Бензилпенициллин (Нежелательные эффекты)
Бензилпенициллин — малотоксичный антибиотик, поэтому можно вводить его большие дозы. Однако при появлении высоких концентраций в плазме крови возрастает его проникновение в ликвор и мозг, что приводит к возникновению нейротоксических эффектов: галлюцинаций, бреда, повышению возбудимости ЦНС, нарушению регуляции артериального давления (что проявляется в существенных его колебаниях на протяжении суток), судорогам. Все эти явления — результат антагонизма с γ-аминомасляной кислотой (ГАМК) — медиатором торможения в ЦНС. Наиболее часты при введении бензил пенициллина аллергические реакции.
Взаимодействие
Бензилпенициллин следует вводить отдельным шприцем, так как он химически несовместим со многими веществами: основаниями, растворами солей тяжелых и щелочно-земельных металлов, гепарином, гентамицином, линкомицином, левомицетином, тетрациклинами, амфотерицином В, иммуноглобулином, барбитуратами, эуфиллином и пр.
Бензилпенициллин фармакологически несовместим с макролидами (олеандомицином и эритромицином), тетрациклинами, полимиксином М (взаимное снижение эффективности).
Синергидной является комбинация бензилпенициллина с аминогликозидами и цефалоспоринами. Бутадион и глюкокортикоиды ускоряют элиминацию его из организма.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…
При использовании цефалоспоринов в сыворотке крови часто возрастает активность трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Наиболее опасно при назначении цефалоспоринов нарушение функции почек. Высокие их концентрации в плазме крови могут повредить проксимальные канальцы почек, вплоть до некротических изменений в них. Наибольшей нефротоксичностыо обладает цефалоридин (цепорин), который активно транспортируется из перитубулярного пространства в клетки канальцев и может в…
Нарушение передачи нервного импульса является следствием торможения аминогликозидами освобождения Са2+ и ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также снижения реагирования постсинаптических холинорецепторов на названный медиатор. Результатом этого нарушения может быть ослабление и даже прекращение дыхания; особенно часто это осложнение возникает либо у ослабленных детей первых месяцев жизни, либо при накоплении антибиотиков в плазме крови при нарушении…
Препараты кальция и антихолин-эстеразные вещества мало влияют на этот блок, так как он связан с нарушением синтеза белков постсинаптической структуры. Риск возникновения нервно-мышечного блока от тетрациклинов особенно велик у детей с миастенией. Тетрациклины при повторном введении накапливаются в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, нарушая синтез ферментов и белков, участвующих в активном транспорте. В результате страдает пищеварение,…
При кандидозе полости рта применяют специальные защечные таблетки леворина (по 500 тыс ЕД). Детям 3…10 лет дают по 1/4 таблетки 3—4 раза в день; в 10…15 лет— по 1/2 таблетки 2 — 4 раза в день. При кандидозе кожи или слизистых оболочек при меняют нистатиновую или левориновую мазь. При кандидозном сепсисе или поражении внутренних органов…