Аминогликозиды (Для плода)
Аминогликозиды проникают через плаценту и создают в плазме крови плода 50% концентрацию от таковой в крови матери, которая опасна для плода, так как может нарушить развитие органа слуха.
С молоком эти антибиотики практически не выделяются, поэтому при наличии соответствующей инфекций их можно назначать кормящей матери. Элиминация аминогликозидов осуществляется почками, преимущественно путем фильтрации в клубочках, и лишь в небольшой степени — канальцевой секрецией. Полифосфоинозитиды щеточной каемки эпителия канальцев почек связывают эти антибиотики, извлекая их из просвета канальцев. Затем специальные механизмы активно транспортируют их внутрь клеток, где они и могут задерживаться.
Механизм захвата антибиотиков щеточной каемкой насыщаемый. Поэтому при повторном введении задержка антибиотиков в канальцах почек может уменьшиться. У детей первых месяцев жизни этот механизм ещё не развит, и захват, и транспорт антибиотиков в клетки эпителия канальцев осуществляется в меньшей степени, чем у старших детей и взрослых. Биотрансформации аминогликозиды не подвергаются и выводятся в неизмененном виде с мочой.
Поэтому как недостаточное развитие выделительной функции почек у детей младшего возраста, так и ее нарушение при патологических процессах замедляют элиминацию этих антибиотиков иногда в 6 — 7 раз.
Поэтому при недостаточной функции почек препараты этих антибиотиков надо вводить в меньших поддерживающих дозах и с большими промежутками между введениями. t1/2 гентамицина у недоношенных детей может колебаться от 4,5 до 11 ч; канамицина у новорожденных первых дней жизни —18 ч, к концу 1-й недели — 6 ч, после 6-й недели увеличивается до 2…2,5 ч, т. е. как у взрослых.
Терапевтическая эффективность аминогликозидов находится в прямой зависимости от их концентрации в плазме крови и тканях. Так, положительный результат от применения гентамицина у больных с пневмонией может быть равен 80%, если его пиковая концентрация в крови 7…8 мг/л, но всего лишь 20%, если пиковая концентрация меньше указанной. При максимальной концентрации в крови 5 мг/л он эффективен при различной грамотрицательной инфекции, включая синегнойную палочку. Но если концентрация меньше 2 мг/л, то терапевтического эффекта нет.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Из желудочно-кишечного тракта всасывается 30…50% принятой дозы ампициллина. Пища задерживает начало и пол ноту его всасывания. При внутримышечном введении натриевой соли ампициллина 87% введенной дозы всасываются в течение 3 ч; если ампициллин вводят в виде суспензии тригидрата, то всасывание происходит еще медленнее. При внутривенном введении в плазме крови немедленно возникает максимальная концентрация, которая биэкспонентно снижается:…
При кумуляции цефалоспоринов в плазме крови возрастает опасность их проникновения в ликвор и в мозг. Тогда могут возникнуть нейротоксические эффекты из-за антагонизма с γ-аминомасляной кисло той (ГАМК). У ребенка возникают нистагм, галлюцинации, нарушения поведения, судороги. В последнем случае необходимо про вести гемодиализ и ввести противосудорожные средства (сибазон, усиливающий активность ГАМК, или аналог ГАМК — натрия…
выпускают в таблетках по 0,125 и 0,25 г, назначаемых внутрь (при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта). Суточная доза для новорожденных — 50 мг/кг; детям других возрастных групп — 50…100 мг/кг, назначаемых 3 — 4 раза в день. Гентамицина сульфат выпускают во флаконах по 0,08 г и в ампулах, содержащих 1 или 2 мл 4% раствора. Для…
Тетрациклины нельзя принимать внутрь вместе с антацидными препаратами, содержащими алюминий, кальций, магний, с препаратами железа, цинка, меди, сердечными гликозидами. С названными препаратами тетрациклины образуют невсасывающиеся комплексные соединения. Тетрациклины нарушают всасывание также глюкозы, витаминов A, D, Е, В12. Атропин ухудшает всасывание тетрациклинов. Нельзя местно при менять тетрациклины вместе с препаратами свинца, серебра, так как происходит взаимная…
В зависимости от структуры сульфаниламидные препараты характеризуются неодинаковой фармакокинетикой. Большинство из них хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2…4 ч. Исключение составляют фталазол, фтазин, сульгин, салазосульфапиридин, сульфасалазин, салазопиридазин, салазодиметоксин, специально утяжеленные дополнительными структурны ми компонентами, способствующими их прохождению в толстую кишку. В плазме крови 12…99…
