Цефалексин
Цефалексин выводится почками в неизмененном виде, поэтому он эффективен при почечной инфекции (примерно в такой же степени, как сульфаниламиды, бисептол, ампициллин, амоксициллин); выводится препарат и с желчью. Через 2…3 ч после его приема в ней обнаруживают его концентрацию 10 мкг/мл; при повторных приемах (по 4 приема на протяжении 5 дней) его концентрация в ней возрастает до 40 мкг/мл, но при функционирующем желчном пузыре. В противном случае в желчи так и остается 10 мкг/мл. В стенке желчного пузыря концентрация составляет 5…50% от сывороточной.
В интерстициальной жидкости тканей (в кожном волдыре) его уровень равен уровню в сыворотке крови. Он проникает во внутри глазную жидкость (через 2 ч после приема), в слизистую оболочку лобных пазух и гайморовой полости и в ее секрет, в мокроту. В ликворе его очень мало. У новорожденных детей выведение цефалексина медленнее, чем в более старшем возрасте. На 2…3-й день жизни с мочой выводится за сутки всего 30…35% введенной дозы.
Цефуроксим
Цефуроксим хорошо проникает в интерстициальную жидкость, желчь, печень и синовиальную жидкость, создавая концентрации, равные сывороточной. В кости проникает мало, даже после 3 дней введений в них обнаруживают всего 3…10 мкг/г. Мало проникает и во внутриглазную жидкость, в которой максимальная его концентрация не превышает 3 мкг/мл.
В ликвор проникает умеренно, но при воспалении мозговых оболочек его концентрация в несколько раз превышает уровень, при котором угнетаются гемофильная палочка, менингококк, резистентные и чувствительные к пенициллину штаммы пневмококков. При менингитах такой этиологии он по эффективности равен левомицетину, ампициллину и их совместному назначению, поэтому при этом заболевании цефуроксим постепенно вытесняет левомицетин.
Вместе с тем цефуроксим не применяют при неонатальном менингите, так как он не подавляет кишечную палочку, листерии и энтерококки, часто являющиеся возбудителями менингита в этом возрасте. Цефуроксим эффективен при орбитальном и буккальном целлюлите, пневмонии. При этих заболеваниях его можно назначать до получения результатов бактериологического исследования.
Цефуроксим проникает и через плаценту. При внутримышечном введении роженице 750 мг препарат в плаценте обнаруживают 2…4 мг/г, в амниотической жидкости — 2…19 мкг/мл и в крови из пуповины ребенка — 5…6 мкг/мл.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Доза препарата должна создавать концентрацию в жидкостях и тканях организма, необходимую для подавления возбудителей заболеваний. Поскольку чувствительность различных микроорганизмов к одному и тому же антибиотику неодинакова, то и величина эффективной концентрации должна быть раз ной в. зависимости от вида возбудителя. Например, ампициллин в небольших концентрациях легко подавляет стрептококки, но для угнетения патогенной кишечной палочки концентрация…
Это полусинтетические производные цефалоспорановой кислоты. В СССР используют препараты 1-го поколения: цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол), цефалексин (кефлекс, цепорекс); 2-го поколения: цефуроксим (кетоцеф), цефамандол (лекацеф); 3-го поколения: цефотаксим (клафоран). Цефалоспорины характеризуются устойчивостью в разной степени к β-лактамазам стафилококков, поэтому они подавляют большинство резистентных к бензилпенициллину штаммов этих микроорганизмов. Наименее резистентны к этим ферментам цефалоридин…
Препараты не токсичны, но вызывают ряд нежелательных, а при неправильном введении — и опасных эффектов. При приеме внутрь могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта с появлением тошноты, рвоты, жидкого стула и поноса. Изредка отмечают псевдомембранозный колит, вызванный CI. difficile. Для его устранения назначают метронидазол. У некоторых детей могут быть обратимая нейтропения, лейкопения, повышение уровня…
Наиболее частым осложнением левомицетиновой терапии является угнетение функции костного мозга. Оно зависит от дозы препарата и длительности применения. Возникает угнетение при концентрации левомицетина в сыворотке крови выше 25 мкг/мл или при длительном его введении. Левомицетин подавляет феррохелатазу митохондрий, в результате снижается захват железа предшественниками эритроцитов и угнетается эритропоэз. Проявляется это анемией с ретикулоцитопенией, обнаруживаемой через…
Фузидин не токсичен, но при его применении может быть раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, проявляющееся тошнотой, рвотой, поносом. Для предупреждения или снижения названных осложнений препарат надо принимать с молоком, а детям до года — с сахарным сиропом. Взаимодействие При заболеваниях, вызванных резистентными к пенициллину стафилококками, хорошо сочетать фузидин с метициллином, эритромицином; при заболеваниях, вызванных полирезистентными…