Главная
Карта сайта
RSSСульфаниламидные препараты (Скорость элиминации)
Скорость элиминации различных сульфаниламидов с мочой такова:
| Сульфаниламиды | |
| Короткого действия: | t1/2,ч |
| стрептоцид этазол норсульфазол сульфацил сульфадимезин |
9 5…10 3,5 6…8 7 |
| Средней продолжительности действия: | |
| сульфазин | 16,5 |
| Длительного действия: | |
| сульфапиридазин сульфамонометоксин сульфадиметоксин сульфален (келфизин) |
35 30 41 65 |
Сульфаниламиды активно экскретируются печенью, и в желчи их концентрация может быть выше, чем в плазме крови. Особенно хорошо выводятся с желчью сульфален, сульфапиридазин, сульфадиметоксин; они находятся в ней в активном состоянии. Поэтому названные препараты и применяют при инфекции в желчевыводящих путях. В печени сульфаниламиды могут подвергаться биотрансформации.
Одни из них ацетилируются, утрачивая при этом и противомикробную активность, и хорошую растворимость в воде. Ацетилированные метаболиты при концентрировании мочи могут выпасть в осадок, нарушив проходимость канальцев почек. Для профилактики этого осложнения необходимо препятствовать их концентрированию в моче, запивая каждую дозу препарата стаканом воды, лучше — щелочной (раствором соды или боржомом), так как это подщелачивает мочу, в которой ацетилированные метаболиты легче растворяются.
Указанные правила приема должны соблюдаться при назначении сульфадимезина, сульфалена, стрептоцида, норсульфазола, сульфацила и этазола. Эти препараты малоэффективны при инфицировании мочевыводящих путей. Лучше всего при названной локализации инфекционного процесса — уросульфан, выводящийся почками в неизмененном виде.
Другие сульфаниламидные препараты, в основном сульфадиметоксин, подвергаются в печени глюкуронидации; образовавшиеся метаболиты хорошо растворяются в воде и в моче, поэтому опасности их выпадения в осадок нет.
При нарушении выделительной функции по чек сульфаниламидные препараты могут накапливаться при повторных приемах, что не желательно, так как при постоянной концентрации в плазме крови выше 15 мг на 100 мл могут развиться токсические эффекты.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Доза препарата должна создавать концентрацию в жидкостях и тканях организма, необходимую для подавления возбудителей заболеваний. Поскольку чувствительность различных микроорганизмов к одному и тому же антибиотику неодинакова, то и величина эффективной концентрации должна быть раз ной в. зависимости от вида возбудителя. Например, ампициллин в небольших концентрациях легко подавляет стрептококки, но для угнетения патогенной кишечной палочки концентрация…
Это полусинтетические производные цефалоспорановой кислоты. В СССР используют препараты 1-го поколения: цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол), цефалексин (кефлекс, цепорекс); 2-го поколения: цефуроксим (кетоцеф), цефамандол (лекацеф); 3-го поколения: цефотаксим (клафоран). Цефалоспорины характеризуются устойчивостью в разной степени к β-лактамазам стафилококков, поэтому они подавляют большинство резистентных к бензилпенициллину штаммов этих микроорганизмов. Наименее резистентны к этим ферментам цефалоридин…
Названные антибиотики являются резервными препаратами, подавляющими грамположительные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки), а также микоплазмы, бакте роиды (В. fragilis, В. bivicus), некоторые штаммы гемофильной палочки. Фармакокинетика Вводят их внутрь, внутримышечно и внутривенно. Оба антибиотика умеренно (на 50 %) всасываются из желудочно-кишечного тракта. Хорошо проникают во все ткани и жидкости, кроме ликвора. Важной особенностью является их легкое…
Показания к применению Основным показанием к применению левомицетина является менингит, вызванный микроорганизмами, на которые он действует бактерицидно (гемофильная палочка, N. meningitidis, Str. pneumoniae). К тому же в ликворе после введения этого антибиотика возникает концентрация, превышающая минимальную бактерицидную концентрацию (для названных бактерий) в не сколько раз. При менингите, вызванном грамотрицательными бактериями, на которые левомицетин действует бактериостатически,…
Это — натриевая соль фузидиевой кислоты; в основном подавляет стафилококки, хотя может влиять и на некоторые другие грамположительные и грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки, стрептококки, пневмококки), коринебактерии, листерии, клостридии, микобактерии. На грамотрицательные бактерии не влияет. Фармакокинетика Фузидин-натрий назначают внутрь. Из желудочно-кишечного тракта он достаточно полно всасывается с умеренной скоростью, создавая максимальную концентрацию в плазме крови через…
