Главная
Карта сайта
RSSСульфаниламидные препараты (Скорость элиминации)
Скорость элиминации различных сульфаниламидов с мочой такова:
| Сульфаниламиды | |
| Короткого действия: | t1/2,ч |
| стрептоцид этазол норсульфазол сульфацил сульфадимезин |
9 5…10 3,5 6…8 7 |
| Средней продолжительности действия: | |
| сульфазин | 16,5 |
| Длительного действия: | |
| сульфапиридазин сульфамонометоксин сульфадиметоксин сульфален (келфизин) |
35 30 41 65 |
Сульфаниламиды активно экскретируются печенью, и в желчи их концентрация может быть выше, чем в плазме крови. Особенно хорошо выводятся с желчью сульфален, сульфапиридазин, сульфадиметоксин; они находятся в ней в активном состоянии. Поэтому названные препараты и применяют при инфекции в желчевыводящих путях. В печени сульфаниламиды могут подвергаться биотрансформации.
Одни из них ацетилируются, утрачивая при этом и противомикробную активность, и хорошую растворимость в воде. Ацетилированные метаболиты при концентрировании мочи могут выпасть в осадок, нарушив проходимость канальцев почек. Для профилактики этого осложнения необходимо препятствовать их концентрированию в моче, запивая каждую дозу препарата стаканом воды, лучше — щелочной (раствором соды или боржомом), так как это подщелачивает мочу, в которой ацетилированные метаболиты легче растворяются.
Указанные правила приема должны соблюдаться при назначении сульфадимезина, сульфалена, стрептоцида, норсульфазола, сульфацила и этазола. Эти препараты малоэффективны при инфицировании мочевыводящих путей. Лучше всего при названной локализации инфекционного процесса — уросульфан, выводящийся почками в неизмененном виде.
Другие сульфаниламидные препараты, в основном сульфадиметоксин, подвергаются в печени глюкуронидации; образовавшиеся метаболиты хорошо растворяются в воде и в моче, поэтому опасности их выпадения в осадок нет.
При нарушении выделительной функции по чек сульфаниламидные препараты могут накапливаться при повторных приемах, что не желательно, так как при постоянной концентрации в плазме крови выше 15 мг на 100 мл могут развиться токсические эффекты.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Феноксиметилпенициллин (пенициллин фау) — кислотостабильный, не разрушаемый β-лактамазой пенициллин. Спектр его действия практически такой же, как у бензилпенициллина. Фармакокинетика. Удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта (30…50% введенной дозы), хотя и не создает высоких концентраций в плазме крови и тканях. В крови на 79 % связан с белками; в лимфе его концентрация составляет 65 % от уровня…
Цефамандол в желчи, клапанах сердца со держится в высоких концентрациях (равных сывороточной); в легких — 40…50%; в костях—10% от уровня в сыворотке; в синовиальной жидкости — несколько больше; в мышцах, подкожной клетчатке — в терапевтических концентрациях; в слюне его мало. В ликвор цефамандол проникает плохо, и при менингитах его не применяют. Используют его в основном…
Аминогликозиды применяют при лечении тяжелых заболеваний у детей разной локализации: при инфекциях дыхательных путей (пневмонии, абсцессы легких, эмпиема плевры и пр.), мочевыводящих путей, инфекции желудочно-кишечного тракта (дизентерия, сальмонеллез, стафилококковый энтероколит и пр.), а также при сепсисе, септическом эндокардите, гнойном перитоните, менингитах и пр. Стрептомицин-противотуберкулезный препарат. Нежелательные реакции Аминогликозиды — токсичные вещества, способные вызвать ототоксические, нефротоксические…
Миноциклин и доксициклин образуют менее прочные соединения с кальцием и тяжелыми металлами, которые разрушаются в кислой среде желудка. Поэтому их можно принимать с молоком и молочными продуктами. Прием пищи меньше сказывается на их всасывании из кишечника: уровень в плазме крови снижается на 20…25 %, а не на 50 %, как у других тетрациклинов. Из прямой…
Анафилактические реакции осуществляются из-за обильного освобождения из тучных клеток гистамина, а также последующего образования в них и затем освобождения лейкотриенов (в частности, медленно реагирующей субстанции анафилаксии), простагландинов, протеолитических ферментов и кининов. Реакции могут проявляться бронхоспазмом, падением артериального давления, нарушением мозгового кровообращения и пр. Могут сразу возникнуть все эти признаки, т. е. развиться анафилактический шок. Цитотоксические…
