Главная
Карта сайта
RSSАминогликозиды
Это препараты широкого спектра действия, подавляющие как грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы. Различают аминогликозиды 1-го поколения — стрептомицин, канамицин; 2-го поколения — гентамицин; 3-го поколения — тобрамицин, сизомицин, амикацин.
Основное их значение состоит в подавлении грамотрицательных бактерий — кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, энтеробактерий, клебсиелл (особенно CI. pneumoniae), а также стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Гентамицин, тобрамицин, сизомицин и амикацин подавляют и синегнойную палочку. Этот эффект усиливается при сочетании их с цефалоспоринами (но не в одном шприце!).
Фармакокинетика
Вводят эти антибиотики преимущественно внутривенно или внутримышечно, а при сепсисе и перитоните — в лимфатические сосуды; канамицин при кишечной инфекции назначают внутрь. После внутри мышечного введения у детей раннего возраста максимальная концентрация в крови возникает через 15 мин; эффективный уровень в крови сохраняется 12 ч и дольше; у более старших детей — до 8 ч. В лимфе (и лимфатических узлах) при этом возникает значительно меньшая концентрация, которая быстро снижается.
Введением этих антибиотиков в лимфатические сосуды создают в лимфе и лимфатических узлах высокие концентрации, намного превышающие их уровень в плазме крови и сохраняющиеся на значительно более длительный срок. Это способствует ликвидации инфекции в лимфатических узлах (которые могут стать местом скопления инфекции и ее распространения), предотвратить развитие сепсиса и резко улучшить прогноз у тяжелых больных с перитонитом и сепсисом.
Из желудочно-кишечного тракта аминогликозиды не всасываются, и энтеральный путь их введения (преимущественно канамицина) используют при лечении кишечной инфекции, если нет подозрения на ее прорыв в систему кровообращения.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
По механизму действия антибиотики делят на 3 группы. Препараты 1-й группы: пенициллины, цефалоспорины и некоторые резервные, редко при меняемые в педиатрии, антибиотики — нарушают синтез микробной стенки. В результате подавляется регуляция осмотического давления в микроорганизме, внутрь его устремляется вода; клетка набухает и лопается (бактерицидный эффект). Препараты 2-й группы: полимиксины, полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В)…
Основное значение имеет как препарат, подавляющий синегнойную палочку, индолположительный протей и бактероиды. При других инфекциях его применяют редко, хотя он и подавляет многие грамотрицательные бактерии. Фармакокинетика Вводят внутривенно или внутримышечно, так как из желудочно-кишечного тракта не всасывается. В крови 50% антибиотика связаны с белками. В ткани он проникает неодинаково: наибольшие его концентрации, превышающие уровень в…
Учитывая хорошее проникновение эритромицина к ткани дыхательных путей, его с успехом применяют при лечении детей с нетяжелыми формами пневмоний, бронхитов, тонзиллитов, отитов, синуситов (при тяжелых формах предпочтение отдают пенициллинам или аминогликозидам). Очень важными показаниями к применению эритромицина являются коклюш и дифтерия. При дифтерии очищение слизистой оболочки носоглотки происходит за 24…48 ч. Все шире применяют эритромицин…
Элиминация левомицетина в основном (90%) осуществляется путем биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитрогруппы в аминогруппу, происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты, т. е. образование водорастворимого (неактивного) метаболита, выводимого затем почечными канальцами (секрецией). Лишь 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней эффективные противомикробные концентрации. Терапевтический эффект левомицетина в моче не зависит от величины…
Полимиксин В нельзя вводить в одном шприце с гепарином, так как происходит их химическое взаимодействие и выпадение осадка. Его нельзя одновременно назначать с миорелаксантами (тубокурарин-хлорид, дитилин, ардуан и пр.), с аминогликозидами (канамицином, гентамицином и пр.), тетрациклином, левомицетином, так как может резко усилиться нервно-мышечный блок. Комбинированное применение с нефротоксическими веществами — цефалоридином, цефатоксимом и аминогликозидами и…
