Бензилпенициллин (Фармакокинетика)

Бензилпенициллин из желудочно-кишечного тракта практически не всасывается и не только потому, что он неустойчив в Кислой среде желудка, но в основном потому, что его инактивирует β-лактамаза кишечной микрофлоры. Вводят его внутримышечно, внутривенно, эндолюмбально.

При внутримышечном введении бензил пенициллин быстро всасывается в кровь, создавая в ней эффективную концентрацию через 15 мин, сохраняющуюся 3…4 ч. Из крови он хорошо проникает в слизистые оболочки, лег кие, в которых возникает концентрация в 25…50% от сывороточной.

В ликвор проникает плохо, при воспалении мозговых оболочек максимальная концентрация составляет 10…15% от уровня в крови. При этом очень велики индивидуальные различия в концентрациях. Для лечения менингита преимущественно используются внутримышечный и внутривенный пути введения. Мало проникает в плевральную, синовиальную жидкости; в них концентрация всего 20% от уровня в плазме крови.

Очень мало попадает в просвет бронхов, в мокроте его почти не обнаруживают. Поэтому при лечении соответствующих больных, помимо внутримышечных инъекций, вводят препарат в полость плевры, сустава или в виде аэрозолей.

Выводится бензилпенициллин из организма преимущественно почками, в основном (80%) путем активной секреции в проксимальных канальцах, но отчасти (20%) и клубочковой фильтрацией. У взрослых и детей старше месяца это происходит быстро, и за 8 ч из организма выводится 90% введенной дозы. У новорожденных первой недели жизни элиминация происходит значительно медленнее, но уже к концу месяца — примерно с такой же скоростью, как у взрослых. Поэтому на первой неделе жизни его вводят 2 раза в сутки, после нее — 3 — 4 раза, а после месяца, как и взрослым, 4 — 6 раз в сутки. Введение бензилпенициллина (как и других пенициллинов) детям. первых месяцев жизни с незрелой почкой может привести к стимуляции активного транспорта-экскреции этих антибиотиков канальцами почек.

Это приводит к усиленной их экскреции и снижению концентрации в плазме крови. Для создания эффективной концентрации в крови и тканях дозу антибиотиков этой группы детям первого года жизни необходимо постепенно увеличивать и ни в коем случае не снижать в процессе лечения. У детей с уже созревшей почкой та кого явления не обнаруживают.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

По механизму действия антибиотики делят на 3 группы. Препараты 1-й группы: пенициллины, цефалоспорины и некоторые резервные, редко при меняемые в педиатрии, антибиотики — нарушают синтез микробной стенки. В результате подавляется регуляция осмотического давления в микроорганизме, внутрь его устремляется вода; клетка набухает и лопается (бактерицидный эффект). Препараты 2-й группы: полимиксины, полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В)…


Скорость элиминации карбенициллина снижается при падении клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью t1/2 может увеличиться до 10…15 ч. У детей с сахарным диабетом элиминация карбенициллина происходит скорее. Карбенициллин может вызывать ряд нежелательных эффектов. Среди них наибольшее значение имеют: геморрагии (результат торможения агрегации тромбоцитов), задержка натрия и воды в организме (карбенициллин применяют в виде динатриевой…


Эритромицин и олеандомицин — нетоксичные вещества, но все же вызывают нежелательные эффекты. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, жидкий стул, понос, боли в животе. При внутривенном введении может развиться флебит. Взаимодействие. Особое значение имеет влияние эритромицина на печень, так как он вызывает внутрипеченочный холестаз. Кроме того, эритромицин (и олеандомицин) или его метаболиты образуют стойкие соединения…


Элиминация левомицетина в основном (90%) осуществляется путем биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитрогруппы в аминогруппу, происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты, т. е. образование водорастворимого (неактивного) метаболита, выводимого затем почечными канальцами (секрецией). Лишь 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней эффективные противомикробные концентрации. Терапевтический эффект левомицетина в моче не зависит от величины…


Полимиксин В нельзя вводить в одном шприце с гепарином, так как происходит их химическое взаимодействие и выпадение осадка. Его нельзя одновременно назначать с миорелаксантами (тубокурарин-хлорид, дитилин, ардуан и пр.), с аминогликозидами (канамицином, гентамицином и пр.), тетрациклином, левомицетином, так как может резко усилиться нервно-мышечный блок. Комбинированное применение с нефротоксическими веществами — цефалоридином, цефатоксимом и аминогликозидами и…