Аминогликозиды

Это препараты широкого спектра действия, подавляющие как грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы. Различают аминогликозиды 1-го поколения — стрептомицин, канамицин; 2-го поколения — гентамицин; 3-го поколения — тобрамицин, сизомицин, амикацин.

Основное их значение состоит в подавлении грамотрицательных бактерий — кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, энтеробактерий, клебсиелл (особенно CI. pneumoniae), а также стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Гентамицин, тобрамицин, сизомицин и амикацин подавляют и синегнойную палочку. Этот эффект усиливается при сочетании их с цефалоспоринами (но не в одном шприце!).

Фармакокинетика

Вводят эти антибиотики преимущественно внутривенно или внутримышечно, а при сепсисе и перитоните — в лимфатические сосуды; канамицин при кишечной инфекции назначают внутрь. После внутри мышечного введения у детей раннего возраста максимальная концентрация в крови возникает через 15 мин; эффективный уровень в крови сохраняется 12 ч и дольше; у более старших детей — до 8 ч. В лимфе (и лимфатических узлах) при этом возникает значительно меньшая концентрация, которая быстро снижается.

Введением этих антибиотиков в лимфатические сосуды создают в лимфе и лимфатических узлах высокие концентрации, намного превышающие их уровень в плазме крови и сохраняющиеся на значительно более длительный срок. Это способствует ликвидации инфекции в лимфатических узлах (которые могут стать местом скопления инфекции и ее распространения), предотвратить развитие сепсиса и резко улучшить прогноз у тяжелых больных с перитонитом и сепсисом.

Из желудочно-кишечного тракта аминогликозиды не всасываются, и энтеральный путь их введения (преимущественно канамицина) используют при лечении кишечной инфекции, если нет подозрения на ее прорыв в систему кровообращения.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Из желудочно-кишечного тракта всасывается 30…50% принятой дозы ампициллина. Пища задерживает начало и пол ноту его всасывания. При внутримышечном введении натриевой соли ампициллина 87% введенной дозы всасываются в течение 3 ч; если ампициллин вводят в виде суспензии тригидрата, то всасывание происходит еще медленнее. При внутривенном введении в плазме крови немедленно возникает максимальная концентрация, которая биэкспонентно снижается:…


При кумуляции цефалоспоринов в плазме крови возрастает опасность их проникновения в ликвор и в мозг. Тогда могут возникнуть нейротоксические эффекты из-за антагонизма с γ-аминомасляной кисло той (ГАМК). У ребенка возникают нистагм, галлюцинации, нарушения поведения, судороги. В последнем случае необходимо про вести гемодиализ и ввести противосудорожные средства (сибазон, усиливающий активность ГАМК, или аналог ГАМК — натрия…


выпускают в таблетках по 0,125 и 0,25 г, назначаемых внутрь (при инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта). Суточная доза для новорожденных — 50 мг/кг; детям других возрастных групп — 50…100 мг/кг, назначаемых 3 — 4 раза в день. Гентамицина сульфат выпускают во флаконах по 0,08 г и в ампулах, содержащих 1 или 2 мл 4% раствора. Для…


Тетрациклины нельзя принимать внутрь вместе с антацидными препаратами, содержащими алюминий, кальций, магний, с препаратами железа, цинка, меди, сердечными гликозидами. С названными препаратами тетрациклины образуют невсасывающиеся комплексные соединения. Тетрациклины нарушают всасывание также глюкозы, витаминов A, D, Е, В12. Атропин ухудшает всасывание тетрациклинов. Нельзя местно при менять тетрациклины вместе с препаратами свинца, серебра, так как происходит взаимная…


В зависимости от структуры сульфаниламидные препараты характеризуются неодинаковой фармакокинетикой. Большинство из них хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2…4 ч. Исключение составляют фталазол, фтазин, сульгин, салазосульфапиридин, сульфасалазин, салазопиридазин, салазодиметоксин, специально утяжеленные дополнительными структурны ми компонентами, способствующими их прохождению в толстую кишку. В плазме крови 12…99…