Главная
Карта сайта
RSSАмоксициллин
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, устойчивый в кислой среде. По спектру действия похож на ампициллин.
Фармакокинетика
Из желудочно-кишечного тракта и мышц всасываются 80…90 % введенной дозы. Пища практически не влияет на всасывание антибиотика, лишь немного задерживая его начало. В сыворотке крови 17…21 % амоксициллина связан с белком.
Через гематоэнцефалический барьер проникает умеренно, но при менингите в достаточном количестве — для создания эффективных концентраций. В желчи и интерстициальной жидкости его концентрация составляет 50% от сывороточной, в бронхиальном секрете — всего 7 %, но у детей раннего возраста в этом секрете отмечают и большие концентрации. В перитонеальной жидкости, при наличии воспаления в полости брюшины, уровень амоксициллина такой же, как в сыворотке крови. В молоке женщин выявляют лишь следы антибиотика.
Начиная с 4 мес постнатальной жизни, фармакокинетика амоксициллина не отличается от таковой у взрослых. Основной путь выведения амоксициллина — почки. С мочой выводятся 50…70% дозы независимо от способа его введения, из них 35% — в виде неактивного метаболита.
У ново рожденных, получавших его в суточной дозе 150 мг/кг (в 2 приема), в моче выявляют концентрацию 3140 мкг/мл. Сывороточный клиренс амоксициллина при нормальной функции почек — 5,5 мл/(мин*кг), и t1/2 равен 1 1,5 ч. При снижении выделительной функции почек, когда клиренс креатинина снижен, например, до 55 мл/мин, выведение амоксициллина замедляется.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…
При кумуляции цефалоспоринов в плазме крови возрастает опасность их проникновения в ликвор и в мозг. Тогда могут возникнуть нейротоксические эффекты из-за антагонизма с γ-аминомасляной кисло той (ГАМК). У ребенка возникают нистагм, галлюцинации, нарушения поведения, судороги. В последнем случае необходимо про вести гемодиализ и ввести противосудорожные средства (сибазон, усиливающий активность ГАМК, или аналог ГАМК — натрия…
Аминогликозиды инактивируют β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), поэтому их нельзя вводить в одном шприце. В организме эта инактивация может сказаться лишь при задержке антибиотиков из-за нарушения выделительной функции почек. Аминогликозиды нельзя в одном шприце вводить с гепарином, левомицетина сукцинатом, так как образуются нерастворимые комплексы, выпадающие в осадок. Во время приема аминогликозидов нельзя назначать: фуросемид или этакриновую…
Тетрациклины повышают чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам, особенно открытых ее участков (лицо, руки); возможны солнечные ожоги. Тетрациклины могут накапливаться в печени, особенно при задержке их (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин) у больных с нарушенной выделительной функцией почек. Это сопровождается задержкой жирных кислот, липидов в гепатоцитах, нарушением функции ее ферментных систем. В результате в плазме крови возрастает уровень…
Это синтетические химиотерапевтические средства, подавляющие как различные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки), так и бактерии, преимущественно возбудителей кишечных инфекций (патогенная кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, возбудители брюшного тифа и пр.). Наиболее широкий спектр действия у сульфапиридазина и сульфамонометоксина, которые влияют, кроме того, на протей, токсоплазмы, возбудителей трахомы. Противомикробный эффект сульфаниламидных препаратов — результат их конкуренции…
