Тетрациклины (Миноциклин и доксициклин)

Миноциклин и доксициклин образуют менее прочные соединения с кальцием и тяжелыми металлами, которые разрушаются в кислой среде желудка. Поэтому их можно принимать с молоком и молочными продуктами. Прием пищи меньше сказывается на их всасывании из кишечника: уровень в плазме крови снижается на 20…25 %, а не на 50 %, как у других тетрациклинов. Из прямой кишки все тетрациклины всасываются плохо. В сыворотке крови 20…60 % молекул тетрациклинов связано с белком.

В ткани и большинстве жидкостей (кроме ликвора) тетрациклины проникают очень хорошо. Они проникают даже внутрь клеток. Особенно высокие их концентрации обнаруживают в желчи, где их может быть в 5-10 (тетрациклин) и даже в 10 — 15 (доксициклин) раз больше, чем в сыворотке крови. Поэтому они оказывают выраженное лечебное действие при инфицировании желчевыводящих путей. В плевральной, асцитической, синовиальной жидкостях они содержатся в концентрациях, равных сывороточной или несколько меньше.

Поэтому их успешно применяют при соответствующей локализации инфекции. В легких, почках, селезенке их концентрация даже выше, чем в сыворотке, что объясняет их высокую эффективность при пневмонии. Миноциклин хорошо проникает в кожу и мягкие ткани, и его широко при меняют при инфицировании кожи и ее придатков.

Все тетрациклины хорошо проникают и задерживаются в костях, поэтому их назначают при лечении остеомиелита. Тетрациклины легко проходят через плаценту, и в крови из пуповины их концентрация составляет 10…50% от уровня в крови матери. Тетрациклины выводятся с молоком матери, в котором их столько же, сколько в сыворотке крови. В ликвор и мозг тетрациклины проникают плохо, обычно в них выявляют всего 1…10 % от уровня в сыворотке, а при менингите — 10…25 %.

Несколько лучше других туда попадает миноциклин. Поэтому при лечении менингитов их не применяют. Элиминация всосавшегося тетрациклина, окситетрациклина и метациклина в основном осуществляется клубочковой фильтрацией, но с разной скоростью. t1/2 тетрациклина равен 9, окситетрациклина — 8, а метациклина — 14 ч.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Феноксиметилпенициллин (пенициллин фау) — кислотостабильный, не разрушаемый β-лактамазой пенициллин. Спектр его действия практически такой же, как у бензилпенициллина. Фармакокинетика. Удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта (30…50% введенной дозы), хотя и не создает высоких концентраций в плазме крови и тканях. В крови на 79 % связан с белками; в лимфе его концентрация составляет 65 % от уровня…


Цефамандол в желчи, клапанах сердца со держится в высоких концентрациях (равных сывороточной); в легких — 40…50%; в костях—10% от уровня в сыворотке; в синовиальной жидкости — несколько больше; в мышцах, подкожной клетчатке — в терапевтических концентрациях; в слюне его мало. В ликвор цефамандол проникает плохо, и при менингитах его не применяют. Используют его в основном…


Аминогликозиды применяют при лечении тяжелых заболеваний у детей разной локализации: при инфекциях дыхательных путей (пневмонии, абсцессы легких, эмпиема плевры и пр.), мочевыводящих путей, инфекции желудочно-кишечного тракта (дизентерия, сальмонеллез, стафилококковый энтероколит и пр.), а также при сепсисе, септическом эндокардите, гнойном перитоните, менингитах и пр. Стрептомицин-противотуберкулезный препарат. Нежелательные реакции Аминогликозиды — токсичные вещества, способные вызвать ототоксические, нефротоксические…


Нарушение выделительной функции почек задерживает экскрецию этих антибиотиков, и их может возрасти до 40…100 ч. Доксициклин и миноциклин преимущественно элиминируют за счет биотрансформации в печени и с мочой выводятся в значительно меньшем количестве (миноциклин — 8… 12% принятой дозы). Поэтому нарушенная выделительная функция почек меньше сказывается на их выведении. t1/2 этих препаратов больше, чем других…


При лекарственном васкулите и диссеминированном внутрисосудистом свертывании крови необходимо внутривенное введение преднизолона, а также гепарина (но не в одном шприце!) и дипиридамола. Замедленные аллергические реакции на антибиотики, как и на другие лекарственные вещества, проявляются возникновением лихорадки, чаще субфебрильной, но иногда и гектической; изменением картины крови (преимущественно эозинофилией, но может быть и эозинопения); появлением шумов в…