Главная
Карта сайта
RSSЦефазолин (кефзол)
В желчи его обнаруживают в концентрациях, обычно равных сывороточной, но при хронических холе циститах и холелитиазе (но без обструкции) его содержание в желчи в 8 раз выше уровня в крови. Обструкция желчного протока снижает его содержание в желчи, но в ткани пузыря концентрация постоянно высокая (в 2 раза больше сывороточной). В жидкости двенадцатиперстной кишки обнаруживают 40…60%, в жидкости из кожного волдыря — 34% от уровня в плазме крови. В плевральную жидкость антибиотик больше попадает после внутривенного, чем после внутримышечного введения, но в обоих случаях в ней возникает терапевтическая концентрация.
В синовиальной жидкости обнаруживают 20 мкг/мл, а в костной ткани — 10 мкг/г (через 45 мин после внутривенного введения 1 г); в скелетных мышцах — 10…20 мкг/г (через 3 ч 25 мин).
Хорошие концентрации обнаружены в под кожной жировой клетчатке, раневой жидкости. В амниотической жидкости и плаценте женщин, подвергшихся медицинскому аборту, его мало. Максимальная концентрация в сыворотке крови плодов возникает позднее, чем у матери, но сохраняется до 20 ч; антибиотик не обнаружен в мозге, легких, печени и почках плодов. Во II и II триместрах беременности проникновение цефазолина через плаценту возрастает. В ликвор цефазолин обычно не проникает, но при очень высокой концентрации в крови (1000 мкг/мл), возникающей из-за нарушения элиминации, может попасть в мозг и вызвать нейротоксические реакции.
У детей 2,5…14 лет, получавших препарат в однократной дозе 10…20 мг/кг 2 раза в день на протяжении 8 дней, не выявлено кумуляции препарата. У детей с клиренсом креатинина 70…40 мл/мин вводят 60% суточной дозы цефазолина; при клиренсе креатинина 40…20 мл/мин вводят 25% суточной дозы. В обоих случаях дозу делят на 2 введения через 12 ч.
При дальнейшем снижении клиренса креатинина препарат вводят 1 раз в сутки в дозе, составляющей 10% от обычной суточной. Цефазолин иногда назначают при проведении перитонеального диализа, добавляя в диализующую жидкость 50…150 мг/л. При этом отмечают всасывание антибиотика. При интраперитонеальном введении его максимальная концентрация в крови возникает через 2 ч, в последующие 22 ч (без диализа) его концентрация снижается на 65%.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…
При кумуляции цефалоспоринов в плазме крови возрастает опасность их проникновения в ликвор и в мозг. Тогда могут возникнуть нейротоксические эффекты из-за антагонизма с γ-аминомасляной кисло той (ГАМК). У ребенка возникают нистагм, галлюцинации, нарушения поведения, судороги. В последнем случае необходимо про вести гемодиализ и ввести противосудорожные средства (сибазон, усиливающий активность ГАМК, или аналог ГАМК — натрия…
Аминогликозиды инактивируют β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), поэтому их нельзя вводить в одном шприце. В организме эта инактивация может сказаться лишь при задержке антибиотиков из-за нарушения выделительной функции почек. Аминогликозиды нельзя в одном шприце вводить с гепарином, левомицетина сукцинатом, так как образуются нерастворимые комплексы, выпадающие в осадок. Во время приема аминогликозидов нельзя назначать: фуросемид или этакриновую…
Тетрациклины повышают чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам, особенно открытых ее участков (лицо, руки); возможны солнечные ожоги. Тетрациклины могут накапливаться в печени, особенно при задержке их (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин) у больных с нарушенной выделительной функцией почек. Это сопровождается задержкой жирных кислот, липидов в гепатоцитах, нарушением функции ее ферментных систем. В результате в плазме крови возрастает уровень…
Это синтетические химиотерапевтические средства, подавляющие как различные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки), так и бактерии, преимущественно возбудителей кишечных инфекций (патогенная кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, возбудители брюшного тифа и пр.). Наиболее широкий спектр действия у сульфапиридазина и сульфамонометоксина, которые влияют, кроме того, на протей, токсоплазмы, возбудителей трахомы. Противомикробный эффект сульфаниламидных препаратов — результат их конкуренции…
