Главная
Карта сайта
RSSБензилпенициллин (Фармакокинетика)
Бензилпенициллин из желудочно-кишечного тракта практически не всасывается и не только потому, что он неустойчив в Кислой среде желудка, но в основном потому, что его инактивирует β-лактамаза кишечной микрофлоры. Вводят его внутримышечно, внутривенно, эндолюмбально.
При внутримышечном введении бензил пенициллин быстро всасывается в кровь, создавая в ней эффективную концентрацию через 15 мин, сохраняющуюся 3…4 ч. Из крови он хорошо проникает в слизистые оболочки, лег кие, в которых возникает концентрация в 25…50% от сывороточной.
В ликвор проникает плохо, при воспалении мозговых оболочек максимальная концентрация составляет 10…15% от уровня в крови. При этом очень велики индивидуальные различия в концентрациях. Для лечения менингита преимущественно используются внутримышечный и внутривенный пути введения. Мало проникает в плевральную, синовиальную жидкости; в них концентрация всего 20% от уровня в плазме крови.
Очень мало попадает в просвет бронхов, в мокроте его почти не обнаруживают. Поэтому при лечении соответствующих больных, помимо внутримышечных инъекций, вводят препарат в полость плевры, сустава или в виде аэрозолей.
Выводится бензилпенициллин из организма преимущественно почками, в основном (80%) путем активной секреции в проксимальных канальцах, но отчасти (20%) и клубочковой фильтрацией. У взрослых и детей старше месяца это происходит быстро, и за 8 ч из организма выводится 90% введенной дозы. У новорожденных первой недели жизни элиминация происходит значительно медленнее, но уже к концу месяца — примерно с такой же скоростью, как у взрослых. Поэтому на первой неделе жизни его вводят 2 раза в сутки, после нее — 3 — 4 раза, а после месяца, как и взрослым, 4 — 6 раз в сутки. Введение бензилпенициллина (как и других пенициллинов) детям. первых месяцев жизни с незрелой почкой может привести к стимуляции активного транспорта-экскреции этих антибиотиков канальцами почек.
Это приводит к усиленной их экскреции и снижению концентрации в плазме крови. Для создания эффективной концентрации в крови и тканях дозу антибиотиков этой группы детям первого года жизни необходимо постепенно увеличивать и ни в коем случае не снижать в процессе лечения. У детей с уже созревшей почкой та кого явления не обнаруживают.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Длительность введения антибиотиков обычно не должна превышать 7…10 дней, при назначении аминогликозидов — 5…7 дней. Более длительные курсы лечения допустимы лишь при менингите, сепсисе, тяжелых пневмониях, эндокардитах, остеомиелите и некоторых других тяжелых заболеваниях. Необходимо учитывать сопутствующие заболевания у ребенка. Особенно важно контролировать функцию почек и печени. При на рушении выделительной функции почек (о чем судят…
Из желудочно-кишечного тракта всасывается только цефалексин (90% принятой дозы). Остальные цефалоспорины не только не всасываются, но сильно раздражают слизистые оболочки. Абсорбция цефалексина происходит быстро; максимальная концентрация в крови грудных детей возникает через 30 мин, а у более старших — через 1…2 ч, но она (концентрация) меньше, чем после парентерального введения. Поэтому пероральная доза должна быть…
Должна быть осторожность при их назначении детям с почечной недостаточностью. При тяжелых нарушениях выдели тельной функции почек необходимо уменьшать дозы или увеличивать промежутки между введениями. Новорожденным детям их не следует назначать внутрь, так как возможны нарушения функции кишечника. Формы выпуска, дозы и резким применения. Линкомицина гидрохлорид выпускают в желатиновых капсулах, содержащих 0,25 г, назначаемых внутрь…
После отмены препарата происходит постепенное восстановление зрения и исчезновение неприятных ощущений в конечностях. Наиболее опасным осложением, отмечаемым преимущественно у новорожденных детей, особенно у недоношенных, является серый коллапс. В другом возрасте его отмечают край не редко. Это осложнение — следствие отравления неметаболизированным левомицетином. Начинается оно на 3…4-й день после начала применения левомицетина в высоких дозах. У…
Этот полусинтетический антибиотик относят к числу активных противотуберкулезных и противолепрозных средств, но все шире используют для лечения детей с заболеваниями, вызванными стафилококками, гемофильной палочкой типа b, особенно штаммами, устойчивыми к другим антибиотикам. Рифампицин эффективно подавляет и стрептококки, клостридии, протей, некоторые бактероиды, палочку сибирской язвы, бруцеллы, возбудителей болезни легионеров и пр. К рифампицину быстро развивается устойчивость…
