной степени к β-лактамазам стафилококков, поэтому они подавляют большинство резистентных к бензилпенициллину штаммов этих микроорганизмов. Наименее резистентны к этим ферментам цефалоридин…
Названные антибиотики являются резервными препаратами, подавляющими грамположительные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки), а также микоплазмы, бакте роиды (В. fragilis, В. bivicus), некоторые штаммы гемофильной палочки. Фармакокинетика Вводят их внутрь, внутримышечно и внутривенно. Оба антибиотика умеренно (на 50 %) всасываются из желудочно-кишечного тракта. Хорошо проникают во все ткани и жидкости, кроме ликвора. Важной особенностью является их легкое…
Показания к применению Основным показанием к применению левомицетина является менингит, вызванный микроорганизмами, на которые он действует бактерицидно (гемофильная палочка, N. meningitidis, Str. pneumoniae). К тому же в ликворе после введения этого антибиотика возникает концентрация, превышающая минимальную бактерицидную концентрацию (для названных бактерий) в не сколько раз. При менингите, вызванном грамотрицательными бактериями, на которые левомицетин действует бактериостатически,…
Это — натриевая соль фузидиевой кислоты; в основном подавляет стафилококки, хотя может влиять и на некоторые другие грамположительные и грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки, стрептококки, пневмококки), коринебактерии, листерии, клостридии, микобактерии. На грамотрицательные бактерии не влияет. Фармакокинетика Фузидин-натрий назначают внутрь. Из желудочно-кишечного тракта он достаточно полно всасывается с умеренной скоростью, создавая максимальную концентрацию в плазме крови через…