Главная
Карта сайта
RSSРифампицин (Фармакокинетика)
Назначают рифампицин внутрь
Всасывается он из желудочно-кишечного тракта с умеренной скоростью. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч и сохраняется на актив ном уровне от 8…12 до 24 ч в прямой зависимости от величины дозы. С белками сыворотки связано 80 % циркулирующего рифампицина.
Он хорошо проникает во все ткани, клетки и жидкости организма, в том числе и в ликвор. В большинстве тканей и жидкостей его обнаруживают в концентрациях, равных сывороточной или несколько меньше ее, но в слюне, желчи, слезной железе его обнаруживают в концентрации, значительно выше сывороточной. В ликворе его концентрация при менингите составляет от 15 до 80 % от уровня в сыворотке. Он хорошо проникает через плацентарный барьер, и его выявляют в сыворотке крови плода в терапевтической концентрации.
В молоке матери его мало. Элиминируется рифампицин преимущественно печенью, которая способна экскретировать его с желчью в неизмененном виде и биотрансформировать с образованием дезацетильного метаболита, сохраняющего анти бактериальную активность. При увеличении дозы препарата антибиотик начинает выводиться почками; при очень высоких дозах выведение почками может стать выше, чем с желчью. Рифампицин окрашивает мочу, слезы, мокроту, слюну в красный цвет.
t1/2 рифампицина — 1.5…4 ч. В первые дни применения препарата он больше, а при повторных введениях укорачивается, что является следствием стимулирующего влияния рифампицина на метаболические процессы в печени, про исходящие с участием цитохрома Р-450.
В результате ускоряется его биотрансформация, и кумуляции препарата при повторных введениях обычно не бывает. Ускоряется биотрансформация и других лекарственных средств.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Из желудочно-кишечного тракта всасывается удовлетворительно. 17…27% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, примерно столько же — в виде активного 5-оксиметильного метаболита, и 16% — в виде неактивной пенициллоиновой кислоты. Биотрансформация оксациллина происходит в печени. В плазме крови он на 92…95% связан с белками. Свободная фракция удваивается при одновременном назначении некоторых сульфаниламидов, например этазола….
При приеме цефалексина через рот могут возникнуть тошнота, рвота, понос. Для их профилактики препарат можно принимать после еды, так как пища не нарушает его усвоение из желудочно-кишечного тракта. Внутримышечные инъекции цефалоспоринов болезненны, особенно цефамандола, поэтому рекомендуют их применять в растворах ново каина (0,25…0,5%) или лидокаина (1%) и вводить глубоко в мышцу. Добавление местных анестетиков не…
Клиническими признаками нефротоксичности являются нарушение концентрационной функции почек, увеличение объема мочи и снижение ее концентрации, т. е. гипостенурия. Возникает неолигурическая почечная недостаточность. Одновременно появляется иливоз растает протеинурия. С мочой теряются β2-микроглобулины, амилаза, лизоцим, ретинолсвязывающий белок, ферменты, локализованные в мембране эпителия канальцев (аланинаминопептидаза и пр.). Если судить по увеличению уровня креатинина в крови, то нефротоксический эффект…
Осложнения чаще возникают при применении тетрациклина, окситетрациклина и метациклина. Особенно они выражены у детей младшего возраста. Тетрациклины образуют комплексы с кальцием и поэтому откладываются в костях, зубах и их зачатках, нарушают в них синтез белка, т. е. развитие и рост костей, зубов. У недоношенных детей, когда тетрациклины еще применяли, зарегистрировано замедление роста на 40%. Прием…
При кандидозе полости рта применяют специальные защечные таблетки леворина (по 500 тыс ЕД). Детям 3…10 лет дают по 1/4 таблетки 3—4 раза в день; в 10…15 лет— по 1/2 таблетки 2 — 4 раза в день. При кандидозе кожи или слизистых оболочек при меняют нистатиновую или левориновую мазь. При кандидозном сепсисе или поражении внутренних органов…
