Левомицетин (Элиминация левомицетина)

Элиминация левомицетина в основном (90%) осуществляется путем биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитрогруппы в аминогруппу, происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты, т. е. образование водорастворимого (неактивного) метаболита, выводимого затем почечными канальцами (секрецией). Лишь 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней эффективные противомикробные концентрации.

Терапевтический эффект левомицетина в моче не зависит от величины ее рН. Помимо названных метаболитов, в печени могут образовываться высокореактивные метаболиты — нитрозо- и гидроксиламиновые. Их считают ответственными за возникновение апластической анемии. У новорожденных детей вместо глюкуронидов образуется амид гликолевой кис лоты.

t1/2 левомицетина у взрослых равен 2,3 ч (от 1,6 до 4,6 ч), но у детей в возрасте от 1 мес до 6 лет-4ч (от 2,1 до 8,3 ч). Удлинение t1/2 отмечают у детей любого возраста и у взрослых при нарушении функций печени, а также в состоянии шока.

Экскреция левомицетина с желчью (преимущественно в неактивном состоянии) очень невелика. В молоке левомицетин обнаруживают в концентрациях, составляющих (через разные промежутки времени после приема препарата) от 60 до 100% от уровня в плазме крови женщины. Кормить таким молоком ребенка нельзя. При необходимости удалить левомицетин из организма (при интоксикации им) применяют гемодиализ или гемосорбцию. Перитонеальный диализ малоэффективен.

Для достижения терапевтического эффекта пиковая концентрация левомицетина в плазме крови должна быть 10…20 мкг/мл, а постоянная — 5…10 мкг/мл. Более высокие концентрации токсичны.

Еще раз подчеркиваем большие индивидуальные различия в фармакокинетике левомицетина и его концентраций в плазме крови, возникающие как после приема внутрь, так и после внутривенного введения обычных доз. Поэтому считают обязательным контролировать уровень левомицетина в плазме крови, особенно при длительном, более недели, применении. Для этой цели наиболее пригоден метод жидкостной хроматографии под высоким давлением, который достаточно быстро определяет содержание левомицетина в крови и отличает его от неактивных эфиров или метаболитов антибиотика.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Ампициллин (Показания к применению)

Применяют ампициллин при менингите, особенно вызванном гемофильной палочкой, при сепсисе, тяжелых пневмониях. В этих ситуациях его вводят внутривенно, реже — внутримышечно. При не тяжелых заболеваниях желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, отитах и пр. его можно назначать внутрь. Невсосавшийся из желудочно-кишечного тракта ампициллин вызывает раздражение слизистой оболочки кишечника (что может вызвать диарею) и кожи вокруг анального отверстия….


Цефалоридин (Суточная доза)

Суточная доза для новорожденного — 15… 30 мг/кг; для детей других возрастных групп — 20…30 мг/кг. Новорожденным инъекции производят 2 раза в сутки, другим детям — 2 — 3 раза в сутки. Для эндолюмбального введения 50 мг препарата растворяют в 2… 10 мл изотонического раствора натрия хлорида. Полученный раствор должен быть бесцветным (!). Вводят его…


Канамицина моносульфат

выпускают в таблетках по 0,125 и 0,25 г, назначаемых внутрь (при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта). Суточная доза для новорожденных — 50 мг/кг; детям других возрастных групп — 50…100 мг/кг, назначаемых 3 — 4 раза в день. Гентамицина сульфат выпускают во флаконах по 0,08 г и в ампулах, содержащих 1 или 2 мл 4% раствора. Для…


Полимиксины

Это — бактерицидные препараты, преимущественно подавляющие грамотрицательные бактерии, в том числе патогенные штаммы кишечной палочки, йерсинии, возбудители дизентерии, тифа, паратифов и пр. Особенное значение для педиатрии имеет способность этих антибиотиков подавлять гемофильную палочку и большинство штаммов синегнойной палочки. Но они не влияют на кокки, как грамположительные, так и грамотрицательные, протей, возбудители дифтерии и некоторые другие….


Сульфаниламидные препараты (Скорость элиминации)

Скорость элиминации различных сульфаниламидов с мочой такова: Сульфаниламиды  Короткого действия: t1/2,ч стрептоцид этазол норсульфазол                                   сульфацилсульфадимезин            95…103,56…87 Средней продолжительности действия: сульфазин 16,5 Длительного действия: сульфапиридазин                              сульфамонометоксин                        сульфадиметоксин                            сульфален (келфизин)                       35304165 Сульфаниламиды активно экскретируются печенью, и в желчи их концентрация может быть выше, чем в плазме крови. Особенно хорошо выводятся с желчью сульфален, сульфапиридазин, сульфадиметоксин; они находятся…