Бензилпенициллин (Формы выпуска, дозы и резким применения)

Бензилпенициллин выпускают в виде натриевой, калиевой и новокаиновой солей. Натриевую и калиевую соли бензилпенициллина выпускают во флаконах, содержащих 250000, 500000 и 1000000 ЕД.

Натриевую соль бензилпенициллина вводят внутримышечно, внутривенно, а также эндолюмбально, в виде аэрозолей, интраназально, в конъюнктивальный мешок и пр. Калиевую соль бензилпенициллина вводят только внутримышечно или применяют местно. Внутривенно и тем более эндолюмбально ее вводить нельзя (могут возникнуть тяжелые нарушения ЦНС, развиться параличи, смерть).

Суточная доза этих препаратов бензилпенициллина составляет от 50 до 500 и даже до 1000 тыс ЕД на 1 кг массы тела. Перед внутримышечным введением названных солей бензилпенициллина во флакон стерильной иглой вводят (через протертую спиртом пробку) 1…3 мл воды для инъекций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина.

В растворе ново каина возможно образование осадка, но это не препятствует выполнению инъекции. Внутримышечно препарат вводят 4 — 6 раз в сутки. Для внутривенного медленного введения натриевую соль пенициллина растворяют в 5…10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в течение 3…5 мин. Для внутривенного капельного введения натриевую соль пенициллина растворяют в 30…100 мл 5…10% раствора глюкозы и вливают, со скоростью 60…80 капель в минуту.

Внутривенно вводят 2 раза в сутки, а между ними — внутримышечно.

Для эндолюмбального введения 2000…5000 ЕД натриевой соли пенициллина растворяют в воде для инъекций или в изотоническом растворе натрия хлорида (1000 ЕД в 1 мл). После пункции извлекают 3…5 мл ликвора и смешивают его с равным объемом раствора пенициллина, затем вводят со скоростью, не превышающей 1 мл/мин. Эндолюмбальные инъекции производят 1 раз в сутки, обычно 2…3 дня, переходя затем на внутримышечные инъекции.

Для приготовления аэрозоля необходимую дозу натриевой или калиевой соли пенициллина (50…300 тыс ЕД) растворяют в 3…5 мл дистиллированной воды. Ингаляции продолжительностью 10…30 мин производят 1 — 2 раза в сутки.

Новокаиновую соль пенициллина выпускают во флаконах по 300, 600 и 1200 тыс ЕД. Перед употреблением содержимое флакона растворяют в 3…4 мл воды для инъекций или изо тонического раствора натрия хлорида, интенсивно встряхивают; образовавшуюся суспензию немедленно набирают в шприц и вводят глубоко в мышцу ягодицы через толстую иглу (диаметром 0,8 мм).

Перед введением обязательно проверить, не попала ли игла в сосуд. При выполнении инъекции нельзя с силой нажимать на поршень шприца, чтобы не произошло разрыва сосуда и попадания суспензии в кровь, образования тромба и нарушения кровоснабжения из-за него. 

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Из желудочно-кишечного тракта всасывается удовлетворительно. 17…27% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, примерно столько же — в виде активного 5-оксиметильного метаболита, и 16% — в виде неактивной пенициллоиновой кислоты. Биотрансформация оксациллина происходит в печени. В плазме крови он на 92…95% связан с белками. Свободная фракция удваивается при одновременном назначении некоторых сульфаниламидов, например этазола….


При приеме цефалексина через рот могут возникнуть тошнота, рвота, понос. Для их профилактики препарат можно принимать после еды, так как пища не нарушает его усвоение из желудочно-кишечного тракта. Внутримышечные инъекции цефалоспоринов болезненны, особенно цефамандола, поэтому рекомендуют их применять в растворах ново каина (0,25…0,5%) или лидокаина (1%) и вводить глубоко в мышцу. Добавление местных анестетиков не…


Клиническими признаками нефротоксичности являются нарушение концентрационной функции почек, увеличение объема мочи и снижение ее концентрации, т. е. гипостенурия. Возникает неолигурическая почечная недостаточность. Одновременно появляется иливоз растает протеинурия. С мочой теряются β2-микроглобулины, амилаза, лизоцим, ретинолсвязывающий белок, ферменты, локализованные в мембране эпителия канальцев (аланинаминопептидаза и пр.). Если судить по увеличению уровня креатинина в крови, то нефротоксический эффект…


Осложнения чаще возникают при применении тетрациклина, окситетрациклина и метациклина. Особенно они выражены у детей младшего возраста. Тетрациклины образуют комплексы с кальцием и поэтому откладываются в костях, зубах и их зачатках, нарушают в них синтез белка, т. е. развитие и рост костей, зубов. У недоношенных детей, когда тетрациклины еще применяли, зарегистрировано замедление роста на 40%. Прием…


Дисбактериоз При назначении антибиотиков, подавляющих грамотрицательные бактерии в кишечнике, а также в бронхах, может произойти интенсивное размножение устойчивых к ним патогенных микроорганизмов: стафилококков, протея, синегнойной палочки, клостридий (в частности, CI. difficile), грибов типа С. albicans и пр. Это приводит к опасности распространения в организме устойчивых к назначаемому антибиотику микроорганизмов, возникновения вторичных инфекций (отита, пневмонии, менингита,…