Левомицетин (Элиминация левомицетина)

Элиминация левомицетина в основном (90%) осуществляется путем биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитрогруппы в аминогруппу, происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты, т. е. образование водорастворимого (неактивного) метаболита, выводимого затем почечными канальцами (секрецией). Лишь 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней эффективные противомикробные концентрации.

Терапевтический эффект левомицетина в моче не зависит от величины ее рН. Помимо названных метаболитов, в печени могут образовываться высокореактивные метаболиты — нитрозо- и гидроксиламиновые. Их считают ответственными за возникновение апластической анемии. У новорожденных детей вместо глюкуронидов образуется амид гликолевой кис лоты.

t1/2 левомицетина у взрослых равен 2,3 ч (от 1,6 до 4,6 ч), но у детей в возрасте от 1 мес до 6 лет-4ч (от 2,1 до 8,3 ч). Удлинение t1/2 отмечают у детей любого возраста и у взрослых при нарушении функций печени, а также в состоянии шока.

Экскреция левомицетина с желчью (преимущественно в неактивном состоянии) очень невелика. В молоке левомицетин обнаруживают в концентрациях, составляющих (через разные промежутки времени после приема препарата) от 60 до 100% от уровня в плазме крови женщины. Кормить таким молоком ребенка нельзя. При необходимости удалить левомицетин из организма (при интоксикации им) применяют гемодиализ или гемосорбцию. Перитонеальный диализ малоэффективен.

Для достижения терапевтического эффекта пиковая концентрация левомицетина в плазме крови должна быть 10…20 мкг/мл, а постоянная — 5…10 мкг/мл. Более высокие концентрации токсичны.

Еще раз подчеркиваем большие индивидуальные различия в фармакокинетике левомицетина и его концентраций в плазме крови, возникающие как после приема внутрь, так и после внутривенного введения обычных доз. Поэтому считают обязательным контролировать уровень левомицетина в плазме крови, особенно при длительном, более недели, применении. Для этой цели наиболее пригоден метод жидкостной хроматографии под высоким давлением, который достаточно быстро определяет содержание левомицетина в крови и отличает его от неактивных эфиров или метаболитов антибиотика.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Длительность введения антибиотиков обычно не должна превышать 7…10 дней, при назначении аминогликозидов — 5…7 дней. Более длительные курсы лечения допустимы лишь при менингите, сепсисе, тяжелых пневмониях, эндокардитах, остеомиелите и некоторых других тяжелых заболеваниях. Необходимо учитывать сопутствующие заболевания у ребенка. Особенно важно контролировать функцию почек и печени. При на рушении выделительной функции почек (о чем судят…


Показанием к применению цефалоспоринов 1-го поколения служат стафилококковые заболевания, а также случаи кокковых инфекций, чувствительных к бензилпенициллину, у детей с аллергией к нему. Цефалоспорины 2-го поколения обладают более широким спектром действия на грамм отрицательные бактерии. Они угнетают резистентные к цефалотину кишечные палочки, клебсиеллы, протей (в том числе индоположительный), гемофильную палочку, гонококки, различные энтеробактерии. Однако ни…


Препараты не токсичны, но вызывают ряд нежелательных, а при неправильном введении — и опасных эффектов. При приеме внутрь могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта с появлением тошноты, рвоты, жидкого стула и поноса. Изредка отмечают псевдомембранозный колит, вызванный CI. difficile. Для его устранения назначают метронидазол. У некоторых детей могут быть обратимая нейтропения, лейкопения, повышение уровня…


После отмены препарата происходит постепенное восстановление зрения и исчезновение неприятных ощущений в конечностях. Наиболее опасным осложением, отмечаемым преимущественно у новорожденных детей, особенно у недоношенных, является серый коллапс. В другом возрасте его отмечают край не редко. Это осложнение — следствие отравления неметаболизированным левомицетином. Начинается оно на 3…4-й день после начала применения левомицетина в высоких дозах. У…


Этот полусинтетический антибиотик относят к числу активных противотуберкулезных и противолепрозных средств, но все шире используют для лечения детей с заболеваниями, вызванными стафилококками, гемофильной палочкой типа b, особенно штаммами, устойчивыми к другим антибиотикам. Рифампицин эффективно подавляет и стрептококки, клостридии, протей, некоторые бактероиды, палочку сибирской язвы, бруцеллы, возбудителей болезни легионеров и пр. К рифампицину быстро развивается устойчивость…