Аминогликозиды (Показания к применению)

Аминогликозиды применяют при лечении тяжелых заболеваний у детей разной локализации: при инфекциях дыхательных путей (пневмонии, абсцессы легких, эмпиема плевры и пр.), мочевыводящих путей, инфекции желудочно-кишечного тракта (дизентерия, сальмонеллез, стафилококковый энтероколит и пр.), а также при сепсисе, септическом эндокардите, гнойном перитоните, менингитах и пр. Стрептомицин-противотуберкулезный препарат.

Нежелательные реакции

Аминогликозиды — токсичные вещества, способные вызвать ототоксические, нефротоксические эффекты, нарушать нервно-мышечную передачу импульсов и процессы активного всасывания в желудочно-кишечном тракте. Ототоксический эффект — следствие связывания этих антибиотиков с полифосфоинозитидами мембран волосковых клеток, накопления в этих клетках, нарушения их функции и дегенерации афферентных волокон во внутреннем ухе. Изменения эти необратимы, поэтому восстановить потерянный слух невозможно.

Эффективных средств защиты органа слуха пока нет. Возникает ототоксический эффект после накопления препаратов в структурах внутреннего уха, что может произойти при длительном (больше 1 нед) введении препарата, особенно в больших дозах, или при его задержке в организме у больного с недостаточностью выделитель ной функции почек. Возрастает попадание этих антибиотиков в ликвор внутреннего уха, а следовательно, и опасность ототоксического действия при отитах, менингитах, ушибах головы и головного мозга, в том числе при родовой травме у новорожденных. Ототоксичность различных аминогликозидов неодинакова.

Наиболее опасен неомицин (снятый с производства в СССР), затем в порядке убывания мономицин (поэтому детям до 1 года его парентерально назначать нельзя), канамицин, амикацин, гентамицин, тобрамицин.

Однако каждый из этих препаратов опасен и, в зависимости от сопутствующих заболеваний, может вызвать ототоксический эффект с разной частотой. Зарегистрирована ототоксичность гентамицина у 0,6…13,6% больных, тобрамицина — у 11…12%, амикацина — от 3 до 25% больных.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

По механизму действия антибиотики делят на 3 группы. Препараты 1-й группы: пенициллины, цефалоспорины и некоторые резервные, редко при меняемые в педиатрии, антибиотики — нарушают синтез микробной стенки. В результате подавляется регуляция осмотического давления в микроорганизме, внутрь его устремляется вода; клетка набухает и лопается (бактерицидный эффект). Препараты 2-й группы: полимиксины, полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В)…


Основное значение имеет как препарат, подавляющий синегнойную палочку, индолположительный протей и бактероиды. При других инфекциях его применяют редко, хотя он и подавляет многие грамотрицательные бактерии. Фармакокинетика Вводят внутривенно или внутримышечно, так как из желудочно-кишечного тракта не всасывается. В крови 50% антибиотика связаны с белками. В ткани он проникает неодинаково: наибольшие его концентрации, превышающие уровень в…


Учитывая хорошее проникновение эритромицина к ткани дыхательных путей, его с успехом применяют при лечении детей с нетяжелыми формами пневмоний, бронхитов, тонзиллитов, отитов, синуситов (при тяжелых формах предпочтение отдают пенициллинам или аминогликозидам). Очень важными показаниями к применению эритромицина являются коклюш и дифтерия. При дифтерии очищение слизистой оболочки носоглотки происходит за 24…48 ч. Все шире применяют эритромицин…


Элиминация левомицетина в основном (90%) осуществляется путем биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитрогруппы в аминогруппу, происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты, т. е. образование водорастворимого (неактивного) метаболита, выводимого затем почечными канальцами (секрецией). Лишь 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней эффективные противомикробные концентрации. Терапевтический эффект левомицетина в моче не зависит от величины…


Полимиксин В нельзя вводить в одном шприце с гепарином, так как происходит их химическое взаимодействие и выпадение осадка. Его нельзя одновременно назначать с миорелаксантами (тубокурарин-хлорид, дитилин, ардуан и пр.), с аминогликозидами (канамицином, гентамицином и пр.), тетрациклином, левомицетином, так как может резко усилиться нервно-мышечный блок. Комбинированное применение с нефротоксическими веществами — цефалоридином, цефатоксимом и аминогликозидами и…