Цефалексин
Цефалексин выводится почками в неизмененном виде, поэтому он эффективен при почечной инфекции (примерно в такой же степени, как сульфаниламиды, бисептол, ампициллин, амоксициллин); выводится препарат и с желчью. Через 2…3 ч после его приема в ней обнаруживают его концентрацию 10 мкг/мл; при повторных приемах (по 4 приема на протяжении 5 дней) его концентрация в ней возрастает до 40 мкг/мл, но при функционирующем желчном пузыре. В противном случае в желчи так и остается 10 мкг/мл. В стенке желчного пузыря концентрация составляет 5…50% от сывороточной.
В интерстициальной жидкости тканей (в кожном волдыре) его уровень равен уровню в сыворотке крови. Он проникает во внутри глазную жидкость (через 2 ч после приема), в слизистую оболочку лобных пазух и гайморовой полости и в ее секрет, в мокроту. В ликворе его очень мало. У новорожденных детей выведение цефалексина медленнее, чем в более старшем возрасте. На 2…3-й день жизни с мочой выводится за сутки всего 30…35% введенной дозы.
Цефуроксим
Цефуроксим хорошо проникает в интерстициальную жидкость, желчь, печень и синовиальную жидкость, создавая концентрации, равные сывороточной. В кости проникает мало, даже после 3 дней введений в них обнаруживают всего 3…10 мкг/г. Мало проникает и во внутриглазную жидкость, в которой максимальная его концентрация не превышает 3 мкг/мл.
В ликвор проникает умеренно, но при воспалении мозговых оболочек его концентрация в несколько раз превышает уровень, при котором угнетаются гемофильная палочка, менингококк, резистентные и чувствительные к пенициллину штаммы пневмококков. При менингитах такой этиологии он по эффективности равен левомицетину, ампициллину и их совместному назначению, поэтому при этом заболевании цефуроксим постепенно вытесняет левомицетин.
Вместе с тем цефуроксим не применяют при неонатальном менингите, так как он не подавляет кишечную палочку, листерии и энтерококки, часто являющиеся возбудителями менингита в этом возрасте. Цефуроксим эффективен при орбитальном и буккальном целлюлите, пневмонии. При этих заболеваниях его можно назначать до получения результатов бактериологического исследования.
Цефуроксим проникает и через плаценту. При внутримышечном введении роженице 750 мг препарат в плаценте обнаруживают 2…4 мг/г, в амниотической жидкости — 2…19 мкг/мл и в крови из пуповины ребенка — 5…6 мкг/мл.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
По механизму действия антибиотики делят на 3 группы. Препараты 1-й группы: пенициллины, цефалоспорины и некоторые резервные, редко при меняемые в педиатрии, антибиотики — нарушают синтез микробной стенки. В результате подавляется регуляция осмотического давления в микроорганизме, внутрь его устремляется вода; клетка набухает и лопается (бактерицидный эффект). Препараты 2-й группы: полимиксины, полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В)…
Основное значение имеет как препарат, подавляющий синегнойную палочку, индолположительный протей и бактероиды. При других инфекциях его применяют редко, хотя он и подавляет многие грамотрицательные бактерии. Фармакокинетика Вводят внутривенно или внутримышечно, так как из желудочно-кишечного тракта не всасывается. В крови 50% антибиотика связаны с белками. В ткани он проникает неодинаково: наибольшие его концентрации, превышающие уровень в…
Эритромицин и олеандомицин — нетоксичные вещества, но все же вызывают нежелательные эффекты. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, жидкий стул, понос, боли в животе. При внутривенном введении может развиться флебит. Взаимодействие. Особое значение имеет влияние эритромицина на печень, так как он вызывает внутрипеченочный холестаз. Кроме того, эритромицин (и олеандомицин) или его метаболиты образуют стойкие соединения…
Элиминация левомицетина в основном (90%) осуществляется путем биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитрогруппы в аминогруппу, происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты, т. е. образование водорастворимого (неактивного) метаболита, выводимого затем почечными канальцами (секрецией). Лишь 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней эффективные противомикробные концентрации. Терапевтический эффект левомицетина в моче не зависит от величины…
Полимиксин В нельзя вводить в одном шприце с гепарином, так как происходит их химическое взаимодействие и выпадение осадка. Его нельзя одновременно назначать с миорелаксантами (тубокурарин-хлорид, дитилин, ардуан и пр.), с аминогликозидами (канамицином, гентамицином и пр.), тетрациклином, левомицетином, так как может резко усилиться нервно-мышечный блок. Комбинированное применение с нефротоксическими веществами — цефалоридином, цефатоксимом и аминогликозидами и…
