Главная
Карта сайта
RSSБензилпенициллин (Фармакокинетика)
Бензилпенициллин из желудочно-кишечного тракта практически не всасывается и не только потому, что он неустойчив в Кислой среде желудка, но в основном потому, что его инактивирует β-лактамаза кишечной микрофлоры. Вводят его внутримышечно, внутривенно, эндолюмбально.
При внутримышечном введении бензил пенициллин быстро всасывается в кровь, создавая в ней эффективную концентрацию через 15 мин, сохраняющуюся 3…4 ч. Из крови он хорошо проникает в слизистые оболочки, лег кие, в которых возникает концентрация в 25…50% от сывороточной.
В ликвор проникает плохо, при воспалении мозговых оболочек максимальная концентрация составляет 10…15% от уровня в крови. При этом очень велики индивидуальные различия в концентрациях. Для лечения менингита преимущественно используются внутримышечный и внутривенный пути введения. Мало проникает в плевральную, синовиальную жидкости; в них концентрация всего 20% от уровня в плазме крови.
Очень мало попадает в просвет бронхов, в мокроте его почти не обнаруживают. Поэтому при лечении соответствующих больных, помимо внутримышечных инъекций, вводят препарат в полость плевры, сустава или в виде аэрозолей.
Выводится бензилпенициллин из организма преимущественно почками, в основном (80%) путем активной секреции в проксимальных канальцах, но отчасти (20%) и клубочковой фильтрацией. У взрослых и детей старше месяца это происходит быстро, и за 8 ч из организма выводится 90% введенной дозы. У новорожденных первой недели жизни элиминация происходит значительно медленнее, но уже к концу месяца — примерно с такой же скоростью, как у взрослых. Поэтому на первой неделе жизни его вводят 2 раза в сутки, после нее — 3 — 4 раза, а после месяца, как и взрослым, 4 — 6 раз в сутки. Введение бензилпенициллина (как и других пенициллинов) детям. первых месяцев жизни с незрелой почкой может привести к стимуляции активного транспорта-экскреции этих антибиотиков канальцами почек.
Это приводит к усиленной их экскреции и снижению концентрации в плазме крови. Для создания эффективной концентрации в крови и тканях дозу антибиотиков этой группы детям первого года жизни необходимо постепенно увеличивать и ни в коем случае не снижать в процессе лечения. У детей с уже созревшей почкой та кого явления не обнаруживают.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Из желудочно-кишечного тракта всасывается 30…50% принятой дозы ампициллина. Пища задерживает начало и пол ноту его всасывания. При внутримышечном введении натриевой соли ампициллина 87% введенной дозы всасываются в течение 3 ч; если ампициллин вводят в виде суспензии тригидрата, то всасывание происходит еще медленнее. При внутривенном введении в плазме крови немедленно возникает максимальная концентрация, которая биэкспонентно снижается:…
При кумуляции цефалоспоринов в плазме крови возрастает опасность их проникновения в ликвор и в мозг. Тогда могут возникнуть нейротоксические эффекты из-за антагонизма с γ-аминомасляной кисло той (ГАМК). У ребенка возникают нистагм, галлюцинации, нарушения поведения, судороги. В последнем случае необходимо про вести гемодиализ и ввести противосудорожные средства (сибазон, усиливающий активность ГАМК, или аналог ГАМК — натрия…
Аминогликозиды инактивируют β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), поэтому их нельзя вводить в одном шприце. В организме эта инактивация может сказаться лишь при задержке антибиотиков из-за нарушения выделительной функции почек. Аминогликозиды нельзя в одном шприце вводить с гепарином, левомицетина сукцинатом, так как образуются нерастворимые комплексы, выпадающие в осадок. Во время приема аминогликозидов нельзя назначать: фуросемид или этакриновую…
Тетрациклины повышают чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам, особенно открытых ее участков (лицо, руки); возможны солнечные ожоги. Тетрациклины могут накапливаться в печени, особенно при задержке их (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин) у больных с нарушенной выделительной функцией почек. Это сопровождается задержкой жирных кислот, липидов в гепатоцитах, нарушением функции ее ферментных систем. В результате в плазме крови возрастает уровень…
Это синтетические химиотерапевтические средства, подавляющие как различные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки), так и бактерии, преимущественно возбудителей кишечных инфекций (патогенная кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, возбудители брюшного тифа и пр.). Наиболее широкий спектр действия у сульфапиридазина и сульфамонометоксина, которые влияют, кроме того, на протей, токсоплазмы, возбудителей трахомы. Противомикробный эффект сульфаниламидных препаратов — результат их конкуренции…
