Цефалоспорины

Это полусинтетические производные цефалоспорановой кислоты. В СССР используют препараты 1-го поколения: цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол), цефалексин (кефлекс, цепорекс); 2-го поколения: цефуроксим (кетоцеф), цефамандол (лекацеф); 3-го поколения: цефотаксим (клафоран).

Цефалоспорины характеризуются устойчивостью в разной степени к β-лактамазам стафилококков, поэтому они подавляют большинство резистентных к бензилпенициллину штаммов этих микроорганизмов.

Наименее резистентны к этим ферментам цефалоридин (цепорин) и цефазолин (кефзол), а наиболее резистентен цефалотин (кефлин). 2-е и 3-е поколения цефалоспоринов устойчивы к β-лактамазам грамотрицательных бактерий. Особенно устойчивы к ним цефуроксим (кетоцеф) и цефотаксим (клафоран).

Цефалоспорины 1-го поколения угнетают большинство стафилококков, включая резистентных к бензилпенициллину. Они подавляют большинство стрептококков, но не влияют на энтерококки и пенициллинрезистентные пнев мококки.

К ним чувствительны многие штаммы кишечной палочки, клостридии (С-pneumoniae), протея (P. mirabilis), но к ним резистентно большинство других аэробных грамотрицательных бактерий, а также «больничные» штаммы кишечной палочки, клостридии, протея.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

По механизму действия антибиотики делят на 3 группы. Препараты 1-й группы: пенициллины, цефалоспорины и некоторые резервные, редко при меняемые в педиатрии, антибиотики — нарушают синтез микробной стенки. В результате подавляется регуляция осмотического давления в микроорганизме, внутрь его устремляется вода; клетка набухает и лопается (бактерицидный эффект). Препараты 2-й группы: полимиксины, полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В)…


Основное значение имеет как препарат, подавляющий синегнойную палочку, индолположительный протей и бактероиды. При других инфекциях его применяют редко, хотя он и подавляет многие грамотрицательные бактерии. Фармакокинетика Вводят внутривенно или внутримышечно, так как из желудочно-кишечного тракта не всасывается. В крови 50% антибиотика связаны с белками. В ткани он проникает неодинаково: наибольшие его концентрации, превышающие уровень в…


Эритромицин и олеандомицин — нетоксичные вещества, но все же вызывают нежелательные эффекты. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, жидкий стул, понос, боли в животе. При внутривенном введении может развиться флебит. Взаимодействие. Особое значение имеет влияние эритромицина на печень, так как он вызывает внутрипеченочный холестаз. Кроме того, эритромицин (и олеандомицин) или его метаболиты образуют стойкие соединения…


Элиминация левомицетина в основном (90%) осуществляется путем биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитрогруппы в аминогруппу, происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты, т. е. образование водорастворимого (неактивного) метаболита, выводимого затем почечными канальцами (секрецией). Лишь 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней эффективные противомикробные концентрации. Терапевтический эффект левомицетина в моче не зависит от величины…


Полимиксин В нельзя вводить в одном шприце с гепарином, так как происходит их химическое взаимодействие и выпадение осадка. Его нельзя одновременно назначать с миорелаксантами (тубокурарин-хлорид, дитилин, ардуан и пр.), с аминогликозидами (канамицином, гентамицином и пр.), тетрациклином, левомицетином, так как может резко усилиться нервно-мышечный блок. Комбинированное применение с нефротоксическими веществами — цефалоридином, цефатоксимом и аминогликозидами и…