Тетрациклины

Это антибиотики широкого спектра действия, но они способны вызывать тяжелые осложнения, особенно у детей младшего возраста, поэтому их назначают только после 8 лет. Тетрациклины — бактериостатические препараты, подавляющие размножение грамположительных и грамотрицательных микро организмов (кокки, дифтерийная палочка, возбудитель коклюша, сибирской язвы, столбняка, газовой гангрены, ботулизма, дизентерии, паратифов, брюшного тифа, холеры, чумы), а также крупных вирусов (трахомы), микоплазмы хламидии, листерии, некоторых простейших (амебы). Но тетрациклины не влияют на гемофильную палочку, многие штаммы синегнойной палочки, протея и пр. По спектру действия все тетрациклины сходны, но отличаются физико-химическими свойствами, а в связи с этим — разными способами применения и фармакокинетикой.

Фармакокинетика

Тетрациклин, окситетрациклина дигидрат и гидрохлориды метациклина, доксициклина, миноциклина назначают внутрь. Всасывание их происходит с умеренной скоростью. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2…3 ч.

Лучше всех (90%) всасывается миноциклин, хорошо (75 %) — доксициклин (вибрамицин), остальные — умеренно (50 %). Невсосавшийся антибиотик остается в кишечнике, влияет на его микрофлору и выводится с фекалиями.

При приеме натощак тетрациклины всасываются лучше, чем после еды. Прием пищи снижает их уровень в плазме крови на 25…30%. Тетрациклин, окситетрациклин и метациклин образуют прочные соединения с кальцием, обильно содержащимся в молоке и молочных продуктах. Поэтому названные препараты нельзя запивать молоком. Эти же антибиотики образуют невсасывающиеся комплексы с железом, алюминием, цинком, магнием.

При необходимости употребления молока, а также антацидов, содержащих тяжелые или щелочноземельные металлы, их надо принимать через 3 ч после приема тетрациклинов.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Бензилпенициллин выпускают в виде натриевой, калиевой и новокаиновой солей. Натриевую и калиевую соли бензилпенициллина выпускают во флаконах, содержащих 250000, 500000 и 1000000 ЕД. Натриевую соль бензилпенициллина вводят внутримышечно, внутривенно, а также эндолюмбально, в виде аэрозолей, интраназально, в конъюнктивальный мешок и пр. Калиевую соль бензилпенициллина вводят только внутримышечно или применяют местно. Внутривенно и тем более эндолюмбально…


Цефалексин выводится почками в неизмененном виде, поэтому он эффективен при почечной инфекции (примерно в такой же степени, как сульфаниламиды, бисептол, ампициллин, амоксициллин); выводится препарат и с желчью. Через 2…3 ч после его приема в ней обнаруживают его концентрацию 10 мкг/мл; при повторных приемах (по 4 приема на протяжении 5 дней) его концентрация в ней возрастает…


Аминогликозиды проникают через плаценту и создают в плазме крови плода 50% концентрацию от таковой в крови матери, которая опасна для плода, так как может нарушить развитие органа слуха. С молоком эти антибиотики практически не выделяются, поэтому при наличии соответствующей инфекций их можно назначать кормящей матери. Элиминация аминогликозидов осуществляется почками, преимущественно путем фильтрации в клубочках, и…


Миноциклин и доксициклин образуют менее прочные соединения с кальцием и тяжелыми металлами, которые разрушаются в кислой среде желудка. Поэтому их можно принимать с молоком и молочными продуктами. Прием пищи меньше сказывается на их всасывании из кишечника: уровень в плазме крови снижается на 20…25 %, а не на 50 %, как у других тетрациклинов. Из прямой…


Анафилактические реакции осуществляются из-за обильного освобождения из тучных клеток гистамина, а также последующего образования в них и затем освобождения лейкотриенов (в частности, медленно реагирующей субстанции анафилаксии), простагландинов, протеолитических ферментов и кининов. Реакции могут проявляться бронхоспазмом, падением артериального давления, нарушением мозгового кровообращения и пр. Могут сразу возникнуть все эти признаки, т. е. развиться анафилактический шок. Цитотоксические…