Главная
Карта сайта
RSSТетрациклины
Это антибиотики широкого спектра действия, но они способны вызывать тяжелые осложнения, особенно у детей младшего возраста, поэтому их назначают только после 8 лет. Тетрациклины — бактериостатические препараты, подавляющие размножение грамположительных и грамотрицательных микро организмов (кокки, дифтерийная палочка, возбудитель коклюша, сибирской язвы, столбняка, газовой гангрены, ботулизма, дизентерии, паратифов, брюшного тифа, холеры, чумы), а также крупных вирусов (трахомы), микоплазмы хламидии, листерии, некоторых простейших (амебы). Но тетрациклины не влияют на гемофильную палочку, многие штаммы синегнойной палочки, протея и пр. По спектру действия все тетрациклины сходны, но отличаются физико-химическими свойствами, а в связи с этим — разными способами применения и фармакокинетикой.
Фармакокинетика
Тетрациклин, окситетрациклина дигидрат и гидрохлориды метациклина, доксициклина, миноциклина назначают внутрь. Всасывание их происходит с умеренной скоростью. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2…3 ч.
Лучше всех (90%) всасывается миноциклин, хорошо (75 %) — доксициклин (вибрамицин), остальные — умеренно (50 %). Невсосавшийся антибиотик остается в кишечнике, влияет на его микрофлору и выводится с фекалиями.
При приеме натощак тетрациклины всасываются лучше, чем после еды. Прием пищи снижает их уровень в плазме крови на 25…30%. Тетрациклин, окситетрациклин и метациклин образуют прочные соединения с кальцием, обильно содержащимся в молоке и молочных продуктах. Поэтому названные препараты нельзя запивать молоком. Эти же антибиотики образуют невсасывающиеся комплексы с железом, алюминием, цинком, магнием.
При необходимости употребления молока, а также антацидов, содержащих тяжелые или щелочноземельные металлы, их надо принимать через 3 ч после приема тетрациклинов.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Из желудочно-кишечного тракта всасывается удовлетворительно. 17…27% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, примерно столько же — в виде активного 5-оксиметильного метаболита, и 16% — в виде неактивной пенициллоиновой кислоты. Биотрансформация оксациллина происходит в печени. В плазме крови он на 92…95% связан с белками. Свободная фракция удваивается при одновременном назначении некоторых сульфаниламидов, например этазола….
При приеме цефалексина через рот могут возникнуть тошнота, рвота, понос. Для их профилактики препарат можно принимать после еды, так как пища не нарушает его усвоение из желудочно-кишечного тракта. Внутримышечные инъекции цефалоспоринов болезненны, особенно цефамандола, поэтому рекомендуют их применять в растворах ново каина (0,25…0,5%) или лидокаина (1%) и вводить глубоко в мышцу. Добавление местных анестетиков не…
Клиническими признаками нефротоксичности являются нарушение концентрационной функции почек, увеличение объема мочи и снижение ее концентрации, т. е. гипостенурия. Возникает неолигурическая почечная недостаточность. Одновременно появляется иливоз растает протеинурия. С мочой теряются β2-микроглобулины, амилаза, лизоцим, ретинолсвязывающий белок, ферменты, локализованные в мембране эпителия канальцев (аланинаминопептидаза и пр.). Если судить по увеличению уровня креатинина в крови, то нефротоксический эффект…
Препараты кальция и антихолин-эстеразные вещества мало влияют на этот блок, так как он связан с нарушением синтеза белков постсинаптической структуры. Риск возникновения нервно-мышечного блока от тетрациклинов особенно велик у детей с миастенией. Тетрациклины при повторном введении накапливаются в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, нарушая синтез ферментов и белков, участвующих в активном транспорте. В результате страдает пищеварение,…
При кандидозе полости рта применяют специальные защечные таблетки леворина (по 500 тыс ЕД). Детям 3…10 лет дают по 1/4 таблетки 3—4 раза в день; в 10…15 лет— по 1/2 таблетки 2 — 4 раза в день. При кандидозе кожи или слизистых оболочек при меняют нистатиновую или левориновую мазь. При кандидозном сепсисе или поражении внутренних органов…
