Амоксициллин

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, устойчивый в кислой среде. По спектру действия похож на ампициллин.

Фармакокинетика

Из желудочно-кишечного тракта и мышц всасываются 80…90 % введенной дозы. Пища практически не влияет на всасывание антибиотика, лишь немного задерживая его начало. В сыворотке крови 17…21 % амоксициллина связан с белком.

Через гематоэнцефалический барьер проникает умеренно, но при менингите в достаточном количестве — для создания эффективных концентраций. В желчи и интерстициальной жидкости его концентрация составляет 50% от сывороточной, в бронхиальном секрете — всего 7 %, но у детей раннего возраста в этом секрете отмечают и большие концентрации. В перитонеальной жидкости, при наличии воспаления в полости брюшины, уровень амоксициллина такой же, как в сыворотке крови. В молоке женщин выявляют лишь следы антибиотика.

Начиная с 4 мес постнатальной жизни, фармакокинетика амоксициллина не отличается от таковой у взрослых. Основной путь выведения амоксициллина — почки. С мочой выводятся 50…70% дозы независимо от способа его введения, из них 35% — в виде неактивного метаболита.

У ново рожденных, получавших его в суточной дозе 150 мг/кг (в 2 приема), в моче выявляют концентрацию 3140 мкг/мл. Сывороточный клиренс амоксициллина при нормальной функции почек — 5,5 мл/(мин*кг), и t1/2 равен 1 1,5 ч. При снижении выделительной функции почек, когда клиренс креатинина снижен, например, до 55 мл/мин, выведение амоксициллина замедляется.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Применяют феноксиметилпенициллин при инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями, когда не нужны высокие концентрации антибиотика в крови и тканях. Преиму щественно используют при лечении детей с за болеваниями верхних дыхательных путей, отитом, скарлатиной. Иногда его назначают днем (2 — 3 раза), между утренней и вечерней инъекциями бензилпенициллина, ребенку, находящемуся на лечении дома. Формы выпуска, дозы…


При приеме цефалексина через рот могут возникнуть тошнота, рвота, понос. Для их профилактики препарат можно принимать после еды, так как пища не нарушает его усвоение из желудочно-кишечного тракта. Внутримышечные инъекции цефалоспоринов болезненны, особенно цефамандола, поэтому рекомендуют их применять в растворах ново каина (0,25…0,5%) или лидокаина (1%) и вводить глубоко в мышцу. Добавление местных анестетиков не…


Клиническими признаками нефротоксичности являются нарушение концентрационной функции почек, увеличение объема мочи и снижение ее концентрации, т. е. гипостенурия. Возникает неолигурическая почечная недостаточность. Одновременно появляется иливоз растает протеинурия. С мочой теряются β2-микроглобулины, амилаза, лизоцим, ретинолсвязывающий белок, ферменты, локализованные в мембране эпителия канальцев (аланинаминопептидаза и пр.). Если судить по увеличению уровня креатинина в крови, то нефротоксический эффект…


Осложнения чаще возникают при применении тетрациклина, окситетрациклина и метациклина. Особенно они выражены у детей младшего возраста. Тетрациклины образуют комплексы с кальцием и поэтому откладываются в костях, зубах и их зачатках, нарушают в них синтез белка, т. е. развитие и рост костей, зубов. У недоношенных детей, когда тетрациклины еще применяли, зарегистрировано замедление роста на 40%. Прием…


Дисбактериоз При назначении антибиотиков, подавляющих грамотрицательные бактерии в кишечнике, а также в бронхах, может произойти интенсивное размножение устойчивых к ним патогенных микроорганизмов: стафилококков, протея, синегнойной палочки, клостридий (в частности, CI. difficile), грибов типа С. albicans и пр. Это приводит к опасности распространения в организме устойчивых к назначаемому антибиотику микроорганизмов, возникновения вторичных инфекций (отита, пневмонии, менингита,…