Главная
Карта сайта
RSSАмоксициллин
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, устойчивый в кислой среде. По спектру действия похож на ампициллин.
Фармакокинетика
Из желудочно-кишечного тракта и мышц всасываются 80…90 % введенной дозы. Пища практически не влияет на всасывание антибиотика, лишь немного задерживая его начало. В сыворотке крови 17…21 % амоксициллина связан с белком.
Через гематоэнцефалический барьер проникает умеренно, но при менингите в достаточном количестве — для создания эффективных концентраций. В желчи и интерстициальной жидкости его концентрация составляет 50% от сывороточной, в бронхиальном секрете — всего 7 %, но у детей раннего возраста в этом секрете отмечают и большие концентрации. В перитонеальной жидкости, при наличии воспаления в полости брюшины, уровень амоксициллина такой же, как в сыворотке крови. В молоке женщин выявляют лишь следы антибиотика.
Начиная с 4 мес постнатальной жизни, фармакокинетика амоксициллина не отличается от таковой у взрослых. Основной путь выведения амоксициллина — почки. С мочой выводятся 50…70% дозы независимо от способа его введения, из них 35% — в виде неактивного метаболита.
У ново рожденных, получавших его в суточной дозе 150 мг/кг (в 2 приема), в моче выявляют концентрацию 3140 мкг/мл. Сывороточный клиренс амоксициллина при нормальной функции почек — 5,5 мл/(мин*кг), и t1/2 равен 1 1,5 ч. При снижении выделительной функции почек, когда клиренс креатинина снижен, например, до 55 мл/мин, выведение амоксициллина замедляется.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Основное значение имеет как препарат, подавляющий синегнойную палочку, индолположительный протей и бактероиды. При других инфекциях его применяют редко, хотя он и подавляет многие грамотрицательные бактерии. Фармакокинетика Вводят внутривенно или внутримышечно, так как из желудочно-кишечного тракта не всасывается. В крови 50% антибиотика связаны с белками. В ткани он проникает неодинаково: наибольшие его концентрации, превышающие уровень в…
Учитывая хорошее проникновение эритромицина к ткани дыхательных путей, его с успехом применяют при лечении детей с нетяжелыми формами пневмоний, бронхитов, тонзиллитов, отитов, синуситов (при тяжелых формах предпочтение отдают пенициллинам или аминогликозидам). Очень важными показаниями к применению эритромицина являются коклюш и дифтерия. При дифтерии очищение слизистой оболочки носоглотки происходит за 24…48 ч. Все шире применяют эритромицин…
Максимальная концентрация левомицетина в плазме крови после его внутривенного струйного введения возникает через 18 мин…3 ч. Обычно она ниже, чем после приема стеарата левомицетина через рот. Площадь под кривой его концентрации в плазме крови на 30…40% меньше, чем после приема стеарата левомицетина внутрь. Поэтому прием левомицетина основания или левомицетина стеарата внутрь предпочтительнее, чем внутривенное введение…
t1/2 полимиксина В у старших детей и взрослых составляет обычно 3,5…4 ч, но при снижении выделительной функции почек увеличивается до 6…11…20 и даже до 35 ч (послед нее при клиренсе креатинина равно нулю). Замедленная элиминация полимиксина обнаружена и у детей первых месяцев жизни. Часть полимиксина выводится с желчью. Нежелательные эффекты Полимиксин В, вводимый парентерально, —…
Сульфаниламиды могут привести к возникновению аллергических реакций — сыпи, дерматитов, особенно тяжелой реакции в виде синдрома Лайелла, лейкопений и пр. Ацетилируемые сульфаниламиды, назначенные без достаточного количества щелочной воды, провоцируют кристаллурию и даже закупорку канальцев почек. Иногда сульфаниламиды вызывают периферические невриты, проявляющиеся мышечной слабостью (без потери чувствительности), снижением и даже исчезновением глубоких сухожильных рефлексов, болезненностью, гиперестезией,…
