Аминогликозиды (Для плода)

Аминогликозиды проникают через плаценту и создают в плазме крови плода 50% концентрацию от таковой в крови матери, которая опасна для плода, так как может нарушить развитие органа слуха.

С молоком эти антибиотики практически не выделяются, поэтому при наличии соответствующей инфекций их можно назначать кормящей матери. Элиминация аминогликозидов осуществляется почками, преимущественно путем фильтрации в клубочках, и лишь в небольшой степени — канальцевой секрецией. Полифосфоинозитиды щеточной каемки эпителия канальцев почек связывают эти антибиотики, извлекая их из просвета канальцев. Затем специальные механизмы активно транспортируют их внутрь клеток, где они и могут задерживаться.

Механизм захвата антибиотиков щеточной каемкой насыщаемый. Поэтому при повторном введении задержка антибиотиков в канальцах почек может уменьшиться. У детей первых месяцев жизни этот механизм ещё не развит, и захват, и транспорт антибиотиков в клетки эпителия канальцев осуществляется в меньшей степени, чем у старших детей и взрослых. Биотрансформации аминогликозиды не подвергаются и выводятся в неизмененном виде с мочой.

Поэтому как недостаточное развитие выделительной функции почек у детей младшего возраста, так и ее нарушение при патологических процессах замедляют элиминацию этих антибиотиков иногда в 6 — 7 раз.

Поэтому при недостаточной функции почек препараты этих антибиотиков надо вводить в меньших поддерживающих дозах и с большими промежутками между введениями. t1/2 гентамицина у недоношенных детей может колебаться от 4,5 до 11 ч; канамицина у новорожденных первых дней жизни —18 ч, к концу 1-й недели — 6 ч, после 6-й недели увеличивается до 2…2,5 ч, т. е. как у взрослых.

Терапевтическая эффективность аминогликозидов находится в прямой зависимости от их концентрации в плазме крови и тканях. Так, положительный результат от применения гентамицина у больных с пневмонией может быть равен 80%, если его пиковая концентрация в крови 7…8 мг/л, но всего лишь 20%, если пиковая концентрация меньше указанной. При максимальной концентрации в крови 5 мг/л он эффективен при различной грамотрицательной инфекции, включая синегнойную палочку. Но если концентрация меньше 2 мг/л, то терапевтического эффекта нет.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Бензилпенициллин выпускают в виде натриевой, калиевой и новокаиновой солей. Натриевую и калиевую соли бензилпенициллина выпускают во флаконах, содержащих 250000, 500000 и 1000000 ЕД. Натриевую соль бензилпенициллина вводят внутримышечно, внутривенно, а также эндолюмбально, в виде аэрозолей, интраназально, в конъюнктивальный мешок и пр. Калиевую соль бензилпенициллина вводят только внутримышечно или применяют местно. Внутривенно и тем более эндолюмбально…


Цефалексин выводится почками в неизмененном виде, поэтому он эффективен при почечной инфекции (примерно в такой же степени, как сульфаниламиды, бисептол, ампициллин, амоксициллин); выводится препарат и с желчью. Через 2…3 ч после его приема в ней обнаруживают его концентрацию 10 мкг/мл; при повторных приемах (по 4 приема на протяжении 5 дней) его концентрация в ней возрастает…


Аминогликозиды применяют при лечении тяжелых заболеваний у детей разной локализации: при инфекциях дыхательных путей (пневмонии, абсцессы легких, эмпиема плевры и пр.), мочевыводящих путей, инфекции желудочно-кишечного тракта (дизентерия, сальмонеллез, стафилококковый энтероколит и пр.), а также при сепсисе, септическом эндокардите, гнойном перитоните, менингитах и пр. Стрептомицин-противотуберкулезный препарат. Нежелательные реакции Аминогликозиды — токсичные вещества, способные вызвать ототоксические, нефротоксические…


Миноциклин и доксициклин образуют менее прочные соединения с кальцием и тяжелыми металлами, которые разрушаются в кислой среде желудка. Поэтому их можно принимать с молоком и молочными продуктами. Прием пищи меньше сказывается на их всасывании из кишечника: уровень в плазме крови снижается на 20…25 %, а не на 50 %, как у других тетрациклинов. Из прямой…


Анафилактические реакции осуществляются из-за обильного освобождения из тучных клеток гистамина, а также последующего образования в них и затем освобождения лейкотриенов (в частности, медленно реагирующей субстанции анафилаксии), простагландинов, протеолитических ферментов и кининов. Реакции могут проявляться бронхоспазмом, падением артериального давления, нарушением мозгового кровообращения и пр. Могут сразу возникнуть все эти признаки, т. е. развиться анафилактический шок. Цитотоксические…