Тетрациклины

Это антибиотики широкого спектра действия, но они способны вызывать тяжелые осложнения, особенно у детей младшего возраста, поэтому их назначают только после 8 лет. Тетрациклины — бактериостатические препараты, подавляющие размножение грамположительных и грамотрицательных микро организмов (кокки, дифтерийная палочка, возбудитель коклюша, сибирской язвы, столбняка, газовой гангрены, ботулизма, дизентерии, паратифов, брюшного тифа, холеры, чумы), а также крупных вирусов (трахомы), микоплазмы хламидии, листерии, некоторых простейших (амебы). Но тетрациклины не влияют на гемофильную палочку, многие штаммы синегнойной палочки, протея и пр. По спектру действия все тетрациклины сходны, но отличаются физико-химическими свойствами, а в связи с этим — разными способами применения и фармакокинетикой.

Фармакокинетика

Тетрациклин, окситетрациклина дигидрат и гидрохлориды метациклина, доксициклина, миноциклина назначают внутрь. Всасывание их происходит с умеренной скоростью. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2…3 ч.

Лучше всех (90%) всасывается миноциклин, хорошо (75 %) — доксициклин (вибрамицин), остальные — умеренно (50 %). Невсосавшийся антибиотик остается в кишечнике, влияет на его микрофлору и выводится с фекалиями.

При приеме натощак тетрациклины всасываются лучше, чем после еды. Прием пищи снижает их уровень в плазме крови на 25…30%. Тетрациклин, окситетрациклин и метациклин образуют прочные соединения с кальцием, обильно содержащимся в молоке и молочных продуктах. Поэтому названные препараты нельзя запивать молоком. Эти же антибиотики образуют невсасывающиеся комплексы с железом, алюминием, цинком, магнием.

При необходимости употребления молока, а также антацидов, содержащих тяжелые или щелочноземельные металлы, их надо принимать через 3 ч после приема тетрациклинов.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…


При использовании цефалоспоринов в сыворотке крови часто возрастает активность трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Наиболее опасно при назначении цефалоспоринов нарушение функции почек. Высокие их концентрации в плазме крови могут повредить проксимальные канальцы почек, вплоть до некротических изменений в них. Наибольшей нефротоксичностыо обладает цефалоридин (цепорин), который активно транспортируется из перитубулярного пространства в клетки канальцев и может в…


Нарушение передачи нервного импульса является следствием торможения аминогликозидами освобождения Са2+ и ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также снижения реагирования постсинаптических холинорецепторов на названный медиатор. Результатом этого нарушения может быть ослабление и даже прекращение дыхания; особенно часто это осложнение возникает либо у ослабленных детей первых месяцев жизни, либо при накоплении антибиотиков в плазме крови при нарушении…


Тетрациклины повышают чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам, особенно открытых ее участков (лицо, руки); возможны солнечные ожоги. Тетрациклины могут накапливаться в печени, особенно при задержке их (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин) у больных с нарушенной выделительной функцией почек. Это сопровождается задержкой жирных кислот, липидов в гепатоцитах, нарушением функции ее ферментных систем. В результате в плазме крови возрастает уровень…


Это синтетические химиотерапевтические средства, подавляющие как различные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки), так и бактерии, преимущественно возбудителей кишечных инфекций (патогенная кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, возбудители брюшного тифа и пр.). Наиболее широкий спектр действия у сульфапиридазина и сульфамонометоксина, которые влияют, кроме того, на протей, токсоплазмы, возбудителей трахомы. Противомикробный эффект сульфаниламидных препаратов — результат их конкуренции…