Левомицетин (Фармакокинетика)

Из желудочно-кишечного тракта левомицетин как основание, хорошо растворяющееся в липоидах, быстро всасывается. Но этот препарат очень горький и у детей нередко вызывает рвоту. Поэтому в детской практике в основном используют стеарат левомицетина — эфир, не всасывающийся из кишечника. После гидролиза этого эфира под влиянием ферментов поджелудочной железы или слизистой оболочки кишечника освободившийся левомицетин всасывается. Обычно это происходит достаточно быстро, и максимальная концентрация антибиотика в плазме крови возникает через 2…3 ч.

Гидролизу и всасыванию не мешают ни воспаление слизистой оболочки, приводящее к диарее, ни наличие пищевых масс.

Однако активность гидролаз поджелудочной железы у разных людей неодинакова, поэтому и скорость, и полнота как гидролиза, так и всасывания антибиотика имеют большие индивидуальные различия. Максимальная концентрация в плазме крови у одних людей возникает уже через 30 мин, а у других — лишь через 6 ч. Величина концентраций левомицетина в плазме крови после приема через рот одной и той же дозы на 1 кг массы тела может отличаться у отдельных индивидуумов в 10 раз и колебаться от неактивной до токсической концентрации.

У новорожденных и грудных детей до 3 мес жизни активность гидролаз еще низка. По этому всасывание из кишечника происходит медленно, и максимальная концентрация антибиотика в плазме крови возникает лишь через 10…12 ч. После 5 мес жизни всасывание его происходит с такой же скоростью, как и у взрослых.

Внутривенно введенный левомицетина сукцинат тоже неактивен. Из него должен освободиться левомицетин под влиянием гидролаз почек, печени и легких. У новорожденных и грудных детей активность этих ферментов не достаточна. Негидролизованный сукцинат левомицетина хорошо растворим в воде и выводится почками в неизмененном (и неактивном) виде. У взрослых и детей старшего возраста Уз внутривенно введенного сукцината левомицетина выводится почками, а у детей младшего возраста в моче обнаруживают от 6 до 82% (в среднем 41…68%) сукцината левомицетина. Меньшие количества обнаруживают у недоношенных детей с недостаточной еще выделительной функцией почек.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

По механизму действия антибиотики делят на 3 группы. Препараты 1-й группы: пенициллины, цефалоспорины и некоторые резервные, редко при меняемые в педиатрии, антибиотики — нарушают синтез микробной стенки. В результате подавляется регуляция осмотического давления в микроорганизме, внутрь его устремляется вода; клетка набухает и лопается (бактерицидный эффект). Препараты 2-й группы: полимиксины, полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В)…


Основное значение имеет как препарат, подавляющий синегнойную палочку, индолположительный протей и бактероиды. При других инфекциях его применяют редко, хотя он и подавляет многие грамотрицательные бактерии. Фармакокинетика Вводят внутривенно или внутримышечно, так как из желудочно-кишечного тракта не всасывается. В крови 50% антибиотика связаны с белками. В ткани он проникает неодинаково: наибольшие его концентрации, превышающие уровень в…


Учитывая хорошее проникновение эритромицина к ткани дыхательных путей, его с успехом применяют при лечении детей с нетяжелыми формами пневмоний, бронхитов, тонзиллитов, отитов, синуситов (при тяжелых формах предпочтение отдают пенициллинам или аминогликозидам). Очень важными показаниями к применению эритромицина являются коклюш и дифтерия. При дифтерии очищение слизистой оболочки носоглотки происходит за 24…48 ч. Все шире применяют эритромицин…


Элиминация левомицетина в основном (90%) осуществляется путем биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитрогруппы в аминогруппу, происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты, т. е. образование водорастворимого (неактивного) метаболита, выводимого затем почечными канальцами (секрецией). Лишь 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней эффективные противомикробные концентрации. Терапевтический эффект левомицетина в моче не зависит от величины…


Полимиксин В нельзя вводить в одном шприце с гепарином, так как происходит их химическое взаимодействие и выпадение осадка. Его нельзя одновременно назначать с миорелаксантами (тубокурарин-хлорид, дитилин, ардуан и пр.), с аминогликозидами (канамицином, гентамицином и пр.), тетрациклином, левомицетином, так как может резко усилиться нервно-мышечный блок. Комбинированное применение с нефротоксическими веществами — цефалоридином, цефатоксимом и аминогликозидами и…