Левомицетин (Фармакокинетика)

Из желудочно-кишечного тракта левомицетин как основание, хорошо растворяющееся в липоидах, быстро всасывается. Но этот препарат очень горький и у детей нередко вызывает рвоту. Поэтому в детской практике в основном используют стеарат левомицетина — эфир, не всасывающийся из кишечника. После гидролиза этого эфира под влиянием ферментов поджелудочной железы или слизистой оболочки кишечника освободившийся левомицетин всасывается. Обычно это происходит достаточно быстро, и максимальная концентрация антибиотика в плазме крови возникает через 2…3 ч.

Гидролизу и всасыванию не мешают ни воспаление слизистой оболочки, приводящее к диарее, ни наличие пищевых масс.

Однако активность гидролаз поджелудочной железы у разных людей неодинакова, поэтому и скорость, и полнота как гидролиза, так и всасывания антибиотика имеют большие индивидуальные различия. Максимальная концентрация в плазме крови у одних людей возникает уже через 30 мин, а у других — лишь через 6 ч. Величина концентраций левомицетина в плазме крови после приема через рот одной и той же дозы на 1 кг массы тела может отличаться у отдельных индивидуумов в 10 раз и колебаться от неактивной до токсической концентрации.

У новорожденных и грудных детей до 3 мес жизни активность гидролаз еще низка. По этому всасывание из кишечника происходит медленно, и максимальная концентрация антибиотика в плазме крови возникает лишь через 10…12 ч. После 5 мес жизни всасывание его происходит с такой же скоростью, как и у взрослых.

Внутривенно введенный левомицетина сукцинат тоже неактивен. Из него должен освободиться левомицетин под влиянием гидролаз почек, печени и легких. У новорожденных и грудных детей активность этих ферментов не достаточна. Негидролизованный сукцинат левомицетина хорошо растворим в воде и выводится почками в неизмененном (и неактивном) виде. У взрослых и детей старшего возраста Уз внутривенно введенного сукцината левомицетина выводится почками, а у детей младшего возраста в моче обнаруживают от 6 до 82% (в среднем 41…68%) сукцината левомицетина. Меньшие количества обнаруживают у недоношенных детей с недостаточной еще выделительной функцией почек.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Длительность введения антибиотиков обычно не должна превышать 7…10 дней, при назначении аминогликозидов — 5…7 дней. Более длительные курсы лечения допустимы лишь при менингите, сепсисе, тяжелых пневмониях, эндокардитах, остеомиелите и некоторых других тяжелых заболеваниях. Необходимо учитывать сопутствующие заболевания у ребенка. Особенно важно контролировать функцию почек и печени. При на рушении выделительной функции почек (о чем судят…


Показанием к применению цефалоспоринов 1-го поколения служат стафилококковые заболевания, а также случаи кокковых инфекций, чувствительных к бензилпенициллину, у детей с аллергией к нему. Цефалоспорины 2-го поколения обладают более широким спектром действия на грамм отрицательные бактерии. Они угнетают резистентные к цефалотину кишечные палочки, клебсиеллы, протей (в том числе индоположительный), гемофильную палочку, гонококки, различные энтеробактерии. Однако ни…


Препараты не токсичны, но вызывают ряд нежелательных, а при неправильном введении — и опасных эффектов. При приеме внутрь могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта с появлением тошноты, рвоты, жидкого стула и поноса. Изредка отмечают псевдомембранозный колит, вызванный CI. difficile. Для его устранения назначают метронидазол. У некоторых детей могут быть обратимая нейтропения, лейкопения, повышение уровня…


После отмены препарата происходит постепенное восстановление зрения и исчезновение неприятных ощущений в конечностях. Наиболее опасным осложением, отмечаемым преимущественно у новорожденных детей, особенно у недоношенных, является серый коллапс. В другом возрасте его отмечают край не редко. Это осложнение — следствие отравления неметаболизированным левомицетином. Начинается оно на 3…4-й день после начала применения левомицетина в высоких дозах. У…


Этот полусинтетический антибиотик относят к числу активных противотуберкулезных и противолепрозных средств, но все шире используют для лечения детей с заболеваниями, вызванными стафилококками, гемофильной палочкой типа b, особенно штаммами, устойчивыми к другим антибиотикам. Рифампицин эффективно подавляет и стрептококки, клостридии, протей, некоторые бактероиды, палочку сибирской язвы, бруцеллы, возбудителей болезни легионеров и пр. К рифампицину быстро развивается устойчивость…