Главная
Карта сайта
RSSТетрациклины (Миноциклин и доксициклин)
Миноциклин и доксициклин образуют менее прочные соединения с кальцием и тяжелыми металлами, которые разрушаются в кислой среде желудка. Поэтому их можно принимать с молоком и молочными продуктами. Прием пищи меньше сказывается на их всасывании из кишечника: уровень в плазме крови снижается на 20…25 %, а не на 50 %, как у других тетрациклинов. Из прямой кишки все тетрациклины всасываются плохо. В сыворотке крови 20…60 % молекул тетрациклинов связано с белком.
В ткани и большинстве жидкостей (кроме ликвора) тетрациклины проникают очень хорошо. Они проникают даже внутрь клеток. Особенно высокие их концентрации обнаруживают в желчи, где их может быть в 5-10 (тетрациклин) и даже в 10 — 15 (доксициклин) раз больше, чем в сыворотке крови. Поэтому они оказывают выраженное лечебное действие при инфицировании желчевыводящих путей. В плевральной, асцитической, синовиальной жидкостях они содержатся в концентрациях, равных сывороточной или несколько меньше.
Поэтому их успешно применяют при соответствующей локализации инфекции. В легких, почках, селезенке их концентрация даже выше, чем в сыворотке, что объясняет их высокую эффективность при пневмонии. Миноциклин хорошо проникает в кожу и мягкие ткани, и его широко при меняют при инфицировании кожи и ее придатков.
Все тетрациклины хорошо проникают и задерживаются в костях, поэтому их назначают при лечении остеомиелита. Тетрациклины легко проходят через плаценту, и в крови из пуповины их концентрация составляет 10…50% от уровня в крови матери. Тетрациклины выводятся с молоком матери, в котором их столько же, сколько в сыворотке крови. В ликвор и мозг тетрациклины проникают плохо, обычно в них выявляют всего 1…10 % от уровня в сыворотке, а при менингите — 10…25 %.
Несколько лучше других туда попадает миноциклин. Поэтому при лечении менингитов их не применяют. Элиминация всосавшегося тетрациклина, окситетрациклина и метациклина в основном осуществляется клубочковой фильтрацией, но с разной скоростью. t1/2 тетрациклина равен 9, окситетрациклина — 8, а метациклина — 14 ч.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Доза препарата должна создавать концентрацию в жидкостях и тканях организма, необходимую для подавления возбудителей заболеваний. Поскольку чувствительность различных микроорганизмов к одному и тому же антибиотику неодинакова, то и величина эффективной концентрации должна быть раз ной в. зависимости от вида возбудителя. Например, ампициллин в небольших концентрациях легко подавляет стрептококки, но для угнетения патогенной кишечной палочки концентрация…
Это полусинтетические производные цефалоспорановой кислоты. В СССР используют препараты 1-го поколения: цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол), цефалексин (кефлекс, цепорекс); 2-го поколения: цефуроксим (кетоцеф), цефамандол (лекацеф); 3-го поколения: цефотаксим (клафоран). Цефалоспорины характеризуются устойчивостью в разной степени к β-лактамазам стафилококков, поэтому они подавляют большинство резистентных к бензилпенициллину штаммов этих микроорганизмов. Наименее резистентны к этим ферментам цефалоридин…
Названные антибиотики являются резервными препаратами, подавляющими грамположительные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки), а также микоплазмы, бакте роиды (В. fragilis, В. bivicus), некоторые штаммы гемофильной палочки. Фармакокинетика Вводят их внутрь, внутримышечно и внутривенно. Оба антибиотика умеренно (на 50 %) всасываются из желудочно-кишечного тракта. Хорошо проникают во все ткани и жидкости, кроме ликвора. Важной особенностью является их легкое…
Показания к применению Основным показанием к применению левомицетина является менингит, вызванный микроорганизмами, на которые он действует бактерицидно (гемофильная палочка, N. meningitidis, Str. pneumoniae). К тому же в ликворе после введения этого антибиотика возникает концентрация, превышающая минимальную бактерицидную концентрацию (для названных бактерий) в не сколько раз. При менингите, вызванном грамотрицательными бактериями, на которые левомицетин действует бактериостатически,…
Фузидин не токсичен, но при его применении может быть раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, проявляющееся тошнотой, рвотой, поносом. Для предупреждения или снижения названных осложнений препарат надо принимать с молоком, а детям до года — с сахарным сиропом. Взаимодействие При заболеваниях, вызванных резистентными к пенициллину стафилококками, хорошо сочетать фузидин с метициллином, эритромицином; при заболеваниях, вызванных полирезистентными…
