Аминогликозиды (Для плода)

Аминогликозиды проникают через плаценту и создают в плазме крови плода 50% концентрацию от таковой в крови матери, которая опасна для плода, так как может нарушить развитие органа слуха.

С молоком эти антибиотики практически не выделяются, поэтому при наличии соответствующей инфекций их можно назначать кормящей матери. Элиминация аминогликозидов осуществляется почками, преимущественно путем фильтрации в клубочках, и лишь в небольшой степени — канальцевой секрецией. Полифосфоинозитиды щеточной каемки эпителия канальцев почек связывают эти антибиотики, извлекая их из просвета канальцев. Затем специальные механизмы активно транспортируют их внутрь клеток, где они и могут задерживаться.

Механизм захвата антибиотиков щеточной каемкой насыщаемый. Поэтому при повторном введении задержка антибиотиков в канальцах почек может уменьшиться. У детей первых месяцев жизни этот механизм ещё не развит, и захват, и транспорт антибиотиков в клетки эпителия канальцев осуществляется в меньшей степени, чем у старших детей и взрослых. Биотрансформации аминогликозиды не подвергаются и выводятся в неизмененном виде с мочой.

Поэтому как недостаточное развитие выделительной функции почек у детей младшего возраста, так и ее нарушение при патологических процессах замедляют элиминацию этих антибиотиков иногда в 6 — 7 раз.

Поэтому при недостаточной функции почек препараты этих антибиотиков надо вводить в меньших поддерживающих дозах и с большими промежутками между введениями. t1/2 гентамицина у недоношенных детей может колебаться от 4,5 до 11 ч; канамицина у новорожденных первых дней жизни —18 ч, к концу 1-й недели — 6 ч, после 6-й недели увеличивается до 2…2,5 ч, т. е. как у взрослых.

Терапевтическая эффективность аминогликозидов находится в прямой зависимости от их концентрации в плазме крови и тканях. Так, положительный результат от применения гентамицина у больных с пневмонией может быть равен 80%, если его пиковая концентрация в крови 7…8 мг/л, но всего лишь 20%, если пиковая концентрация меньше указанной. При максимальной концентрации в крови 5 мг/л он эффективен при различной грамотрицательной инфекции, включая синегнойную палочку. Но если концентрация меньше 2 мг/л, то терапевтического эффекта нет.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, устойчивый в кислой среде. По спектру действия похож на ампициллин. Фармакокинетика Из желудочно-кишечного тракта и мышц всасываются 80…90 % введенной дозы. Пища практически не влияет на всасывание антибиотика, лишь немного задерживая его начало. В сыворотке крови 17…21 % амоксициллина связан с белком. Через гематоэнцефалический барьер проникает умеренно, но при менингите в…


Эритромицин эффективен при заболеваниях, вызванных грамположительными кокками (стафилококками, стрептококками, гонококка ми, пневмококками), в том числе устойчивыми к пенициллинам и другим антибиотикам, а также риккетсиями, грамположительными бактериями (клостридиями, коринебактериями), коклюшной палочкой, микоплазмами, хламидиями, легионеллами и некоторыми другими. Элиминация эритромицина Элиминация эритромицина происходит путем печеночной секреции и последующей его экскреции кишечником, поэтому он в высоких концентрациях содержится…


Из желудочно-кишечного тракта левомицетин как основание, хорошо растворяющееся в липоидах, быстро всасывается. Но этот препарат очень горький и у детей нередко вызывает рвоту. Поэтому в детской практике в основном используют стеарат левомицетина — эфир, не всасывающийся из кишечника. После гидролиза этого эфира под влиянием ферментов поджелудочной железы или слизистой оболочки кишечника освободившийся левомицетин всасывается. Обычно…


Полимиксина В сульфат назначают внутривенно, внутримышечно, эндолюмбально, в различные полости, а также в форме аэрозоля, изредка — внутрь. Фармакокинетика При внутримышечном введении максимальная концентрация антибиотика в плазме крови возникает через 2 ч, но у детей младшего возраста — через 1 ч. Антибиотик плохо проникает в ткани, особенно через гематоэнцефалический барьер, хотя при менингите у детей…


Осложнения от применения сульфаниламидов преимущественно отмечают у новорожденных и грудных детей, так как у них замедлено выведение этих веществ; меньший процент введенной дозы подвергается биотрансформации, т. е. в организме задерживается активное вещество, при накоплении которого и могут развиться токсические эффекты. У новорожденных и грудных детей прием сульфаниламидных препаратов может вызвать метгемоглобинемию, так как в их…