Цефалоридин (цепорин)

Неодинаково проникает в ткани. В синовиальной жидкости его обнаруживают в концентрации, равной таковой в сыворотке крови, в желчи — 50 % от нее. Он хорошо проникает во внутриглазную жидкость; в плевральной жидкости может быть 30 мкг/мл (при суточной дозе 2 г). В ликвор обычно он мало попадает, но при менингите возникает концентрация от 0,4 до 5,6 мкг/мл (через 1,5…4 ч после внутримышечного или внутривенного введения терапевтической дозы). У погибших взрослых людей в печени содержалось 60 %, в селезенке — 40 %, в желудке и легких— 20%, в мозге — 5 % от уровня в сыворотке крови. В амниотической жидкости максимальная концентрация (равная сывороточной) возникает через 3 ч.

В крови пуповины наиболее высокая концентрация появляется через 1 ч, составляя 20% от уровня в крови матери. У новорожденных детей первых 3…5 дней 1 введение цефалоридина создает активную концентрацию в плазме крови на 24 ч. Цефалоридин широко применяют при лечении заболеваний дыхательных путей, в том числе вызванных устойчивыми к бензилпенициллину стафилококками; хороший результат получен при лечении пневмоний, плевритов, абсцессов легких, а также при инфекциях мочевыводящих путей, сепсиса, менингита и пр.

Цефалотин (кефлин)

В желчи из желчного пузыря цефалотин содержится в концентрации, в 3 — 150 раз большей, чем в плазме крови, но в общем желчном протоке его уже значительно меньше, хотя тоже больше, чем в плазме крови.

Он хорошо проникает во внутриглазную жидкость, но не в ткани глаза, задерживается в ней, поэтому его концентрация в ней может стать выше сывороточной и дольше сохраняется на высоком уровне. Попадает цефалотин и в ликвор, но в основном у больных с высоким содержанием в ней белка (более 50 мг/дл). В ликворе половину антибиотика выявляют в виде дезацетильного метаболита (образующегося в сосудистом сплетении желудочков).

В корковом слое почек он содержится в концентрации, равной 90%; в миокарде, скелетных мышцах, плевральной жидкости, костях, стенке желудка и коже — 30%; в синовиальной жидкости — 20 %; в коре головного мозга и печени — 10% от уровня в плазме крови.

У детей в костях обнаруживают более высокие концентрации. Цефалотин проникает через плаценту, и у плода максимальная его концентрация в плазме крови возникает через 15…30 мин, но ее уровень меньше, чем у матери. У детей грудного возраста t1/2 несколько больше, чем у взрослых, и равен 14,9…18,6 мин.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

По механизму действия антибиотики делят на 3 группы. Препараты 1-й группы: пенициллины, цефалоспорины и некоторые резервные, редко при меняемые в педиатрии, антибиотики — нарушают синтез микробной стенки. В результате подавляется регуляция осмотического давления в микроорганизме, внутрь его устремляется вода; клетка набухает и лопается (бактерицидный эффект). Препараты 2-й группы: полимиксины, полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В)…


Основное значение имеет как препарат, подавляющий синегнойную палочку, индолположительный протей и бактероиды. При других инфекциях его применяют редко, хотя он и подавляет многие грамотрицательные бактерии. Фармакокинетика Вводят внутривенно или внутримышечно, так как из желудочно-кишечного тракта не всасывается. В крови 50% антибиотика связаны с белками. В ткани он проникает неодинаково: наибольшие его концентрации, превышающие уровень в…


Эритромицин и олеандомицин — нетоксичные вещества, но все же вызывают нежелательные эффекты. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, жидкий стул, понос, боли в животе. При внутривенном введении может развиться флебит. Взаимодействие. Особое значение имеет влияние эритромицина на печень, так как он вызывает внутрипеченочный холестаз. Кроме того, эритромицин (и олеандомицин) или его метаболиты образуют стойкие соединения…


Элиминация левомицетина в основном (90%) осуществляется путем биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитрогруппы в аминогруппу, происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты, т. е. образование водорастворимого (неактивного) метаболита, выводимого затем почечными канальцами (секрецией). Лишь 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней эффективные противомикробные концентрации. Терапевтический эффект левомицетина в моче не зависит от величины…


Полимиксин В нельзя вводить в одном шприце с гепарином, так как происходит их химическое взаимодействие и выпадение осадка. Его нельзя одновременно назначать с миорелаксантами (тубокурарин-хлорид, дитилин, ардуан и пр.), с аминогликозидами (канамицином, гентамицином и пр.), тетрациклином, левомицетином, так как может резко усилиться нервно-мышечный блок. Комбинированное применение с нефротоксическими веществами — цефалоридином, цефатоксимом и аминогликозидами и…