Бензилпенициллин (Формы выпуска, дозы и резким применения)

Бензилпенициллин выпускают в виде натриевой, калиевой и новокаиновой солей. Натриевую и калиевую соли бензилпенициллина выпускают во флаконах, содержащих 250000, 500000 и 1000000 ЕД.

Натриевую соль бензилпенициллина вводят внутримышечно, внутривенно, а также эндолюмбально, в виде аэрозолей, интраназально, в конъюнктивальный мешок и пр. Калиевую соль бензилпенициллина вводят только внутримышечно или применяют местно. Внутривенно и тем более эндолюмбально ее вводить нельзя (могут возникнуть тяжелые нарушения ЦНС, развиться параличи, смерть).

Суточная доза этих препаратов бензилпенициллина составляет от 50 до 500 и даже до 1000 тыс ЕД на 1 кг массы тела. Перед внутримышечным введением названных солей бензилпенициллина во флакон стерильной иглой вводят (через протертую спиртом пробку) 1…3 мл воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина.

В растворе ново каина возможно образование осадка, но это не препятствует выполнению инъекции. Внутримышечно препарат вводят 4 — 6 раз в сутки. Для внутривенного медленного введения натриевую соль пенициллина растворяют в 5…10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в течение 3…5 мин. Для внутривенного капельного введения натриевую соль пенициллина растворяют в 30…100 мл 5…10% раствора глюкозы и вливают, со скоростью 60…80 капель в минуту.

Внутривенно вводят 2 раза в сутки, а между ними — внутримышечно.

Для эндолюмбального введения 2000…5000 ЕД натриевой соли пенициллина растворяют в воде для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида (1000 ЕД в 1 мл). После пункции извлекают 3…5 мл ликвора и смешивают его с равным объемом раствора пенициллина, затем вводят со скоростью, не превышающей 1 мл/мин. Эндолюмбальные инъекции производят 1 раз в сутки, обычно 2…3 дня, переходя затем на внутримышечные инъекции.

Для приготовления аэрозоля необходимую дозу натриевой или калиевой соли пенициллина (50…300 тыс ЕД) растворяют в 3…5 мл дистиллированной воды. Ингаляции продолжительностью 10…30 мин производят 1 — 2 раза в сутки.

Новокаиновую соль пенициллина выпускают во флаконах по 300, 600 и 1200 тыс ЕД. Перед употреблением содержимое флакона растворяют в 3…4 мл воды для инъекций или изо тонического раствора натрия хлорида, интенсивно встряхивают; образовавшуюся суспензию немедленно набирают в шприц и вводят глубоко в мышцу ягодицы через толстую иглу (диаметром 0,8 мм).

Перед введением обязательно проверить, не попала ли игла в сосуд. При выполнении инъекции нельзя с силой нажимать на поршень шприца, чтобы не произошло разрыва сосуда и попадания суспензии в кровь, образования тромба и нарушения кровоснабжения из-за него. 

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…


При использовании цефалоспоринов в сыворотке крови часто возрастает активность трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Наиболее опасно при назначении цефалоспоринов нарушение функции почек. Высокие их концентрации в плазме крови могут повредить проксимальные канальцы почек, вплоть до некротических изменений в них. Наибольшей нефротоксичностыо обладает цефалоридин (цепорин), который активно транспортируется из перитубулярного пространства в клетки канальцев и может в…


Нарушение передачи нервного импульса является следствием торможения аминогликозидами освобождения Са2+ и ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также снижения реагирования постсинаптических холинорецепторов на названный медиатор. Результатом этого нарушения может быть ослабление и даже прекращение дыхания; особенно часто это осложнение возникает либо у ослабленных детей первых месяцев жизни, либо при накоплении антибиотиков в плазме крови при нарушении…


Препараты кальция и антихолин-эстеразные вещества мало влияют на этот блок, так как он связан с нарушением синтеза белков постсинаптической структуры. Риск возникновения нервно-мышечного блока от тетрациклинов особенно велик у детей с миастенией. Тетрациклины при повторном введении накапливаются в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, нарушая синтез ферментов и белков, участвующих в активном транспорте. В результате страдает пищеварение,…


При кандидозе полости рта применяют специальные защечные таблетки леворина (по 500 тыс ЕД). Детям 3…10 лет дают по 1/4 таблетки 3—4 раза в день; в 10…15 лет— по 1/2 таблетки 2 — 4 раза в день. При кандидозе кожи или слизистых оболочек при меняют нистатиновую или левориновую мазь. При кандидозном сепсисе или поражении внутренних органов…