Левомицетин (Элиминация левомицетина)

Элиминация левомицетина в основном (90%) осуществляется путем биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитрогруппы в аминогруппу, происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты, т. е. образование водорастворимого (неактивного) метаболита, выводимого затем почечными канальцами (секрецией). Лишь 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней эффективные противомикробные концентрации.

Терапевтический эффект левомицетина в моче не зависит от величины ее рН. Помимо названных метаболитов, в печени могут образовываться высокореактивные метаболиты — нитрозо- и гидроксиламиновые. Их считают ответственными за возникновение апластической анемии. У новорожденных детей вместо глюкуронидов образуется амид гликолевой кис лоты.

t1/2 левомицетина у взрослых равен 2,3 ч (от 1,6 до 4,6 ч), но у детей в возрасте от 1 мес до 6 лет-4ч (от 2,1 до 8,3 ч). Удлинение t1/2 отмечают у детей любого возраста и у взрослых при нарушении функций печени, а также в состоянии шока.

Экскреция левомицетина с желчью (преимущественно в неактивном состоянии) очень невелика. В молоке левомицетин обнаруживают в концентрациях, составляющих (через разные промежутки времени после приема препарата) от 60 до 100% от уровня в плазме крови женщины. Кормить таким молоком ребенка нельзя. При необходимости удалить левомицетин из организма (при интоксикации им) применяют гемодиализ или гемосорбцию. Перитонеальный диализ малоэффективен.

Для достижения терапевтического эффекта пиковая концентрация левомицетина в плазме крови должна быть 10…20 мкг/мл, а постоянная — 5…10 мкг/мл. Более высокие концентрации токсичны.

Еще раз подчеркиваем большие индивидуальные различия в фармакокинетике левомицетина и его концентраций в плазме крови, возникающие как после приема внутрь, так и после внутривенного введения обычных доз. Поэтому считают обязательным контролировать уровень левомицетина в плазме крови, особенно при длительном, более недели, применении. Для этой цели наиболее пригоден метод жидкостной хроматографии под высоким давлением, который достаточно быстро определяет содержание левомицетина в крови и отличает его от неактивных эфиров или метаболитов антибиотика.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Оксациллина натриевая соль

Фармакокинетика Из желудочно-кишечного тракта всасывается удовлетворительно. 17…27% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, примерно столько же — в виде активного 5-оксиметильного метаболита, и 16% — в виде неактивной пенициллоиновой кислоты. Биотрансформация оксациллина происходит в печени. В плазме крови он на 92…95% связан с белками. Свободная фракция удваивается при одновременном назначении некоторых сульфаниламидов, например этазола….


Нежелательные эффекты цефалоспоринов

При приеме цефалексина через рот могут возникнуть тошнота, рвота, понос. Для их профилактики препарат можно принимать после еды, так как пища не нарушает его усвоение из желудочно-кишечного тракта. Внутримышечные инъекции цефалоспоринов болезненны, особенно цефамандола, поэтому рекомендуют их применять в растворах ново каина (0,25…0,5%) или лидокаина (1%) и вводить глубоко в мышцу. Добавление местных анестетиков не…


Аминогликозиды (Клинические признаки нефротоксичности)

Клиническими признаками нефротоксичности являются нарушение концентрационной функции почек, увеличение объема мочи и снижение ее концентрации, т. е. гипостенурия. Возникает неолигурическая почечная недостаточность. Одновременно появляется иливоз растает протеинурия. С мочой теряются β2-микроглобулины, амилаза, лизоцим, ретинолсвязывающий белок, ферменты, локализованные в мембране эпителия канальцев (аланинаминопептидаза и пр.). Если судить по увеличению уровня креатинина в крови, то нефротоксический эффект…


Тетрациклины (Препараты кальция и антихолин-эстеразные вещества)

Препараты кальция и антихолин-эстеразные вещества мало влияют на этот блок, так как он связан с нарушением синтеза белков постсинаптической структуры. Риск возникновения нервно-мышечного блока от тетрациклинов особенно велик у детей с миастенией. Тетрациклины при повторном введении накапливаются в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, нарушая синтез ферментов и белков, участвующих в активном транспорте. В результате страдает пищеварение,…


Биологические осложнения при назначении антибиотиков (Кандидоз полости рта)

При кандидозе полости рта применяют специальные защечные таблетки леворина (по 500 тыс ЕД). Детям 3…10 лет дают по 1/4 таблетки 3—4 раза в день; в 10…15 лет— по 1/2 таблетки 2 — 4 раза в день. При кандидозе кожи или слизистых оболочек при меняют нистатиновую или левориновую мазь. При кандидозном сепсисе или поражении внутренних органов…