Аминогликозиды (Для плода)

Аминогликозиды проникают через плаценту и создают в плазме крови плода 50% концентрацию от таковой в крови матери, которая опасна для плода, так как может нарушить развитие органа слуха.

С молоком эти антибиотики практически не выделяются, поэтому при наличии соответствующей инфекций их можно назначать кормящей матери. Элиминация аминогликозидов осуществляется почками, преимущественно путем фильтрации в клубочках, и лишь в небольшой степени — канальцевой секрецией. Полифосфоинозитиды щеточной каемки эпителия канальцев почек связывают эти антибиотики, извлекая их из просвета канальцев. Затем специальные механизмы активно транспортируют их внутрь клеток, где они и могут задерживаться.

Механизм захвата антибиотиков щеточной каемкой насыщаемый. Поэтому при повторном введении задержка антибиотиков в канальцах почек может уменьшиться. У детей первых месяцев жизни этот механизм ещё не развит, и захват, и транспорт антибиотиков в клетки эпителия канальцев осуществляется в меньшей степени, чем у старших детей и взрослых. Биотрансформации аминогликозиды не подвергаются и выводятся в неизмененном виде с мочой.

Поэтому как недостаточное развитие выделительной функции почек у детей младшего возраста, так и ее нарушение при патологических процессах замедляют элиминацию этих антибиотиков иногда в 6 — 7 раз.

Поэтому при недостаточной функции почек препараты этих антибиотиков надо вводить в меньших поддерживающих дозах и с большими промежутками между введениями. t1/2 гентамицина у недоношенных детей может колебаться от 4,5 до 11 ч; канамицина у новорожденных первых дней жизни —18 ч, к концу 1-й недели — 6 ч, после 6-й недели увеличивается до 2…2,5 ч, т. е. как у взрослых.

Терапевтическая эффективность аминогликозидов находится в прямой зависимости от их концентрации в плазме крови и тканях. Так, положительный результат от применения гентамицина у больных с пневмонией может быть равен 80%, если его пиковая концентрация в крови 7…8 мг/л, но всего лишь 20%, если пиковая концентрация меньше указанной. При максимальной концентрации в крови 5 мг/л он эффективен при различной грамотрицательной инфекции, включая синегнойную палочку. Но если концентрация меньше 2 мг/л, то терапевтического эффекта нет.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Выбор антибактериального препарата должен зависеть от чувствительности к нему возбудителя данного заболевания. При назначении препарата, не подавляющего микроорганизм, будет лишь нежелательное действие. Отдельные штаммы микроорганизмов не одинаково чувствительны не только к одному антибиотику, но даже к их комбинации. Для одного вида (штамма) какая-то комбинация антибиотиков усиливает эффект друг друга, т. е. они синергисты, а для…


Скорость элиминации карбенициллина снижается при падении клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью t1/2 может увеличиться до 10…15 ч. У детей с сахарным диабетом элиминация карбенициллина происходит скорее. Карбенициллин может вызывать ряд нежелательных эффектов. Среди них наибольшее значение имеют: геморрагии (результат торможения агрегации тромбоцитов), задержка натрия и воды в организме (карбенициллин применяют в виде динатриевой…


Эритромицин и олеандомицин — нетоксичные вещества, но все же вызывают нежелательные эффекты. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, жидкий стул, понос, боли в животе. При внутривенном введении может развиться флебит. Взаимодействие. Особое значение имеет влияние эритромицина на печень, так как он вызывает внутрипеченочный холестаз. Кроме того, эритромицин (и олеандомицин) или его метаболиты образуют стойкие соединения…


Показания к применению Основным показанием к применению левомицетина является менингит, вызванный микроорганизмами, на которые он действует бактерицидно (гемофильная палочка, N. meningitidis, Str. pneumoniae). К тому же в ликворе после введения этого антибиотика возникает концентрация, превышающая минимальную бактерицидную концентрацию (для названных бактерий) в не сколько раз. При менингите, вызванном грамотрицательными бактериями, на которые левомицетин действует бактериостатически,…


Это — натриевая соль фузидиевой кислоты; в основном подавляет стафилококки, хотя может влиять и на некоторые другие грамположительные и грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки, стрептококки, пневмококки), коринебактерии, листерии, клостридии, микобактерии. На грамотрицательные бактерии не влияет. Фармакокинетика Фузидин-натрий назначают внутрь. Из желудочно-кишечного тракта он достаточно полно всасывается с умеренной скоростью, создавая максимальную концентрацию в плазме крови через…