Главная
Карта сайта
RSSЛевомицетин (Элиминация левомицетина)
Элиминация левомицетина в основном (90%) осуществляется путем биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитрогруппы в аминогруппу, происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты, т. е. образование водорастворимого (неактивного) метаболита, выводимого затем почечными канальцами (секрецией). Лишь 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней эффективные противомикробные концентрации.
Терапевтический эффект левомицетина в моче не зависит от величины ее рН. Помимо названных метаболитов, в печени могут образовываться высокореактивные метаболиты — нитрозо- и гидроксиламиновые. Их считают ответственными за возникновение апластической анемии. У новорожденных детей вместо глюкуронидов образуется амид гликолевой кис лоты.
t1/2 левомицетина у взрослых равен 2,3 ч (от 1,6 до 4,6 ч), но у детей в возрасте от 1 мес до 6 лет-4ч (от 2,1 до 8,3 ч). Удлинение t1/2 отмечают у детей любого возраста и у взрослых при нарушении функций печени, а также в состоянии шока.
Экскреция левомицетина с желчью (преимущественно в неактивном состоянии) очень невелика. В молоке левомицетин обнаруживают в концентрациях, составляющих (через разные промежутки времени после приема препарата) от 60 до 100% от уровня в плазме крови женщины. Кормить таким молоком ребенка нельзя. При необходимости удалить левомицетин из организма (при интоксикации им) применяют гемодиализ или гемосорбцию. Перитонеальный диализ малоэффективен.
Для достижения терапевтического эффекта пиковая концентрация левомицетина в плазме крови должна быть 10…20 мкг/мл, а постоянная — 5…10 мкг/мл. Более высокие концентрации токсичны.
Еще раз подчеркиваем большие индивидуальные различия в фармакокинетике левомицетина и его концентраций в плазме крови, возникающие как после приема внутрь, так и после внутривенного введения обычных доз. Поэтому считают обязательным контролировать уровень левомицетина в плазме крови, особенно при длительном, более недели, применении. Для этой цели наиболее пригоден метод жидкостной хроматографии под высоким давлением, который достаточно быстро определяет содержание левомицетина в крови и отличает его от неактивных эфиров или метаболитов антибиотика.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Применяют феноксиметилпенициллин при инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями, когда не нужны высокие концентрации антибиотика в крови и тканях. Преиму щественно используют при лечении детей с за болеваниями верхних дыхательных путей, отитом, скарлатиной. Иногда его назначают днем (2 — 3 раза), между утренней и вечерней инъекциями бензилпенициллина, ребенку, находящемуся на лечении дома. Формы выпуска, дозы…
Цефотаксим эффективен при многих тяжелых заболеваниях у детей, включая менингиты, воспаление легких, воспаление дыхательных и мочевых путей, энтерит, тонзиллит. Его успешно применяют и у новорожденных при лечении заболеваний, вызванных сальмонеллами, протеем, синегнойной палочкой, стрептококками, пневмококками, коринебактериями, фузобактериями, пептококками и другими аэробными и анаэробными микроорганизмами. Особенно следует подчеркнуть высокую эффективность цефотаксима у детей любого возраста (включая…
Поскольку ототоксическое действие развивается при накоплении в ликворе при повторном введении, то предотвратить его возникновение можно, ограничив срок применения аминогликозидов 5…7 днями. После 5…7-дневного курса лечения этими антибиотиками необходим перерыв в 2…3, лучше в 4 нед, так как накопившийся во внутреннем ухе антибиотик медленно выводится из него. Введение в этот период других антибиотиков этой группы…
Осложнения чаще возникают при применении тетрациклина, окситетрациклина и метациклина. Особенно они выражены у детей младшего возраста. Тетрациклины образуют комплексы с кальцием и поэтому откладываются в костях, зубах и их зачатках, нарушают в них синтез белка, т. е. развитие и рост костей, зубов. У недоношенных детей, когда тетрациклины еще применяли, зарегистрировано замедление роста на 40%. Прием…
Дисбактериоз При назначении антибиотиков, подавляющих грамотрицательные бактерии в кишечнике, а также в бронхах, может произойти интенсивное размножение устойчивых к ним патогенных микроорганизмов: стафилококков, протея, синегнойной палочки, клостридий (в частности, CI. difficile), грибов типа С. albicans и пр. Это приводит к опасности распространения в организме устойчивых к назначаемому антибиотику микроорганизмов, возникновения вторичных инфекций (отита, пневмонии, менингита,…
