Главная
Карта сайта
RSSЛевомицетин (Фармакокинетика)
Из желудочно-кишечного тракта левомицетин как основание, хорошо растворяющееся в липоидах, быстро всасывается. Но этот препарат очень горький и у детей нередко вызывает рвоту. Поэтому в детской практике в основном используют стеарат левомицетина — эфир, не всасывающийся из кишечника. После гидролиза этого эфира под влиянием ферментов поджелудочной железы или слизистой оболочки кишечника освободившийся левомицетин всасывается. Обычно это происходит достаточно быстро, и максимальная концентрация антибиотика в плазме крови возникает через 2…3 ч.
Гидролизу и всасыванию не мешают ни воспаление слизистой оболочки, приводящее к диарее, ни наличие пищевых масс.
Однако активность гидролаз поджелудочной железы у разных людей неодинакова, поэтому и скорость, и полнота как гидролиза, так и всасывания антибиотика имеют большие индивидуальные различия. Максимальная концентрация в плазме крови у одних людей возникает уже через 30 мин, а у других — лишь через 6 ч. Величина концентраций левомицетина в плазме крови после приема через рот одной и той же дозы на 1 кг массы тела может отличаться у отдельных индивидуумов в 10 раз и колебаться от неактивной до токсической концентрации.
У новорожденных и грудных детей до 3 мес жизни активность гидролаз еще низка. По этому всасывание из кишечника происходит медленно, и максимальная концентрация антибиотика в плазме крови возникает лишь через 10…12 ч. После 5 мес жизни всасывание его происходит с такой же скоростью, как и у взрослых.
Внутривенно введенный левомицетина сукцинат тоже неактивен. Из него должен освободиться левомицетин под влиянием гидролаз почек, печени и легких. У новорожденных и грудных детей активность этих ферментов не достаточна. Негидролизованный сукцинат левомицетина хорошо растворим в воде и выводится почками в неизмененном (и неактивном) виде. У взрослых и детей старшего возраста Уз внутривенно введенного сукцината левомицетина выводится почками, а у детей младшего возраста в моче обнаруживают от 6 до 82% (в среднем 41…68%) сукцината левомицетина. Меньшие количества обнаруживают у недоношенных детей с недостаточной еще выделительной функцией почек.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Бензилпенициллин из желудочно-кишечного тракта практически не всасывается и не только потому, что он неустойчив в Кислой среде желудка, но в основном потому, что его инактивирует β-лактамаза кишечной микрофлоры. Вводят его внутримышечно, внутривенно, эндолюмбально. При внутримышечном введении бензил пенициллин быстро всасывается в кровь, создавая в ней эффективную концентрацию через 15 мин, сохраняющуюся 3…4 ч. Из крови…
Неодинаково проникает в ткани. В синовиальной жидкости его обнаруживают в концентрации, равной таковой в сыворотке крови, в желчи — 50 % от нее. Он хорошо проникает во внутриглазную жидкость; в плевральной жидкости может быть 30 мкг/мл (при суточной дозе 2 г). В ликвор обычно он мало попадает, но при менингите возникает концентрация от 0,4 до…
Это препараты широкого спектра действия, подавляющие как грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы. Различают аминогликозиды 1-го поколения — стрептомицин, канамицин; 2-го поколения — гентамицин; 3-го поколения — тобрамицин, сизомицин, амикацин. Основное их значение состоит в подавлении грамотрицательных бактерий — кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, энтеробактерий, клебсиелл (особенно CI. pneumoniae), а также стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Гентамицин,…
Особое значение имеет парацетамол, на фоне приема которого с левомицетина возрастает до 15 ч. При повторных приемах антибиотика в этой ситуации может развиться даже интоксикация им. Вещества, стимули рующие функцию печени, например фенобарбитал, в меньшей степени дифенин (вероятно и зиксорин), укорачивают t1/2 левомицетина, снижают его уровень в плазме крови детей (на 50 %), а следовательно,…
Терапевтический эффект рифампицина можно усилить, сочетая его с другими препаратами. Так, в сочетании с эритромицином повышается его эффективность при воздействии на стафилококки; в сочетании с тетрациклинами повышается его воздействие на сальмонеллы, кишечную палочку, шигеллы; в сочетании с триметопримом (компонентом бактрима) возрастает его воздействие на протей, клебсиеллу, энтеробактер, кишечную палочку и пр. Рифампицин неодинаково влияет на…
