Амоксициллин

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, устойчивый в кислой среде. По спектру действия похож на ампициллин.

Фармакокинетика

Из желудочно-кишечного тракта и мышц всасываются 80…90 % введенной дозы. Пища практически не влияет на всасывание антибиотика, лишь немного задерживая его начало. В сыворотке крови 17…21 % амоксициллина связан с белком.

Через гематоэнцефалический барьер проникает умеренно, но при менингите в достаточном количестве — для создания эффективных концентраций. В желчи и интерстициальной жидкости его концентрация составляет 50% от сывороточной, в бронхиальном секрете — всего 7 %, но у детей раннего возраста в этом секрете отмечают и большие концентрации. В перитонеальной жидкости, при наличии воспаления в полости брюшины, уровень амоксициллина такой же, как в сыворотке крови. В молоке женщин выявляют лишь следы антибиотика.

Начиная с 4 мес постнатальной жизни, фармакокинетика амоксициллина не отличается от таковой у взрослых. Основной путь выведения амоксициллина — почки. С мочой выводятся 50…70% дозы независимо от способа его введения, из них 35% — в виде неактивного метаболита.

У ново рожденных, получавших его в суточной дозе 150 мг/кг (в 2 приема), в моче выявляют концентрацию 3140 мкг/мл. Сывороточный клиренс амоксициллина при нормальной функции почек — 5,5 мл/(мин*кг), и t1/2 равен 1 1,5 ч. При снижении выделительной функции почек, когда клиренс креатинина снижен, например, до 55 мл/мин, выведение амоксициллина замедляется.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

При хронической почечной недостаточности сывороточный клиренс его падает до 0,37 мл/(мин*кг). Во время гемодиализа он возрастает у таких больных до 1,16 мл/(мин*кг). Амоксициллин с успехом применяют для лечения менингитов, вызванных гемофильной палочкой, менингококками и другими чувствительными к нему микроорганизмами; отитов, синуитов. Отмечена в 98 % случаев его эффективность при воспалении среднего уха у детей. Новорожденным,…


Эритромицин назначают внутрь. Принимать его надо натощак, чтобы в желудке была небольшая кислотность, так как при ее увеличении происходит инактивация антибиотика. Всасывание из желудочно-кишечного тракта идет с умеренной скоростью; максимальная концентрация в крови возникает через 1,5…2 ч; величина ее очень вариабельна и редко бывает высокой. Эритромицина фосфат вводят внутривенно. Подкожно и внутримышечно вводить не следует,…


Из желудочно-кишечного тракта левомицетин как основание, хорошо растворяющееся в липоидах, быстро всасывается. Но этот препарат очень горький и у детей нередко вызывает рвоту. Поэтому в детской практике в основном используют стеарат левомицетина — эфир, не всасывающийся из кишечника. После гидролиза этого эфира под влиянием ферментов поджелудочной железы или слизистой оболочки кишечника освободившийся левомицетин всасывается. Обычно…


Полимиксина В сульфат назначают внутривенно, внутримышечно, эндолюмбально, в различные полости, а также в форме аэрозоля, изредка — внутрь. Фармакокинетика При внутримышечном введении максимальная концентрация антибиотика в плазме крови возникает через 2 ч, но у детей младшего возраста — через 1 ч. Антибиотик плохо проникает в ткани, особенно через гематоэнцефалический барьер, хотя при менингите у детей…


Осложнения от применения сульфаниламидов преимущественно отмечают у новорожденных и грудных детей, так как у них замедлено выведение этих веществ; меньший процент введенной дозы подвергается биотрансформации, т. е. в организме задерживается активное вещество, при накоплении которого и могут развиться токсические эффекты. У новорожденных и грудных детей прием сульфаниламидных препаратов может вызвать метгемоглобинемию, так как в их…