Рифампицин (Фармакокинетика)
Назначают рифампицин внутрь
Всасывается он из желудочно-кишечного тракта с умеренной скоростью. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч и сохраняется на актив ном уровне от 8…12 до 24 ч в прямой зависимости от величины дозы. С белками сыворотки связано 80 % циркулирующего рифампицина.
Он хорошо проникает во все ткани, клетки и жидкости организма, в том числе и в ликвор. В большинстве тканей и жидкостей его обнаруживают в концентрациях, равных сывороточной или несколько меньше ее, но в слюне, желчи, слезной железе его обнаруживают в концентрации, значительно выше сывороточной. В ликворе его концентрация при менингите составляет от 15 до 80 % от уровня в сыворотке. Он хорошо проникает через плацентарный барьер, и его выявляют в сыворотке крови плода в терапевтической концентрации.
В молоке матери его мало. Элиминируется рифампицин преимущественно печенью, которая способна экскретировать его с желчью в неизмененном виде и биотрансформировать с образованием дезацетильного метаболита, сохраняющего анти бактериальную активность. При увеличении дозы препарата антибиотик начинает выводиться почками; при очень высоких дозах выведение почками может стать выше, чем с желчью. Рифампицин окрашивает мочу, слезы, мокроту, слюну в красный цвет.
t1/2 рифампицина — 1.5…4 ч. В первые дни применения препарата он больше, а при повторных введениях укорачивается, что является следствием стимулирующего влияния рифампицина на метаболические процессы в печени, про исходящие с участием цитохрома Р-450.
В результате ускоряется его биотрансформация, и кумуляции препарата при повторных введениях обычно не бывает. Ускоряется биотрансформация и других лекарственных средств.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Бензилпенициллин выпускают в виде натриевой, калиевой и новокаиновой солей. Натриевую и калиевую соли бензилпенициллина выпускают во флаконах, содержащих 250000, 500000 и 1000000 ЕД. Натриевую соль бензилпенициллина вводят внутримышечно, внутривенно, а также эндолюмбально, в виде аэрозолей, интраназально, в конъюнктивальный мешок и пр. Калиевую соль бензилпенициллина вводят только внутримышечно или применяют местно. Внутривенно и тем более эндолюмбально…
Цефалексин выводится почками в неизмененном виде, поэтому он эффективен при почечной инфекции (примерно в такой же степени, как сульфаниламиды, бисептол, ампициллин, амоксициллин); выводится препарат и с желчью. Через 2…3 ч после его приема в ней обнаруживают его концентрацию 10 мкг/мл; при повторных приемах (по 4 приема на протяжении 5 дней) его концентрация в ней возрастает…
Аминогликозиды проникают через плаценту и создают в плазме крови плода 50% концентрацию от таковой в крови матери, которая опасна для плода, так как может нарушить развитие органа слуха. С молоком эти антибиотики практически не выделяются, поэтому при наличии соответствующей инфекций их можно назначать кормящей матери. Элиминация аминогликозидов осуществляется почками, преимущественно путем фильтрации в клубочках, и…
Это антибиотики широкого спектра действия, но они способны вызывать тяжелые осложнения, особенно у детей младшего возраста, поэтому их назначают только после 8 лет. Тетрациклины — бактериостатические препараты, подавляющие размножение грамположительных и грамотрицательных микро организмов (кокки, дифтерийная палочка, возбудитель коклюша, сибирской язвы, столбняка, газовой гангрены, ботулизма, дизентерии, паратифов, брюшного тифа, холеры, чумы), а также крупных вирусов…
Анафилактические реакции осуществляются из-за обильного освобождения из тучных клеток гистамина, а также последующего образования в них и затем освобождения лейкотриенов (в частности, медленно реагирующей субстанции анафилаксии), простагландинов, протеолитических ферментов и кининов. Реакции могут проявляться бронхоспазмом, падением артериального давления, нарушением мозгового кровообращения и пр. Могут сразу возникнуть все эти признаки, т. е. развиться анафилактический шок. Цитотоксические…