Цефалексин
Цефалексин выводится почками в неизмененном виде, поэтому он эффективен при почечной инфекции (примерно в такой же степени, как сульфаниламиды, бисептол, ампициллин, амоксициллин); выводится препарат и с желчью. Через 2…3 ч после его приема в ней обнаруживают его концентрацию 10 мкг/мл; при повторных приемах (по 4 приема на протяжении 5 дней) его концентрация в ней возрастает до 40 мкг/мл, но при функционирующем желчном пузыре. В противном случае в желчи так и остается 10 мкг/мл. В стенке желчного пузыря концентрация составляет 5…50% от сывороточной.
В интерстициальной жидкости тканей (в кожном волдыре) его уровень равен уровню в сыворотке крови. Он проникает во внутри глазную жидкость (через 2 ч после приема), в слизистую оболочку лобных пазух и гайморовой полости и в ее секрет, в мокроту. В ликворе его очень мало. У новорожденных детей выведение цефалексина медленнее, чем в более старшем возрасте. На 2…3-й день жизни с мочой выводится за сутки всего 30…35% введенной дозы.
Цефуроксим
Цефуроксим хорошо проникает в интерстициальную жидкость, желчь, печень и синовиальную жидкость, создавая концентрации, равные сывороточной. В кости проникает мало, даже после 3 дней введений в них обнаруживают всего 3…10 мкг/г. Мало проникает и во внутриглазную жидкость, в которой максимальная его концентрация не превышает 3 мкг/мл.
В ликвор проникает умеренно, но при воспалении мозговых оболочек его концентрация в несколько раз превышает уровень, при котором угнетаются гемофильная палочка, менингококк, резистентные и чувствительные к пенициллину штаммы пневмококков. При менингитах такой этиологии он по эффективности равен левомицетину, ампициллину и их совместному назначению, поэтому при этом заболевании цефуроксим постепенно вытесняет левомицетин.
Вместе с тем цефуроксим не применяют при неонатальном менингите, так как он не подавляет кишечную палочку, листерии и энтерококки, часто являющиеся возбудителями менингита в этом возрасте. Цефуроксим эффективен при орбитальном и буккальном целлюлите, пневмонии. При этих заболеваниях его можно назначать до получения результатов бактериологического исследования.
Цефуроксим проникает и через плаценту. При внутримышечном введении роженице 750 мг препарат в плаценте обнаруживают 2…4 мг/г, в амниотической жидкости — 2…19 мкг/мл и в крови из пуповины ребенка — 5…6 мкг/мл.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Феноксиметилпенициллин (пенициллин фау) — кислотостабильный, не разрушаемый β-лактамазой пенициллин. Спектр его действия практически такой же, как у бензилпенициллина. Фармакокинетика. Удовлетворительно всасывается из желудочно-кишечного тракта (30…50% введенной дозы), хотя и не создает высоких концентраций в плазме крови и тканях. В крови на 79 % связан с белками; в лимфе его концентрация составляет 65 % от уровня…
Цефотаксим эффективен при многих тяжелых заболеваниях у детей, включая менингиты, воспаление легких, воспаление дыхательных и мочевых путей, энтерит, тонзиллит. Его успешно применяют и у новорожденных при лечении заболеваний, вызванных сальмонеллами, протеем, синегнойной палочкой, стрептококками, пневмококками, коринебактериями, фузобактериями, пептококками и другими аэробными и анаэробными микроорганизмами. Особенно следует подчеркнуть высокую эффективность цефотаксима у детей любого возраста (включая…
Поскольку ототоксическое действие развивается при накоплении в ликворе при повторном введении, то предотвратить его возникновение можно, ограничив срок применения аминогликозидов 5…7 днями. После 5…7-дневного курса лечения этими антибиотиками необходим перерыв в 2…3, лучше в 4 нед, так как накопившийся во внутреннем ухе антибиотик медленно выводится из него. Введение в этот период других антибиотиков этой группы…
Нарушение выделительной функции почек задерживает экскрецию этих антибиотиков, и их может возрасти до 40…100 ч. Доксициклин и миноциклин преимущественно элиминируют за счет биотрансформации в печени и с мочой выводятся в значительно меньшем количестве (миноциклин — 8… 12% принятой дозы). Поэтому нарушенная выделительная функция почек меньше сказывается на их выведении. t1/2 этих препаратов больше, чем других…
При лекарственном васкулите и диссеминированном внутрисосудистом свертывании крови необходимо внутривенное введение преднизолона, а также гепарина (но не в одном шприце!) и дипиридамола. Замедленные аллергические реакции на антибиотики, как и на другие лекарственные вещества, проявляются возникновением лихорадки, чаще субфебрильной, но иногда и гектической; изменением картины крови (преимущественно эозинофилией, но может быть и эозинопения); появлением шумов в…