Главная
Карта сайта
RSSРифампицин (Фармакокинетика)
Назначают рифампицин внутрь
Всасывается он из желудочно-кишечного тракта с умеренной скоростью. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч и сохраняется на актив ном уровне от 8…12 до 24 ч в прямой зависимости от величины дозы. С белками сыворотки связано 80 % циркулирующего рифампицина.
Он хорошо проникает во все ткани, клетки и жидкости организма, в том числе и в ликвор. В большинстве тканей и жидкостей его обнаруживают в концентрациях, равных сывороточной или несколько меньше ее, но в слюне, желчи, слезной железе его обнаруживают в концентрации, значительно выше сывороточной. В ликворе его концентрация при менингите составляет от 15 до 80 % от уровня в сыворотке. Он хорошо проникает через плацентарный барьер, и его выявляют в сыворотке крови плода в терапевтической концентрации.
В молоке матери его мало. Элиминируется рифампицин преимущественно печенью, которая способна экскретировать его с желчью в неизмененном виде и биотрансформировать с образованием дезацетильного метаболита, сохраняющего анти бактериальную активность. При увеличении дозы препарата антибиотик начинает выводиться почками; при очень высоких дозах выведение почками может стать выше, чем с желчью. Рифампицин окрашивает мочу, слезы, мокроту, слюну в красный цвет.
t1/2 рифампицина — 1.5…4 ч. В первые дни применения препарата он больше, а при повторных введениях укорачивается, что является следствием стимулирующего влияния рифампицина на метаболические процессы в печени, про исходящие с участием цитохрома Р-450.
В результате ускоряется его биотрансформация, и кумуляции препарата при повторных введениях обычно не бывает. Ускоряется биотрансформация и других лекарственных средств.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Из желудочно-кишечного тракта всасывается 30…50% принятой дозы ампициллина. Пища задерживает начало и пол ноту его всасывания. При внутримышечном введении натриевой соли ампициллина 87% введенной дозы всасываются в течение 3 ч; если ампициллин вводят в виде суспензии тригидрата, то всасывание происходит еще медленнее. При внутривенном введении в плазме крови немедленно возникает максимальная концентрация, которая биэкспонентно снижается:…
При кумуляции цефалоспоринов в плазме крови возрастает опасность их проникновения в ликвор и в мозг. Тогда могут возникнуть нейротоксические эффекты из-за антагонизма с γ-аминомасляной кисло той (ГАМК). У ребенка возникают нистагм, галлюцинации, нарушения поведения, судороги. В последнем случае необходимо про вести гемодиализ и ввести противосудорожные средства (сибазон, усиливающий активность ГАМК, или аналог ГАМК — натрия…
Аминогликозиды инактивируют β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), поэтому их нельзя вводить в одном шприце. В организме эта инактивация может сказаться лишь при задержке антибиотиков из-за нарушения выделительной функции почек. Аминогликозиды нельзя в одном шприце вводить с гепарином, левомицетина сукцинатом, так как образуются нерастворимые комплексы, выпадающие в осадок. Во время приема аминогликозидов нельзя назначать: фуросемид или этакриновую…
Тетрациклины повышают чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам, особенно открытых ее участков (лицо, руки); возможны солнечные ожоги. Тетрациклины могут накапливаться в печени, особенно при задержке их (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин) у больных с нарушенной выделительной функцией почек. Это сопровождается задержкой жирных кислот, липидов в гепатоцитах, нарушением функции ее ферментных систем. В результате в плазме крови возрастает уровень…
В зависимости от структуры сульфаниламидные препараты характеризуются неодинаковой фармакокинетикой. Большинство из них хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2…4 ч. Исключение составляют фталазол, фтазин, сульгин, салазосульфапиридин, сульфасалазин, салазопиридазин, салазодиметоксин, специально утяжеленные дополнительными структурны ми компонентами, способствующими их прохождению в толстую кишку. В плазме крови 12…99…
