Карбенициллина динатриевая соль
Основное значение имеет как препарат, подавляющий синегнойную палочку, индолположительный протей и бактероиды. При других инфекциях его применяют редко, хотя он и подавляет многие грамотрицательные бактерии.
Фармакокинетика
Вводят внутривенно или внутримышечно, так как из желудочно-кишечного тракта не всасывается. В крови 50% антибиотика связаны с белками. В ткани он проникает неодинаково: наибольшие его концентрации, превышающие уровень в плазме крови, обнаруживают в почках (за исключением больных с патологией этого органа), в плевральной жидкости — 50 %, в перитонеальной жидкости — 20…40%, в костях — 10%, в легких и печени — меньше 3%, в мозге и селезенке его практически нет.
Для создания терапевтической концентрации в ликворе его вводят 1 раз в сутки в желудочки мозга, интратекально или эндолюмбально. Одно введение создает эффективную концентрацию, сохраняющуюся 24 ч. При лечении дыхательных путей его, помимо обычного парентерального введения, назначают в виде аэрозоля. Выводится карбегощиллин почками путем фильтрации, за 24 ч после внутривенного введения в моче обнаруживают 90%, а после внутримышечного — 80 % введенной дозы, из них 92% — в неизмененном виде.
Остальные 8 % подвергаются биотрансформации, превращаясь в беизилпенициллин и в неактивную пенициллоиновую кислоту. С желчью выводится всего 0,1% дозы. 1/2 у детей с 2…3 мес и у взрослых равен 60 мин, в связи с замедленным выведением почками у новорожденных на первой неделе жизни — 4…6 ч, с 1-й по 4-ю неделю — 2,3…5 ч.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Доза препарата должна создавать концентрацию в жидкостях и тканях организма, необходимую для подавления возбудителей заболеваний. Поскольку чувствительность различных микроорганизмов к одному и тому же антибиотику неодинакова, то и величина эффективной концентрации должна быть раз ной в. зависимости от вида возбудителя. Например, ампициллин в небольших концентрациях легко подавляет стрептококки, но для угнетения патогенной кишечной палочки концентрация…
Показанием к применению цефалоспоринов 1-го поколения служат стафилококковые заболевания, а также случаи кокковых инфекций, чувствительных к бензилпенициллину, у детей с аллергией к нему. Цефалоспорины 2-го поколения обладают более широким спектром действия на грамм отрицательные бактерии. Они угнетают резистентные к цефалотину кишечные палочки, клебсиеллы, протей (в том числе индоположительный), гемофильную палочку, гонококки, различные энтеробактерии. Однако ни…
Препараты не токсичны, но вызывают ряд нежелательных, а при неправильном введении — и опасных эффектов. При приеме внутрь могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта с появлением тошноты, рвоты, жидкого стула и поноса. Изредка отмечают псевдомембранозный колит, вызванный CI. difficile. Для его устранения назначают метронидазол. У некоторых детей могут быть обратимая нейтропения, лейкопения, повышение уровня…
Наиболее частым осложнением левомицетиновой терапии является угнетение функции костного мозга. Оно зависит от дозы препарата и длительности применения. Возникает угнетение при концентрации левомицетина в сыворотке крови выше 25 мкг/мл или при длительном его введении. Левомицетин подавляет феррохелатазу митохондрий, в результате снижается захват железа предшественниками эритроцитов и угнетается эритропоэз. Проявляется это анемией с ретикулоцитопенией, обнаруживаемой через…
Фузидин не токсичен, но при его применении может быть раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, проявляющееся тошнотой, рвотой, поносом. Для предупреждения или снижения названных осложнений препарат надо принимать с молоком, а детям до года — с сахарным сиропом. Взаимодействие При заболеваниях, вызванных резистентными к пенициллину стафилококками, хорошо сочетать фузидин с метициллином, эритромицином; при заболеваниях, вызванных полирезистентными…
