Цефалексин
Цефалексин выводится почками в неизмененном виде, поэтому он эффективен при почечной инфекции (примерно в такой же степени, как сульфаниламиды, бисептол, ампициллин, амоксициллин); выводится препарат и с желчью. Через 2…3 ч после его приема в ней обнаруживают его концентрацию 10 мкг/мл; при повторных приемах (по 4 приема на протяжении 5 дней) его концентрация в ней возрастает до 40 мкг/мл, но при функционирующем желчном пузыре. В противном случае в желчи так и остается 10 мкг/мл. В стенке желчного пузыря концентрация составляет 5…50% от сывороточной.
В интерстициальной жидкости тканей (в кожном волдыре) его уровень равен уровню в сыворотке крови. Он проникает во внутри глазную жидкость (через 2 ч после приема), в слизистую оболочку лобных пазух и гайморовой полости и в ее секрет, в мокроту. В ликворе его очень мало. У новорожденных детей выведение цефалексина медленнее, чем в более старшем возрасте. На 2…3-й день жизни с мочой выводится за сутки всего 30…35% введенной дозы.
Цефуроксим
Цефуроксим хорошо проникает в интерстициальную жидкость, желчь, печень и синовиальную жидкость, создавая концентрации, равные сывороточной. В кости проникает мало, даже после 3 дней введений в них обнаруживают всего 3…10 мкг/г. Мало проникает и во внутриглазную жидкость, в которой максимальная его концентрация не превышает 3 мкг/мл.
В ликвор проникает умеренно, но при воспалении мозговых оболочек его концентрация в несколько раз превышает уровень, при котором угнетаются гемофильная палочка, менингококк, резистентные и чувствительные к пенициллину штаммы пневмококков. При менингитах такой этиологии он по эффективности равен левомицетину, ампициллину и их совместному назначению, поэтому при этом заболевании цефуроксим постепенно вытесняет левомицетин.
Вместе с тем цефуроксим не применяют при неонатальном менингите, так как он не подавляет кишечную палочку, листерии и энтерококки, часто являющиеся возбудителями менингита в этом возрасте. Цефуроксим эффективен при орбитальном и буккальном целлюлите, пневмонии. При этих заболеваниях его можно назначать до получения результатов бактериологического исследования.
Цефуроксим проникает и через плаценту. При внутримышечном введении роженице 750 мг препарат в плаценте обнаруживают 2…4 мг/г, в амниотической жидкости — 2…19 мкг/мл и в крови из пуповины ребенка — 5…6 мкг/мл.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, устойчивый в кислой среде. По спектру действия похож на ампициллин. Фармакокинетика Из желудочно-кишечного тракта и мышц всасываются 80…90 % введенной дозы. Пища практически не влияет на всасывание антибиотика, лишь немного задерживая его начало. В сыворотке крови 17…21 % амоксициллина связан с белком. Через гематоэнцефалический барьер проникает умеренно, но при менингите в…
Эритромицин назначают внутрь. Принимать его надо натощак, чтобы в желудке была небольшая кислотность, так как при ее увеличении происходит инактивация антибиотика. Всасывание из желудочно-кишечного тракта идет с умеренной скоростью; максимальная концентрация в крови возникает через 1,5…2 ч; величина ее очень вариабельна и редко бывает высокой. Эритромицина фосфат вводят внутривенно. Подкожно и внутримышечно вводить не следует,…
Из желудочно-кишечного тракта левомицетин как основание, хорошо растворяющееся в липоидах, быстро всасывается. Но этот препарат очень горький и у детей нередко вызывает рвоту. Поэтому в детской практике в основном используют стеарат левомицетина — эфир, не всасывающийся из кишечника. После гидролиза этого эфира под влиянием ферментов поджелудочной железы или слизистой оболочки кишечника освободившийся левомицетин всасывается. Обычно…
Полимиксина В сульфат назначают внутривенно, внутримышечно, эндолюмбально, в различные полости, а также в форме аэрозоля, изредка — внутрь. Фармакокинетика При внутримышечном введении максимальная концентрация антибиотика в плазме крови возникает через 2 ч, но у детей младшего возраста — через 1 ч. Антибиотик плохо проникает в ткани, особенно через гематоэнцефалический барьер, хотя при менингите у детей…
Осложнения от применения сульфаниламидов преимущественно отмечают у новорожденных и грудных детей, так как у них замедлено выведение этих веществ; меньший процент введенной дозы подвергается биотрансформации, т. е. в организме задерживается активное вещество, при накоплении которого и могут развиться токсические эффекты. У новорожденных и грудных детей прием сульфаниламидных препаратов может вызвать метгемоглобинемию, так как в их…
