Цефазолин (кефзол)

В желчи его обнаруживают в концентрациях, обычно равных сывороточной, но при хронических холе циститах и холелитиазе (но без обструкции) его содержание в желчи в 8 раз выше уровня в крови. Обструкция желчного протока снижает его содержание в желчи, но в ткани пузыря концентрация постоянно высокая (в 2 раза больше сывороточной). В жидкости двенадцатиперстной кишки обнаруживают 40…60%, в жидкости из кожного волдыря — 34% от уровня в плазме крови. В плевральную жидкость антибиотик больше попадает после внутривенного, чем после внутримышечного введения, но в обоих случаях в ней возникает терапевтическая концентрация.

В синовиальной жидкости обнаруживают 20 мкг/мл, а в костной ткани — 10 мкг/г (через 45 мин после внутривенного введения 1 г); в скелетных мышцах — 10…20 мкг/г (через 3 ч 25 мин).

Хорошие концентрации обнаружены в под кожной жировой клетчатке, раневой жидкости. В амниотической жидкости и плаценте женщин, подвергшихся медицинскому аборту, его мало. Максимальная концентрация в сыворотке крови плодов возникает позднее, чем у матери, но сохраняется до 20 ч; антибиотик не обнаружен в мозге, легких, печени и почках плодов. Во II и II триместрах беременности проникновение цефазолина через плаценту возрастает. В ликвор цефазолин обычно не проникает, но при очень высокой концентрации в крови (1000 мкг/мл), возникающей из-за нарушения элиминации, может попасть в мозг и вызвать нейротоксические реакции.

У детей 2,5…14 лет, получавших препарат в однократной дозе 10…20 мг/кг 2 раза в день на протяжении 8 дней, не выявлено кумуляции препарата. У детей с клиренсом креатинина 70…40 мл/мин вводят 60% суточной дозы цефазолина; при клиренсе креатинина 40…20 мл/мин вводят 25% суточной дозы. В обоих случаях дозу делят на 2 введения через 12 ч.

При дальнейшем снижении клиренса креатинина препарат вводят 1 раз в сутки в дозе, составляющей 10% от обычной суточной. Цефазолин иногда назначают при проведении перитонеального диализа, добавляя в диализующую жидкость 50…150 мг/л. При этом отмечают всасывание антибиотика. При интраперитонеальном введении его максимальная концентрация в крови возникает через 2 ч, в последующие 22 ч (без диализа) его концентрация снижается на 65%.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Бензилпенициллин из желудочно-кишечного тракта практически не всасывается и не только потому, что он неустойчив в Кислой среде желудка, но в основном потому, что его инактивирует β-лактамаза кишечной микрофлоры. Вводят его внутримышечно, внутривенно, эндолюмбально. При внутримышечном введении бензил пенициллин быстро всасывается в кровь, создавая в ней эффективную концентрацию через 15 мин, сохраняющуюся 3…4 ч. Из крови…


Неодинаково проникает в ткани. В синовиальной жидкости его обнаруживают в концентрации, равной таковой в сыворотке крови, в желчи — 50 % от нее. Он хорошо проникает во внутриглазную жидкость; в плевральной жидкости может быть 30 мкг/мл (при суточной дозе 2 г). В ликвор обычно он мало попадает, но при менингите возникает концентрация от 0,4 до…


Назначенные в виде аэрозоля, эти антибиотики плохо проникают в глубь дыхательных путей. Поэтому при лечении бронхопневмоний и пневмоний их, в дополнение к внутримышечному или внутривенному введению, надо назначать в виде эндотрахеальных инсталляций 4 — 6 раз в день (в обычной возрастной дозе). Это резко улучшает прогноз даже при очень тяжелых фор мах заболевания. Через неповрежденную…


Особое значение имеет парацетамол, на фоне приема которого с левомицетина возрастает до 15 ч. При повторных приемах антибиотика в этой ситуации может развиться даже интоксикация им. Вещества, стимули рующие функцию печени, например фенобарбитал, в меньшей степени дифенин (вероятно и зиксорин), укорачивают t1/2 левомицетина, снижают его уровень в плазме крови детей (на 50 %), а следовательно,…


Терапевтический эффект рифампицина можно усилить, сочетая его с другими препаратами. Так, в сочетании с эритромицином повышается его эффективность при воздействии на стафилококки; в сочетании с тетрациклинами повышается его воздействие на сальмонеллы, кишечную палочку, шигеллы; в сочетании с триметопримом (компонентом бактрима) возрастает его воздействие на протей, клебсиеллу, энтеробактер, кишечную палочку и пр. Рифампицин неодинаково влияет на…