Главная
Карта сайта
RSSАминогликозиды
Это препараты широкого спектра действия, подавляющие как грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы. Различают аминогликозиды 1-го поколения — стрептомицин, канамицин; 2-го поколения — гентамицин; 3-го поколения — тобрамицин, сизомицин, амикацин.
Основное их значение состоит в подавлении грамотрицательных бактерий — кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, энтеробактерий, клебсиелл (особенно CI. pneumoniae), а также стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Гентамицин, тобрамицин, сизомицин и амикацин подавляют и синегнойную палочку. Этот эффект усиливается при сочетании их с цефалоспоринами (но не в одном шприце!).
Фармакокинетика
Вводят эти антибиотики преимущественно внутривенно или внутримышечно, а при сепсисе и перитоните — в лимфатические сосуды; канамицин при кишечной инфекции назначают внутрь. После внутри мышечного введения у детей раннего возраста максимальная концентрация в крови возникает через 15 мин; эффективный уровень в крови сохраняется 12 ч и дольше; у более старших детей — до 8 ч. В лимфе (и лимфатических узлах) при этом возникает значительно меньшая концентрация, которая быстро снижается.
Введением этих антибиотиков в лимфатические сосуды создают в лимфе и лимфатических узлах высокие концентрации, намного превышающие их уровень в плазме крови и сохраняющиеся на значительно более длительный срок. Это способствует ликвидации инфекции в лимфатических узлах (которые могут стать местом скопления инфекции и ее распространения), предотвратить развитие сепсиса и резко улучшить прогноз у тяжелых больных с перитонитом и сепсисом.
Из желудочно-кишечного тракта аминогликозиды не всасываются, и энтеральный путь их введения (преимущественно канамицина) используют при лечении кишечной инфекции, если нет подозрения на ее прорыв в систему кровообращения.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Бензилпенициллин из желудочно-кишечного тракта практически не всасывается и не только потому, что он неустойчив в Кислой среде желудка, но в основном потому, что его инактивирует β-лактамаза кишечной микрофлоры. Вводят его внутримышечно, внутривенно, эндолюмбально. При внутримышечном введении бензил пенициллин быстро всасывается в кровь, создавая в ней эффективную концентрацию через 15 мин, сохраняющуюся 3…4 ч. Из крови…
Неодинаково проникает в ткани. В синовиальной жидкости его обнаруживают в концентрации, равной таковой в сыворотке крови, в желчи — 50 % от нее. Он хорошо проникает во внутриглазную жидкость; в плевральной жидкости может быть 30 мкг/мл (при суточной дозе 2 г). В ликвор обычно он мало попадает, но при менингите возникает концентрация от 0,4 до…
Назначенные в виде аэрозоля, эти антибиотики плохо проникают в глубь дыхательных путей. Поэтому при лечении бронхопневмоний и пневмоний их, в дополнение к внутримышечному или внутривенному введению, надо назначать в виде эндотрахеальных инсталляций 4 — 6 раз в день (в обычной возрастной дозе). Это резко улучшает прогноз даже при очень тяжелых фор мах заболевания. Через неповрежденную…
Особое значение имеет парацетамол, на фоне приема которого с левомицетина возрастает до 15 ч. При повторных приемах антибиотика в этой ситуации может развиться даже интоксикация им. Вещества, стимули рующие функцию печени, например фенобарбитал, в меньшей степени дифенин (вероятно и зиксорин), укорачивают t1/2 левомицетина, снижают его уровень в плазме крови детей (на 50 %), а следовательно,…
Терапевтический эффект рифампицина можно усилить, сочетая его с другими препаратами. Так, в сочетании с эритромицином повышается его эффективность при воздействии на стафилококки; в сочетании с тетрациклинами повышается его воздействие на сальмонеллы, кишечную палочку, шигеллы; в сочетании с триметопримом (компонентом бактрима) возрастает его воздействие на протей, клебсиеллу, энтеробактер, кишечную палочку и пр. Рифампицин неодинаково влияет на…
