Сульфаниламидные препараты (Скорость элиминации)

Скорость элиминации различных сульфаниламидов с мочой такова:

Сульфаниламиды 
Короткого действия: t1/2,ч
стрептоцид
этазол
норсульфазол                                  
сульфацил
сульфадимезин           
9
5…10
3,5
6…8
7
Средней продолжительности действия:
сульфазин 16,5
Длительного действия:
сульфапиридазин                             
сульфамонометоксин                       
сульфадиметоксин                           
сульфален (келфизин)                      
35
30
41
65

Сульфаниламиды активно экскретируются печенью, и в желчи их концентрация может быть выше, чем в плазме крови. Особенно хорошо выводятся с желчью сульфален, сульфапиридазин, сульфадиметоксин; они находятся в ней в активном состоянии. Поэтому названные препараты и применяют при инфекции в желчевыводящих путях. В печени сульфаниламиды могут подвергаться биотрансформации.

Одни из них ацетилируются, утрачивая при этом и противомикробную активность, и хорошую растворимость в воде. Ацетилированные метаболиты при концентрировании мочи могут выпасть в осадок, нарушив проходимость канальцев почек. Для профилактики этого осложнения необходимо препятствовать их концентрированию в моче, запивая каждую дозу препарата стаканом воды, лучше — щелочной (раствором соды или боржомом), так как это подщелачивает мочу, в которой ацетилированные метаболиты легче растворяются.

Указанные правила приема должны соблюдаться при назначении сульфадимезина, сульфалена, стрептоцида, норсульфазола, сульфацила и этазола. Эти препараты малоэффективны при инфицировании мочевыводящих путей. Лучше всего при названной локализации инфекционного процесса — уросульфан, выводящийся почками в неизмененном виде.

Другие сульфаниламидные препараты, в основном сульфадиметоксин, подвергаются в печени глюкуронидации; образовавшиеся метаболиты хорошо растворяются в воде и в моче, поэтому опасности их выпадения в осадок нет.

При нарушении выделительной функции по чек сульфаниламидные препараты могут накапливаться при повторных приемах, что не желательно, так как при постоянной концентрации в плазме крови выше 15 мг на 100 мл могут развиться токсические эффекты.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Длительность введения антибиотиков обычно не должна превышать 7…10 дней, при назначении аминогликозидов — 5…7 дней. Более длительные курсы лечения допустимы лишь при менингите, сепсисе, тяжелых пневмониях, эндокардитах, остеомиелите и некоторых других тяжелых заболеваниях. Необходимо учитывать сопутствующие заболевания у ребенка. Особенно важно контролировать функцию почек и печени. При на рушении выделительной функции почек (о чем судят…


Показанием к применению цефалоспоринов 1-го поколения служат стафилококковые заболевания, а также случаи кокковых инфекций, чувствительных к бензилпенициллину, у детей с аллергией к нему. Цефалоспорины 2-го поколения обладают более широким спектром действия на грамм отрицательные бактерии. Они угнетают резистентные к цефалотину кишечные палочки, клебсиеллы, протей (в том числе индоположительный), гемофильную палочку, гонококки, различные энтеробактерии. Однако ни…


Препараты не токсичны, но вызывают ряд нежелательных, а при неправильном введении — и опасных эффектов. При приеме внутрь могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта с появлением тошноты, рвоты, жидкого стула и поноса. Изредка отмечают псевдомембранозный колит, вызванный CI. difficile. Для его устранения назначают метронидазол. У некоторых детей могут быть обратимая нейтропения, лейкопения, повышение уровня…


Наиболее частым осложнением левомицетиновой терапии является угнетение функции костного мозга. Оно зависит от дозы препарата и длительности применения. Возникает угнетение при концентрации левомицетина в сыворотке крови выше 25 мкг/мл или при длительном его введении. Левомицетин подавляет феррохелатазу митохондрий, в результате снижается захват железа предшественниками эритроцитов и угнетается эритропоэз. Проявляется это анемией с ретикулоцитопенией, обнаруживаемой через…


Фузидин не токсичен, но при его применении может быть раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, проявляющееся тошнотой, рвотой, поносом. Для предупреждения или снижения названных осложнений препарат надо принимать с молоком, а детям до года — с сахарным сиропом. Взаимодействие При заболеваниях, вызванных резистентными к пенициллину стафилококками, хорошо сочетать фузидин с метициллином, эритромицином; при заболеваниях, вызванных полирезистентными…