Главная
Карта сайта
RSSКарбенициллина динатриевая соль
Основное значение имеет как препарат, подавляющий синегнойную палочку, индолположительный протей и бактероиды. При других инфекциях его применяют редко, хотя он и подавляет многие грамотрицательные бактерии.
Фармакокинетика
Вводят внутривенно или внутримышечно, так как из желудочно-кишечного тракта не всасывается. В крови 50% антибиотика связаны с белками. В ткани он проникает неодинаково: наибольшие его концентрации, превышающие уровень в плазме крови, обнаруживают в почках (за исключением больных с патологией этого органа), в плевральной жидкости — 50 %, в перитонеальной жидкости — 20…40%, в костях — 10%, в легких и печени — меньше 3%, в мозге и селезенке его практически нет.
Для создания терапевтической концентрации в ликворе его вводят 1 раз в сутки в желудочки мозга, интратекально или эндолюмбально. Одно введение создает эффективную концентрацию, сохраняющуюся 24 ч. При лечении дыхательных путей его, помимо обычного парентерального введения, назначают в виде аэрозоля. Выводится карбегощиллин почками путем фильтрации, за 24 ч после внутривенного введения в моче обнаруживают 90%, а после внутримышечного — 80 % введенной дозы, из них 92% — в неизмененном виде.
Остальные 8 % подвергаются биотрансформации, превращаясь в беизилпенициллин и в неактивную пенициллоиновую кислоту. С желчью выводится всего 0,1% дозы. 1/2 у детей с 2…3 мес и у взрослых равен 60 мин, в связи с замедленным выведением почками у новорожденных на первой неделе жизни — 4…6 ч, с 1-й по 4-ю неделю — 2,3…5 ч.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
По механизму действия антибиотики делят на 3 группы. Препараты 1-й группы: пенициллины, цефалоспорины и некоторые резервные, редко при меняемые в педиатрии, антибиотики — нарушают синтез микробной стенки. В результате подавляется регуляция осмотического давления в микроорганизме, внутрь его устремляется вода; клетка набухает и лопается (бактерицидный эффект). Препараты 2-й группы: полимиксины, полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В)…
Скорость элиминации карбенициллина снижается при падении клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью t1/2 может увеличиться до 10…15 ч. У детей с сахарным диабетом элиминация карбенициллина происходит скорее. Карбенициллин может вызывать ряд нежелательных эффектов. Среди них наибольшее значение имеют: геморрагии (результат торможения агрегации тромбоцитов), задержка натрия и воды в организме (карбенициллин применяют в виде динатриевой…
Эритромицин и олеандомицин — нетоксичные вещества, но все же вызывают нежелательные эффекты. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, жидкий стул, понос, боли в животе. При внутривенном введении может развиться флебит. Взаимодействие. Особое значение имеет влияние эритромицина на печень, так как он вызывает внутрипеченочный холестаз. Кроме того, эритромицин (и олеандомицин) или его метаболиты образуют стойкие соединения…
Элиминация левомицетина в основном (90%) осуществляется путем биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитрогруппы в аминогруппу, происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты, т. е. образование водорастворимого (неактивного) метаболита, выводимого затем почечными канальцами (секрецией). Лишь 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней эффективные противомикробные концентрации. Терапевтический эффект левомицетина в моче не зависит от величины…
Полимиксин В нельзя вводить в одном шприце с гепарином, так как происходит их химическое взаимодействие и выпадение осадка. Его нельзя одновременно назначать с миорелаксантами (тубокурарин-хлорид, дитилин, ардуан и пр.), с аминогликозидами (канамицином, гентамицином и пр.), тетрациклином, левомицетином, так как может резко усилиться нервно-мышечный блок. Комбинированное применение с нефротоксическими веществами — цефалоридином, цефатоксимом и аминогликозидами и…
