Главная
Карта сайта
RSSЛевомицетин (Фармакокинетика)
Из желудочно-кишечного тракта левомицетин как основание, хорошо растворяющееся в липоидах, быстро всасывается. Но этот препарат очень горький и у детей нередко вызывает рвоту. Поэтому в детской практике в основном используют стеарат левомицетина — эфир, не всасывающийся из кишечника. После гидролиза этого эфира под влиянием ферментов поджелудочной железы или слизистой оболочки кишечника освободившийся левомицетин всасывается. Обычно это происходит достаточно быстро, и максимальная концентрация антибиотика в плазме крови возникает через 2…3 ч.
Гидролизу и всасыванию не мешают ни воспаление слизистой оболочки, приводящее к диарее, ни наличие пищевых масс.
Однако активность гидролаз поджелудочной железы у разных людей неодинакова, поэтому и скорость, и полнота как гидролиза, так и всасывания антибиотика имеют большие индивидуальные различия. Максимальная концентрация в плазме крови у одних людей возникает уже через 30 мин, а у других — лишь через 6 ч. Величина концентраций левомицетина в плазме крови после приема через рот одной и той же дозы на 1 кг массы тела может отличаться у отдельных индивидуумов в 10 раз и колебаться от неактивной до токсической концентрации.
У новорожденных и грудных детей до 3 мес жизни активность гидролаз еще низка. По этому всасывание из кишечника происходит медленно, и максимальная концентрация антибиотика в плазме крови возникает лишь через 10…12 ч. После 5 мес жизни всасывание его происходит с такой же скоростью, как и у взрослых.
Внутривенно введенный левомицетина сукцинат тоже неактивен. Из него должен освободиться левомицетин под влиянием гидролаз почек, печени и легких. У новорожденных и грудных детей активность этих ферментов не достаточна. Негидролизованный сукцинат левомицетина хорошо растворим в воде и выводится почками в неизмененном (и неактивном) виде. У взрослых и детей старшего возраста Уз внутривенно введенного сукцината левомицетина выводится почками, а у детей младшего возраста в моче обнаруживают от 6 до 82% (в среднем 41…68%) сукцината левомицетина. Меньшие количества обнаруживают у недоношенных детей с недостаточной еще выделительной функцией почек.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
При хронической почечной недостаточности сывороточный клиренс его падает до 0,37 мл/(мин*кг). Во время гемодиализа он возрастает у таких больных до 1,16 мл/(мин*кг). Амоксициллин с успехом применяют для лечения менингитов, вызванных гемофильной палочкой, менингококками и другими чувствительными к нему микроорганизмами; отитов, синуитов. Отмечена в 98 % случаев его эффективность при воспалении среднего уха у детей. Новорожденным,…
Эритромицин назначают внутрь. Принимать его надо натощак, чтобы в желудке была небольшая кислотность, так как при ее увеличении происходит инактивация антибиотика. Всасывание из желудочно-кишечного тракта идет с умеренной скоростью; максимальная концентрация в крови возникает через 1,5…2 ч; величина ее очень вариабельна и редко бывает высокой. Эритромицина фосфат вводят внутривенно. Подкожно и внутримышечно вводить не следует,…
Максимальная концентрация левомицетина в плазме крови после его внутривенного струйного введения возникает через 18 мин…3 ч. Обычно она ниже, чем после приема стеарата левомицетина через рот. Площадь под кривой его концентрации в плазме крови на 30…40% меньше, чем после приема стеарата левомицетина внутрь. Поэтому прием левомицетина основания или левомицетина стеарата внутрь предпочтительнее, чем внутривенное введение…
t1/2 полимиксина В у старших детей и взрослых составляет обычно 3,5…4 ч, но при снижении выделительной функции почек увеличивается до 6…11…20 и даже до 35 ч (послед нее при клиренсе креатинина равно нулю). Замедленная элиминация полимиксина обнаружена и у детей первых месяцев жизни. Часть полимиксина выводится с желчью. Нежелательные эффекты Полимиксин В, вводимый парентерально, —…
Сульфаниламиды могут привести к возникновению аллергических реакций — сыпи, дерматитов, особенно тяжелой реакции в виде синдрома Лайелла, лейкопений и пр. Ацетилируемые сульфаниламиды, назначенные без достаточного количества щелочной воды, провоцируют кристаллурию и даже закупорку канальцев почек. Иногда сульфаниламиды вызывают периферические невриты, проявляющиеся мышечной слабостью (без потери чувствительности), снижением и даже исчезновением глубоких сухожильных рефлексов, болезненностью, гиперестезией,…
