Тетрациклины

Это антибиотики широкого спектра действия, но они способны вызывать тяжелые осложнения, особенно у детей младшего возраста, поэтому их назначают только после 8 лет. Тетрациклины — бактериостатические препараты, подавляющие размножение грамположительных и грамотрицательных микро организмов (кокки, дифтерийная палочка, возбудитель коклюша, сибирской язвы, столбняка, газовой гангрены, ботулизма, дизентерии, паратифов, брюшного тифа, холеры, чумы), а также крупных вирусов (трахомы), микоплазмы хламидии, листерии, некоторых простейших (амебы). Но тетрациклины не влияют на гемофильную палочку, многие штаммы синегнойной палочки, протея и пр. По спектру действия все тетрациклины сходны, но отличаются физико-химическими свойствами, а в связи с этим — разными способами применения и фармакокинетикой.

Фармакокинетика

Тетрациклин, окситетрациклина дигидрат и гидрохлориды метациклина, доксициклина, миноциклина назначают внутрь. Всасывание их происходит с умеренной скоростью. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2…3 ч.

Лучше всех (90%) всасывается миноциклин, хорошо (75 %) — доксициклин (вибрамицин), остальные — умеренно (50 %). Невсосавшийся антибиотик остается в кишечнике, влияет на его микрофлору и выводится с фекалиями.

При приеме натощак тетрациклины всасываются лучше, чем после еды. Прием пищи снижает их уровень в плазме крови на 25…30%. Тетрациклин, окситетрациклин и метациклин образуют прочные соединения с кальцием, обильно содержащимся в молоке и молочных продуктах. Поэтому названные препараты нельзя запивать молоком. Эти же антибиотики образуют невсасывающиеся комплексы с железом, алюминием, цинком, магнием.

При необходимости употребления молока, а также антацидов, содержащих тяжелые или щелочноземельные металлы, их надо принимать через 3 ч после приема тетрациклинов.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Антибиотики (Правила для получения максимального терапевтического эффекта — I)

Выбор антибактериального препарата должен зависеть от чувствительности к нему возбудителя данного заболевания. При назначении препарата, не подавляющего микроорганизм, будет лишь нежелательное действие. Отдельные штаммы микроорганизмов не одинаково чувствительны не только к одному антибиотику, но даже к их комбинации. Для одного вида (штамма) какая-то комбинация антибиотиков усиливает эффект друг друга, т. е. они синергисты, а для…


Карбенициллина динатриевая соль (Скорость элиминации)

Скорость элиминации карбенициллина снижается при падении клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью t1/2 может увеличиться до 10…15 ч. У детей с сахарным диабетом элиминация карбенициллина происходит скорее. Карбенициллин может вызывать ряд нежелательных эффектов. Среди них наибольшее значение имеют: геморрагии (результат торможения агрегации тромбоцитов), задержка натрия и воды в организме (карбенициллин применяют в виде динатриевой…


Эритромицин (Нежелательные эффекты)

Эритромицин и олеандомицин — нетоксичные вещества, но все же вызывают нежелательные эффекты. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, жидкий стул, понос, боли в животе. При внутривенном введении может развиться флебит. Взаимодействие. Особое значение имеет влияние эритромицина на печень, так как он вызывает внутрипеченочный холестаз. Кроме того, эритромицин (и олеандомицин) или его метаболиты образуют стойкие соединения…


Левомицетин (Элиминация левомицетина)

Элиминация левомицетина в основном (90%) осуществляется путем биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитрогруппы в аминогруппу, происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты, т. е. образование водорастворимого (неактивного) метаболита, выводимого затем почечными канальцами (секрецией). Лишь 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней эффективные противомикробные концентрации. Терапевтический эффект левомицетина в моче не зависит от величины…


Фузидин

Это — натриевая соль фузидиевой кислоты; в основном подавляет стафилококки, хотя может влиять и на некоторые другие грамположительные и грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки, стрептококки, пневмококки), коринебактерии, листерии, клостридии, микобактерии. На грамотрицательные бактерии не влияет. Фармакокинетика Фузидин-натрий назначают внутрь. Из желудочно-кишечного тракта он достаточно полно всасывается с умеренной скоростью, создавая максимальную концентрацию в плазме крови через…