Главная
Карта сайта
RSSЦефазолин (кефзол)
В желчи его обнаруживают в концентрациях, обычно равных сывороточной, но при хронических холе циститах и холелитиазе (но без обструкции) его содержание в желчи в 8 раз выше уровня в крови. Обструкция желчного протока снижает его содержание в желчи, но в ткани пузыря концентрация постоянно высокая (в 2 раза больше сывороточной). В жидкости двенадцатиперстной кишки обнаруживают 40…60%, в жидкости из кожного волдыря — 34% от уровня в плазме крови. В плевральную жидкость антибиотик больше попадает после внутривенного, чем после внутримышечного введения, но в обоих случаях в ней возникает терапевтическая концентрация.
В синовиальной жидкости обнаруживают 20 мкг/мл, а в костной ткани — 10 мкг/г (через 45 мин после внутривенного введения 1 г); в скелетных мышцах — 10…20 мкг/г (через 3 ч 25 мин).
Хорошие концентрации обнаружены в под кожной жировой клетчатке, раневой жидкости. В амниотической жидкости и плаценте женщин, подвергшихся медицинскому аборту, его мало. Максимальная концентрация в сыворотке крови плодов возникает позднее, чем у матери, но сохраняется до 20 ч; антибиотик не обнаружен в мозге, легких, печени и почках плодов. Во II и II триместрах беременности проникновение цефазолина через плаценту возрастает. В ликвор цефазолин обычно не проникает, но при очень высокой концентрации в крови (1000 мкг/мл), возникающей из-за нарушения элиминации, может попасть в мозг и вызвать нейротоксические реакции.
У детей 2,5…14 лет, получавших препарат в однократной дозе 10…20 мг/кг 2 раза в день на протяжении 8 дней, не выявлено кумуляции препарата. У детей с клиренсом креатинина 70…40 мл/мин вводят 60% суточной дозы цефазолина; при клиренсе креатинина 40…20 мл/мин вводят 25% суточной дозы. В обоих случаях дозу делят на 2 введения через 12 ч.
При дальнейшем снижении клиренса креатинина препарат вводят 1 раз в сутки в дозе, составляющей 10% от обычной суточной. Цефазолин иногда назначают при проведении перитонеального диализа, добавляя в диализующую жидкость 50…150 мг/л. При этом отмечают всасывание антибиотика. При интраперитонеальном введении его максимальная концентрация в крови возникает через 2 ч, в последующие 22 ч (без диализа) его концентрация снижается на 65%.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Из желудочно-кишечного тракта всасывается удовлетворительно. 17…27% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, примерно столько же — в виде активного 5-оксиметильного метаболита, и 16% — в виде неактивной пенициллоиновой кислоты. Биотрансформация оксациллина происходит в печени. В плазме крови он на 92…95% связан с белками. Свободная фракция удваивается при одновременном назначении некоторых сульфаниламидов, например этазола….
При использовании цефалоспоринов в сыворотке крови часто возрастает активность трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Наиболее опасно при назначении цефалоспоринов нарушение функции почек. Высокие их концентрации в плазме крови могут повредить проксимальные канальцы почек, вплоть до некротических изменений в них. Наибольшей нефротоксичностыо обладает цефалоридин (цепорин), который активно транспортируется из перитубулярного пространства в клетки канальцев и может в…
Нарушение передачи нервного импульса является следствием торможения аминогликозидами освобождения Са2+ и ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также снижения реагирования постсинаптических холинорецепторов на названный медиатор. Результатом этого нарушения может быть ослабление и даже прекращение дыхания; особенно часто это осложнение возникает либо у ослабленных детей первых месяцев жизни, либо при накоплении антибиотиков в плазме крови при нарушении…
Препараты кальция и антихолин-эстеразные вещества мало влияют на этот блок, так как он связан с нарушением синтеза белков постсинаптической структуры. Риск возникновения нервно-мышечного блока от тетрациклинов особенно велик у детей с миастенией. Тетрациклины при повторном введении накапливаются в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, нарушая синтез ферментов и белков, участвующих в активном транспорте. В результате страдает пищеварение,…
При кандидозе полости рта применяют специальные защечные таблетки леворина (по 500 тыс ЕД). Детям 3…10 лет дают по 1/4 таблетки 3—4 раза в день; в 10…15 лет— по 1/2 таблетки 2 — 4 раза в день. При кандидозе кожи или слизистых оболочек при меняют нистатиновую или левориновую мазь. При кандидозном сепсисе или поражении внутренних органов…
