Главная
Карта сайта
RSSЦефалоридин (цепорин)
Неодинаково проникает в ткани. В синовиальной жидкости его обнаруживают в концентрации, равной таковой в сыворотке крови, в желчи — 50 % от нее. Он хорошо проникает во внутриглазную жидкость; в плевральной жидкости может быть 30 мкг/мл (при суточной дозе 2 г). В ликвор обычно он мало попадает, но при менингите возникает концентрация от 0,4 до 5,6 мкг/мл (через 1,5…4 ч после внутримышечного или внутривенного введения терапевтической дозы). У погибших взрослых людей в печени содержалось 60 %, в селезенке — 40 %, в желудке и легких— 20%, в мозге — 5 % от уровня в сыворотке крови. В амниотической жидкости максимальная концентрация (равная сывороточной) возникает через 3 ч.
В крови пуповины наиболее высокая концентрация появляется через 1 ч, составляя 20% от уровня в крови матери. У новорожденных детей первых 3…5 дней 1 введение цефалоридина создает активную концентрацию в плазме крови на 24 ч. Цефалоридин широко применяют при лечении заболеваний дыхательных путей, в том числе вызванных устойчивыми к бензилпенициллину стафилококками; хороший результат получен при лечении пневмоний, плевритов, абсцессов легких, а также при инфекциях мочевыводящих путей, сепсиса, менингита и пр.
Цефалотин (кефлин)
В желчи из желчного пузыря цефалотин содержится в концентрации, в 3 — 150 раз большей, чем в плазме крови, но в общем желчном протоке его уже значительно меньше, хотя тоже больше, чем в плазме крови.
Он хорошо проникает во внутриглазную жидкость, но не в ткани глаза, задерживается в ней, поэтому его концентрация в ней может стать выше сывороточной и дольше сохраняется на высоком уровне. Попадает цефалотин и в ликвор, но в основном у больных с высоким содержанием в ней белка (более 50 мг/дл). В ликворе половину антибиотика выявляют в виде дезацетильного метаболита (образующегося в сосудистом сплетении желудочков).
В корковом слое почек он содержится в концентрации, равной 90%; в миокарде, скелетных мышцах, плевральной жидкости, костях, стенке желудка и коже — 30%; в синовиальной жидкости — 20 %; в коре головного мозга и печени — 10% от уровня в плазме крови.
У детей в костях обнаруживают более высокие концентрации. Цефалотин проникает через плаценту, и у плода максимальная его концентрация в плазме крови возникает через 15…30 мин, но ее уровень меньше, чем у матери. У детей грудного возраста t1/2 несколько больше, чем у взрослых, и равен 14,9…18,6 мин.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…
При кумуляции цефалоспоринов в плазме крови возрастает опасность их проникновения в ликвор и в мозг. Тогда могут возникнуть нейротоксические эффекты из-за антагонизма с γ-аминомасляной кисло той (ГАМК). У ребенка возникают нистагм, галлюцинации, нарушения поведения, судороги. В последнем случае необходимо про вести гемодиализ и ввести противосудорожные средства (сибазон, усиливающий активность ГАМК, или аналог ГАМК — натрия…
Аминогликозиды инактивируют β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), поэтому их нельзя вводить в одном шприце. В организме эта инактивация может сказаться лишь при задержке антибиотиков из-за нарушения выделительной функции почек. Аминогликозиды нельзя в одном шприце вводить с гепарином, левомицетина сукцинатом, так как образуются нерастворимые комплексы, выпадающие в осадок. Во время приема аминогликозидов нельзя назначать: фуросемид или этакриновую…
Тетрациклины повышают чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам, особенно открытых ее участков (лицо, руки); возможны солнечные ожоги. Тетрациклины могут накапливаться в печени, особенно при задержке их (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин) у больных с нарушенной выделительной функцией почек. Это сопровождается задержкой жирных кислот, липидов в гепатоцитах, нарушением функции ее ферментных систем. В результате в плазме крови возрастает уровень…
Это синтетические химиотерапевтические средства, подавляющие как различные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки), так и бактерии, преимущественно возбудителей кишечных инфекций (патогенная кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, возбудители брюшного тифа и пр.). Наиболее широкий спектр действия у сульфапиридазина и сульфамонометоксина, которые влияют, кроме того, на протей, токсоплазмы, возбудителей трахомы. Противомикробный эффект сульфаниламидных препаратов — результат их конкуренции…
