Главная
Карта сайта
RSSБензилпенициллин (Фармакокинетика)
Бензилпенициллин из желудочно-кишечного тракта практически не всасывается и не только потому, что он неустойчив в Кислой среде желудка, но в основном потому, что его инактивирует β-лактамаза кишечной микрофлоры. Вводят его внутримышечно, внутривенно, эндолюмбально.
При внутримышечном введении бензил пенициллин быстро всасывается в кровь, создавая в ней эффективную концентрацию через 15 мин, сохраняющуюся 3…4 ч. Из крови он хорошо проникает в слизистые оболочки, лег кие, в которых возникает концентрация в 25…50% от сывороточной.
В ликвор проникает плохо, при воспалении мозговых оболочек максимальная концентрация составляет 10…15% от уровня в крови. При этом очень велики индивидуальные различия в концентрациях. Для лечения менингита преимущественно используются внутримышечный и внутривенный пути введения. Мало проникает в плевральную, синовиальную жидкости; в них концентрация всего 20% от уровня в плазме крови.
Очень мало попадает в просвет бронхов, в мокроте его почти не обнаруживают. Поэтому при лечении соответствующих больных, помимо внутримышечных инъекций, вводят препарат в полость плевры, сустава или в виде аэрозолей.
Выводится бензилпенициллин из организма преимущественно почками, в основном (80%) путем активной секреции в проксимальных канальцах, но отчасти (20%) и клубочковой фильтрацией. У взрослых и детей старше месяца это происходит быстро, и за 8 ч из организма выводится 90% введенной дозы. У новорожденных первой недели жизни элиминация происходит значительно медленнее, но уже к концу месяца — примерно с такой же скоростью, как у взрослых. Поэтому на первой неделе жизни его вводят 2 раза в сутки, после нее — 3 — 4 раза, а после месяца, как и взрослым, 4 — 6 раз в сутки. Введение бензилпенициллина (как и других пенициллинов) детям. первых месяцев жизни с незрелой почкой может привести к стимуляции активного транспорта-экскреции этих антибиотиков канальцами почек.
Это приводит к усиленной их экскреции и снижению концентрации в плазме крови. Для создания эффективной концентрации в крови и тканях дозу антибиотиков этой группы детям первого года жизни необходимо постепенно увеличивать и ни в коем случае не снижать в процессе лечения. У детей с уже созревшей почкой та кого явления не обнаруживают.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Из желудочно-кишечного тракта всасывается удовлетворительно. 17…27% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, примерно столько же — в виде активного 5-оксиметильного метаболита, и 16% — в виде неактивной пенициллоиновой кислоты. Биотрансформация оксациллина происходит в печени. В плазме крови он на 92…95% связан с белками. Свободная фракция удваивается при одновременном назначении некоторых сульфаниламидов, например этазола….
При приеме цефалексина через рот могут возникнуть тошнота, рвота, понос. Для их профилактики препарат можно принимать после еды, так как пища не нарушает его усвоение из желудочно-кишечного тракта. Внутримышечные инъекции цефалоспоринов болезненны, особенно цефамандола, поэтому рекомендуют их применять в растворах ново каина (0,25…0,5%) или лидокаина (1%) и вводить глубоко в мышцу. Добавление местных анестетиков не…
Клиническими признаками нефротоксичности являются нарушение концентрационной функции почек, увеличение объема мочи и снижение ее концентрации, т. е. гипостенурия. Возникает неолигурическая почечная недостаточность. Одновременно появляется иливоз растает протеинурия. С мочой теряются β2-микроглобулины, амилаза, лизоцим, ретинолсвязывающий белок, ферменты, локализованные в мембране эпителия канальцев (аланинаминопептидаза и пр.). Если судить по увеличению уровня креатинина в крови, то нефротоксический эффект…
Осложнения чаще возникают при применении тетрациклина, окситетрациклина и метациклина. Особенно они выражены у детей младшего возраста. Тетрациклины образуют комплексы с кальцием и поэтому откладываются в костях, зубах и их зачатках, нарушают в них синтез белка, т. е. развитие и рост костей, зубов. У недоношенных детей, когда тетрациклины еще применяли, зарегистрировано замедление роста на 40%. Прием…
Дисбактериоз При назначении антибиотиков, подавляющих грамотрицательные бактерии в кишечнике, а также в бронхах, может произойти интенсивное размножение устойчивых к ним патогенных микроорганизмов: стафилококков, протея, синегнойной палочки, клостридий (в частности, CI. difficile), грибов типа С. albicans и пр. Это приводит к опасности распространения в организме устойчивых к назначаемому антибиотику микроорганизмов, возникновения вторичных инфекций (отита, пневмонии, менингита,…
