Главная
Карта сайта
RSSТетрациклины (Миноциклин и доксициклин)
Миноциклин и доксициклин образуют менее прочные соединения с кальцием и тяжелыми металлами, которые разрушаются в кислой среде желудка. Поэтому их можно принимать с молоком и молочными продуктами. Прием пищи меньше сказывается на их всасывании из кишечника: уровень в плазме крови снижается на 20…25 %, а не на 50 %, как у других тетрациклинов. Из прямой кишки все тетрациклины всасываются плохо. В сыворотке крови 20…60 % молекул тетрациклинов связано с белком.
В ткани и большинстве жидкостей (кроме ликвора) тетрациклины проникают очень хорошо. Они проникают даже внутрь клеток. Особенно высокие их концентрации обнаруживают в желчи, где их может быть в 5-10 (тетрациклин) и даже в 10 — 15 (доксициклин) раз больше, чем в сыворотке крови. Поэтому они оказывают выраженное лечебное действие при инфицировании желчевыводящих путей. В плевральной, асцитической, синовиальной жидкостях они содержатся в концентрациях, равных сывороточной или несколько меньше.
Поэтому их успешно применяют при соответствующей локализации инфекции. В легких, почках, селезенке их концентрация даже выше, чем в сыворотке, что объясняет их высокую эффективность при пневмонии. Миноциклин хорошо проникает в кожу и мягкие ткани, и его широко при меняют при инфицировании кожи и ее придатков.
Все тетрациклины хорошо проникают и задерживаются в костях, поэтому их назначают при лечении остеомиелита. Тетрациклины легко проходят через плаценту, и в крови из пуповины их концентрация составляет 10…50% от уровня в крови матери. Тетрациклины выводятся с молоком матери, в котором их столько же, сколько в сыворотке крови. В ликвор и мозг тетрациклины проникают плохо, обычно в них выявляют всего 1…10 % от уровня в сыворотке, а при менингите — 10…25 %.
Несколько лучше других туда попадает миноциклин. Поэтому при лечении менингитов их не применяют. Элиминация всосавшегося тетрациклина, окситетрациклина и метациклина в основном осуществляется клубочковой фильтрацией, но с разной скоростью. t1/2 тетрациклина равен 9, окситетрациклина — 8, а метациклина — 14 ч.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Из желудочно-кишечного тракта всасывается 30…50% принятой дозы ампициллина. Пища задерживает начало и пол ноту его всасывания. При внутримышечном введении натриевой соли ампициллина 87% введенной дозы всасываются в течение 3 ч; если ампициллин вводят в виде суспензии тригидрата, то всасывание происходит еще медленнее. При внутривенном введении в плазме крови немедленно возникает максимальная концентрация, которая биэкспонентно снижается:…
При кумуляции цефалоспоринов в плазме крови возрастает опасность их проникновения в ликвор и в мозг. Тогда могут возникнуть нейротоксические эффекты из-за антагонизма с γ-аминомасляной кисло той (ГАМК). У ребенка возникают нистагм, галлюцинации, нарушения поведения, судороги. В последнем случае необходимо про вести гемодиализ и ввести противосудорожные средства (сибазон, усиливающий активность ГАМК, или аналог ГАМК — натрия…
Аминогликозиды инактивируют β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), поэтому их нельзя вводить в одном шприце. В организме эта инактивация может сказаться лишь при задержке антибиотиков из-за нарушения выделительной функции почек. Аминогликозиды нельзя в одном шприце вводить с гепарином, левомицетина сукцинатом, так как образуются нерастворимые комплексы, выпадающие в осадок. Во время приема аминогликозидов нельзя назначать: фуросемид или этакриновую…
Тетрациклины нельзя принимать внутрь вместе с антацидными препаратами, содержащими алюминий, кальций, магний, с препаратами железа, цинка, меди, сердечными гликозидами. С названными препаратами тетрациклины образуют невсасывающиеся комплексные соединения. Тетрациклины нарушают всасывание также глюкозы, витаминов A, D, Е, В12. Атропин ухудшает всасывание тетрациклинов. Нельзя местно при менять тетрациклины вместе с препаратами свинца, серебра, так как происходит взаимная…
В зависимости от структуры сульфаниламидные препараты характеризуются неодинаковой фармакокинетикой. Большинство из них хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2…4 ч. Исключение составляют фталазол, фтазин, сульгин, салазосульфапиридин, сульфасалазин, салазопиридазин, салазодиметоксин, специально утяжеленные дополнительными структурны ми компонентами, способствующими их прохождению в толстую кишку. В плазме крови 12…99…
