Тетрациклины (Миноциклин и доксициклин)

Миноциклин и доксициклин образуют менее прочные соединения с кальцием и тяжелыми металлами, которые разрушаются в кислой среде желудка. Поэтому их можно принимать с молоком и молочными продуктами. Прием пищи меньше сказывается на их всасывании из кишечника: уровень в плазме крови снижается на 20…25 %, а не на 50 %, как у других тетрациклинов. Из прямой кишки все тетрациклины всасываются плохо. В сыворотке крови 20…60 % молекул тетрациклинов связано с белком.

В ткани и большинстве жидкостей (кроме ликвора) тетрациклины проникают очень хорошо. Они проникают даже внутрь клеток. Особенно высокие их концентрации обнаруживают в желчи, где их может быть в 5-10 (тетрациклин) и даже в 10 — 15 (доксициклин) раз больше, чем в сыворотке крови. Поэтому они оказывают выраженное лечебное действие при инфицировании желчевыводящих путей. В плевральной, асцитической, синовиальной жидкостях они содержатся в концентрациях, равных сывороточной или несколько меньше.

Поэтому их успешно применяют при соответствующей локализации инфекции. В легких, почках, селезенке их концентрация даже выше, чем в сыворотке, что объясняет их высокую эффективность при пневмонии. Миноциклин хорошо проникает в кожу и мягкие ткани, и его широко при меняют при инфицировании кожи и ее придатков.

Все тетрациклины хорошо проникают и задерживаются в костях, поэтому их назначают при лечении остеомиелита. Тетрациклины легко проходят через плаценту, и в крови из пуповины их концентрация составляет 10…50% от уровня в крови матери. Тетрациклины выводятся с молоком матери, в котором их столько же, сколько в сыворотке крови. В ликвор и мозг тетрациклины проникают плохо, обычно в них выявляют всего 1…10 % от уровня в сыворотке, а при менингите — 10…25 %.

Несколько лучше других туда попадает миноциклин. Поэтому при лечении менингитов их не применяют. Элиминация всосавшегося тетрациклина, окситетрациклина и метациклина в основном осуществляется клубочковой фильтрацией, но с разной скоростью. t1/2 тетрациклина равен 9, окситетрациклина — 8, а метациклина — 14 ч.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…


При использовании цефалоспоринов в сыворотке крови часто возрастает активность трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Наиболее опасно при назначении цефалоспоринов нарушение функции почек. Высокие их концентрации в плазме крови могут повредить проксимальные канальцы почек, вплоть до некротических изменений в них. Наибольшей нефротоксичностыо обладает цефалоридин (цепорин), который активно транспортируется из перитубулярного пространства в клетки канальцев и может в…


Нарушение передачи нервного импульса является следствием торможения аминогликозидами освобождения Са2+ и ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также снижения реагирования постсинаптических холинорецепторов на названный медиатор. Результатом этого нарушения может быть ослабление и даже прекращение дыхания; особенно часто это осложнение возникает либо у ослабленных детей первых месяцев жизни, либо при накоплении антибиотиков в плазме крови при нарушении…


Тетрациклины повышают чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам, особенно открытых ее участков (лицо, руки); возможны солнечные ожоги. Тетрациклины могут накапливаться в печени, особенно при задержке их (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин) у больных с нарушенной выделительной функцией почек. Это сопровождается задержкой жирных кислот, липидов в гепатоцитах, нарушением функции ее ферментных систем. В результате в плазме крови возрастает уровень…


Это синтетические химиотерапевтические средства, подавляющие как различные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки), так и бактерии, преимущественно возбудителей кишечных инфекций (патогенная кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, возбудители брюшного тифа и пр.). Наиболее широкий спектр действия у сульфапиридазина и сульфамонометоксина, которые влияют, кроме того, на протей, токсоплазмы, возбудителей трахомы. Противомикробный эффект сульфаниламидных препаратов — результат их конкуренции…