Цефамандол

Цефамандол в желчи, клапанах сердца со держится в высоких концентрациях (равных сывороточной); в легких — 40…50%; в костях—10% от уровня в сыворотке; в синовиальной жидкости — несколько больше; в мышцах, подкожной клетчатке — в терапевтических концентрациях; в слюне его мало. В ликвор цефамандол проникает плохо, и при менингитах его не применяют.

Используют его в основном при лечении пневмоний, эпиглоттита, инфекционных поражений костей и суставов у детей младшего возраста.

Цефотаксим

Цефотаксим хорошо проникает во все жидкости и ткани. В ликворе его обнаруживают даже при отсутствии менингита, а у больных концентрация может быть равна сывороточной. При внутривенном введении 40 мг/кг в течение 30 мин детям до 19 мес максимальная концентрация в плазме крови и в ликворе возникает через 2 ч.

В ликворе его концентрация сохраняется дольше, чем в плазме: через 6 ч после введения в ликворе концентрация превышает минимальную бактерицидную в 10 и более раз. Дезацетильный метаболит в ликворе содержится в меньшей концентрации, чем сам цефотаксим. И в плазме крови у детей до 19 мес составляет от 0,6 до 1,7 ч, а в ликворе — от 2,5 до 9 ч.

В перитонеальной жидкости содержание выше, чем в сыворотке, в желчи равно 100%; в мокроте и бронхиальном секрете — 50%; в ткани бронхов и легких — достаточно высокие концентрации; в костях — 5…10% от уровня в сыворотке. Как уже сказано, цефотаксим превращается в дезацетильный метаболит быстро, и уже через 15 мин после внутривенного введения уровень метаболита в плазме крови составляет 10…20% от концентрации антибиотика, а через 4ч — превышает его.

Кроме него, образуются и неактивные метаболиты (10…20%), также выводимые почками. При ухудшении выделительной функции почек экскрецию цефотаксима в основном осуществляет печень.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

По механизму действия антибиотики делят на 3 группы. Препараты 1-й группы: пенициллины, цефалоспорины и некоторые резервные, редко при меняемые в педиатрии, антибиотики — нарушают синтез микробной стенки. В результате подавляется регуляция осмотического давления в микроорганизме, внутрь его устремляется вода; клетка набухает и лопается (бактерицидный эффект). Препараты 2-й группы: полимиксины, полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В)…


Основное значение имеет как препарат, подавляющий синегнойную палочку, индолположительный протей и бактероиды. При других инфекциях его применяют редко, хотя он и подавляет многие грамотрицательные бактерии. Фармакокинетика Вводят внутривенно или внутримышечно, так как из желудочно-кишечного тракта не всасывается. В крови 50% антибиотика связаны с белками. В ткани он проникает неодинаково: наибольшие его концентрации, превышающие уровень в…


Эритромицин и олеандомицин — нетоксичные вещества, но все же вызывают нежелательные эффекты. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, жидкий стул, понос, боли в животе. При внутривенном введении может развиться флебит. Взаимодействие. Особое значение имеет влияние эритромицина на печень, так как он вызывает внутрипеченочный холестаз. Кроме того, эритромицин (и олеандомицин) или его метаболиты образуют стойкие соединения…


Элиминация левомицетина в основном (90%) осуществляется путем биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитрогруппы в аминогруппу, происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты, т. е. образование водорастворимого (неактивного) метаболита, выводимого затем почечными канальцами (секрецией). Лишь 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней эффективные противомикробные концентрации. Терапевтический эффект левомицетина в моче не зависит от величины…


Полимиксин В нельзя вводить в одном шприце с гепарином, так как происходит их химическое взаимодействие и выпадение осадка. Его нельзя одновременно назначать с миорелаксантами (тубокурарин-хлорид, дитилин, ардуан и пр.), с аминогликозидами (канамицином, гентамицином и пр.), тетрациклином, левомицетином, так как может резко усилиться нервно-мышечный блок. Комбинированное применение с нефротоксическими веществами — цефалоридином, цефатоксимом и аминогликозидами и…