Рифампицин (Фармакокинетика)
Назначают рифампицин внутрь
Всасывается он из желудочно-кишечного тракта с умеренной скоростью. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч и сохраняется на актив ном уровне от 8…12 до 24 ч в прямой зависимости от величины дозы. С белками сыворотки связано 80 % циркулирующего рифампицина.
Он хорошо проникает во все ткани, клетки и жидкости организма, в том числе и в ликвор. В большинстве тканей и жидкостей его обнаруживают в концентрациях, равных сывороточной или несколько меньше ее, но в слюне, желчи, слезной железе его обнаруживают в концентрации, значительно выше сывороточной. В ликворе его концентрация при менингите составляет от 15 до 80 % от уровня в сыворотке. Он хорошо проникает через плацентарный барьер, и его выявляют в сыворотке крови плода в терапевтической концентрации.
В молоке матери его мало. Элиминируется рифампицин преимущественно печенью, которая способна экскретировать его с желчью в неизмененном виде и биотрансформировать с образованием дезацетильного метаболита, сохраняющего анти бактериальную активность. При увеличении дозы препарата антибиотик начинает выводиться почками; при очень высоких дозах выведение почками может стать выше, чем с желчью. Рифампицин окрашивает мочу, слезы, мокроту, слюну в красный цвет.
t1/2 рифампицина — 1.5…4 ч. В первые дни применения препарата он больше, а при повторных введениях укорачивается, что является следствием стимулирующего влияния рифампицина на метаболические процессы в печени, про исходящие с участием цитохрома Р-450.
В результате ускоряется его биотрансформация, и кумуляции препарата при повторных введениях обычно не бывает. Ускоряется биотрансформация и других лекарственных средств.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, устойчивый в кислой среде. По спектру действия похож на ампициллин. Фармакокинетика Из желудочно-кишечного тракта и мышц всасываются 80…90 % введенной дозы. Пища практически не влияет на всасывание антибиотика, лишь немного задерживая его начало. В сыворотке крови 17…21 % амоксициллина связан с белком. Через гематоэнцефалический барьер проникает умеренно, но при менингите в…
Эритромицин эффективен при заболеваниях, вызванных грамположительными кокками (стафилококками, стрептококками, гонококка ми, пневмококками), в том числе устойчивыми к пенициллинам и другим антибиотикам, а также риккетсиями, грамположительными бактериями (клостридиями, коринебактериями), коклюшной палочкой, микоплазмами, хламидиями, легионеллами и некоторыми другими. Элиминация эритромицина Элиминация эритромицина происходит путем печеночной секреции и последующей его экскреции кишечником, поэтому он в высоких концентрациях содержится…
Это антибиотик широкого спектра действия. Он оказывает бактерицидное действие на ряд возбудителей менингита у детей: на гемофильную палочку типа «Ь», N. meningitidis, Str. pneumoniae, в том числе на их штаммы, устойчивые к ампициллину, а также бактериостатическое действие на многие другие аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, на хламидии, микоплазмы и риккетсии. Среди резистентных к…
Это — бактерицидные препараты, преимущественно подавляющие грамотрицательные бактерии, в том числе патогенные штаммы кишечной палочки, йерсинии, возбудители дизентерии, тифа, паратифов и пр. Особенное значение для педиатрии имеет способность этих антибиотиков подавлять гемофильную палочку и большинство штаммов синегнойной палочки. Но они не влияют на кокки, как грамположительные, так и грамотрицательные, протей, возбудители дифтерии и некоторые другие….
Осложнения от применения сульфаниламидов преимущественно отмечают у новорожденных и грудных детей, так как у них замедлено выведение этих веществ; меньший процент введенной дозы подвергается биотрансформации, т. е. в организме задерживается активное вещество, при накоплении которого и могут развиться токсические эффекты. У новорожденных и грудных детей прием сульфаниламидных препаратов может вызвать метгемоглобинемию, так как в их…
