Антибиотики

По механизму действия антибиотики делят на 3 группы.

Препараты 1-й группы: пенициллины, цефалоспорины и некоторые резервные, редко при меняемые в педиатрии, антибиотики — нарушают синтез микробной стенки. В результате подавляется регуляция осмотического давления в микроорганизме, внутрь его устремляется вода; клетка набухает и лопается (бактерицидный эффект).

Препараты 2-й группы: полимиксины, полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В) — угнетают функцию цито плазма ческой мембраны микробной клетки. В результате нарушается активный транспорт различных метаболитов как внутрь клетки, так и из нее, подавляются дыхательные и синтетические процессы в микроорганизме (бактерицидный эффект).

Препараты 3-й группы: макролиды (эритромицин, олеандомицин), линкомицин, левомицетин, тетрациклины, аминогликозиды (канамицин и пр.), фузидин, рифамицины — нарушают синтез нуклеиновых кислот или бел ков микробной клетки (бактериостатический эффект).

Исключение составляют аминогликозиды, которые, угнетая функцию цитоплазматической мембраны, дают и бактерицидный эффект. Левомицетин на некоторые микроорганизмы также действуют бактерицидно. Выраженность противомикробного эффекта антибиотика зависит от количества его молекул, сорбированных на поверхности микроб ной клетки, а следовательно, и от концентрации антибиотика в той среде, где микроорганизмы находятся.

Антибиотики, как и другие противоиифекционные средства, не обладают избирательным влиянием на возбудителей заболеваний, но действуют и на организм чело века, вызывая нежелательные эффекты.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Бензилпенициллин из желудочно-кишечного тракта практически не всасывается и не только потому, что он неустойчив в Кислой среде желудка, но в основном потому, что его инактивирует β-лактамаза кишечной микрофлоры. Вводят его внутримышечно, внутривенно, эндолюмбально. При внутримышечном введении бензил пенициллин быстро всасывается в кровь, создавая в ней эффективную концентрацию через 15 мин, сохраняющуюся 3…4 ч. Из крови…


Неодинаково проникает в ткани. В синовиальной жидкости его обнаруживают в концентрации, равной таковой в сыворотке крови, в желчи — 50 % от нее. Он хорошо проникает во внутриглазную жидкость; в плевральной жидкости может быть 30 мкг/мл (при суточной дозе 2 г). В ликвор обычно он мало попадает, но при менингите возникает концентрация от 0,4 до…


Это препараты широкого спектра действия, подавляющие как грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы. Различают аминогликозиды 1-го поколения — стрептомицин, канамицин; 2-го поколения — гентамицин; 3-го поколения — тобрамицин, сизомицин, амикацин. Основное их значение состоит в подавлении грамотрицательных бактерий — кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, энтеробактерий, клебсиелл (особенно CI. pneumoniae), а также стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Гентамицин,…


Левомицетин угнетает синтез белков, в том числе ферментных, в печени и неспецифически связывает в ней цитохром-Р-450. Поэтому этот антибиотик нарушает биотрансформацию многих других лекарственных средств, удлиняя их t1/2. Наибольшее значение это имеет для бутамида (анти диабетического средства), уровень которого в плазме крови (после приема в обычной для больного дозе) на фоне левомицетина возрастает в 2…3…


Назначают рифампицин внутрь Всасывается он из желудочно-кишечного тракта с умеренной скоростью. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч и сохраняется на актив ном уровне от 8…12 до 24 ч в прямой зависимости от величины дозы. С белками сыворотки связано 80 % циркулирующего рифампицина. Он хорошо проникает во все ткани, клетки и жидкости организма,…