Главная
Карта сайта
RSSАминогликозиды
Это препараты широкого спектра действия, подавляющие как грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы. Различают аминогликозиды 1-го поколения — стрептомицин, канамицин; 2-го поколения — гентамицин; 3-го поколения — тобрамицин, сизомицин, амикацин.
Основное их значение состоит в подавлении грамотрицательных бактерий — кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, энтеробактерий, клебсиелл (особенно CI. pneumoniae), а также стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Гентамицин, тобрамицин, сизомицин и амикацин подавляют и синегнойную палочку. Этот эффект усиливается при сочетании их с цефалоспоринами (но не в одном шприце!).
Фармакокинетика
Вводят эти антибиотики преимущественно внутривенно или внутримышечно, а при сепсисе и перитоните — в лимфатические сосуды; канамицин при кишечной инфекции назначают внутрь. После внутри мышечного введения у детей раннего возраста максимальная концентрация в крови возникает через 15 мин; эффективный уровень в крови сохраняется 12 ч и дольше; у более старших детей — до 8 ч. В лимфе (и лимфатических узлах) при этом возникает значительно меньшая концентрация, которая быстро снижается.
Введением этих антибиотиков в лимфатические сосуды создают в лимфе и лимфатических узлах высокие концентрации, намного превышающие их уровень в плазме крови и сохраняющиеся на значительно более длительный срок. Это способствует ликвидации инфекции в лимфатических узлах (которые могут стать местом скопления инфекции и ее распространения), предотвратить развитие сепсиса и резко улучшить прогноз у тяжелых больных с перитонитом и сепсисом.
Из желудочно-кишечного тракта аминогликозиды не всасываются, и энтеральный путь их введения (преимущественно канамицина) используют при лечении кишечной инфекции, если нет подозрения на ее прорыв в систему кровообращения.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…
При использовании цефалоспоринов в сыворотке крови часто возрастает активность трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Наиболее опасно при назначении цефалоспоринов нарушение функции почек. Высокие их концентрации в плазме крови могут повредить проксимальные канальцы почек, вплоть до некротических изменений в них. Наибольшей нефротоксичностыо обладает цефалоридин (цепорин), который активно транспортируется из перитубулярного пространства в клетки канальцев и может в…
Аминогликозиды инактивируют β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), поэтому их нельзя вводить в одном шприце. В организме эта инактивация может сказаться лишь при задержке антибиотиков из-за нарушения выделительной функции почек. Аминогликозиды нельзя в одном шприце вводить с гепарином, левомицетина сукцинатом, так как образуются нерастворимые комплексы, выпадающие в осадок. Во время приема аминогликозидов нельзя назначать: фуросемид или этакриновую…
Тетрациклины повышают чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам, особенно открытых ее участков (лицо, руки); возможны солнечные ожоги. Тетрациклины могут накапливаться в печени, особенно при задержке их (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин) у больных с нарушенной выделительной функцией почек. Это сопровождается задержкой жирных кислот, липидов в гепатоцитах, нарушением функции ее ферментных систем. В результате в плазме крови возрастает уровень…
Это синтетические химиотерапевтические средства, подавляющие как различные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки), так и бактерии, преимущественно возбудителей кишечных инфекций (патогенная кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, возбудители брюшного тифа и пр.). Наиболее широкий спектр действия у сульфапиридазина и сульфамонометоксина, которые влияют, кроме того, на протей, токсоплазмы, возбудителей трахомы. Противомикробный эффект сульфаниламидных препаратов — результат их конкуренции…
