Цефалоридин (цепорин)

Неодинаково проникает в ткани. В синовиальной жидкости его обнаруживают в концентрации, равной таковой в сыворотке крови, в желчи — 50 % от нее. Он хорошо проникает во внутриглазную жидкость; в плевральной жидкости может быть 30 мкг/мл (при суточной дозе 2 г). В ликвор обычно он мало попадает, но при менингите возникает концентрация от 0,4 до 5,6 мкг/мл (через 1,5…4 ч после внутримышечного или внутривенного введения терапевтической дозы). У погибших взрослых людей в печени содержалось 60 %, в селезенке — 40 %, в желудке и легких— 20%, в мозге — 5 % от уровня в сыворотке крови. В амниотической жидкости максимальная концентрация (равная сывороточной) возникает через 3 ч.

В крови пуповины наиболее высокая концентрация появляется через 1 ч, составляя 20% от уровня в крови матери. У новорожденных детей первых 3…5 дней 1 введение цефалоридина создает активную концентрацию в плазме крови на 24 ч. Цефалоридин широко применяют при лечении заболеваний дыхательных путей, в том числе вызванных устойчивыми к бензилпенициллину стафилококками; хороший результат получен при лечении пневмоний, плевритов, абсцессов легких, а также при инфекциях мочевыводящих путей, сепсиса, менингита и пр.

Цефалотин (кефлин)

В желчи из желчного пузыря цефалотин содержится в концентрации, в 3 — 150 раз большей, чем в плазме крови, но в общем желчном протоке его уже значительно меньше, хотя тоже больше, чем в плазме крови.

Он хорошо проникает во внутриглазную жидкость, но не в ткани глаза, задерживается в ней, поэтому его концентрация в ней может стать выше сывороточной и дольше сохраняется на высоком уровне. Попадает цефалотин и в ликвор, но в основном у больных с высоким содержанием в ней белка (более 50 мг/дл). В ликворе половину антибиотика выявляют в виде дезацетильного метаболита (образующегося в сосудистом сплетении желудочков).

В корковом слое почек он содержится в концентрации, равной 90%; в миокарде, скелетных мышцах, плевральной жидкости, костях, стенке желудка и коже — 30%; в синовиальной жидкости — 20 %; в коре головного мозга и печени — 10% от уровня в плазме крови.

У детей в костях обнаруживают более высокие концентрации. Цефалотин проникает через плаценту, и у плода максимальная его концентрация в плазме крови возникает через 15…30 мин, но ее уровень меньше, чем у матери. У детей грудного возраста t1/2 несколько больше, чем у взрослых, и равен 14,9…18,6 мин.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Доза препарата должна создавать концентрацию в жидкостях и тканях организма, необходимую для подавления возбудителей заболеваний. Поскольку чувствительность различных микроорганизмов к одному и тому же антибиотику неодинакова, то и величина эффективной концентрации должна быть раз ной в. зависимости от вида возбудителя. Например, ампициллин в небольших концентрациях легко подавляет стрептококки, но для угнетения патогенной кишечной палочки концентрация…


Это полусинтетические производные цефалоспорановой кислоты. В СССР используют препараты 1-го поколения: цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол), цефалексин (кефлекс, цепорекс); 2-го поколения: цефуроксим (кетоцеф), цефамандол (лекацеф); 3-го поколения: цефотаксим (клафоран). Цефалоспорины характеризуются устойчивостью в разной степени к β-лактамазам стафилококков, поэтому они подавляют большинство резистентных к бензилпенициллину штаммов этих микроорганизмов. Наименее резистентны к этим ферментам цефалоридин…


Препараты не токсичны, но вызывают ряд нежелательных, а при неправильном введении — и опасных эффектов. При приеме внутрь могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта с появлением тошноты, рвоты, жидкого стула и поноса. Изредка отмечают псевдомембранозный колит, вызванный CI. difficile. Для его устранения назначают метронидазол. У некоторых детей могут быть обратимая нейтропения, лейкопения, повышение уровня…


Наиболее частым осложнением левомицетиновой терапии является угнетение функции костного мозга. Оно зависит от дозы препарата и длительности применения. Возникает угнетение при концентрации левомицетина в сыворотке крови выше 25 мкг/мл или при длительном его введении. Левомицетин подавляет феррохелатазу митохондрий, в результате снижается захват железа предшественниками эритроцитов и угнетается эритропоэз. Проявляется это анемией с ретикулоцитопенией, обнаруживаемой через…


Фузидин не токсичен, но при его применении может быть раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, проявляющееся тошнотой, рвотой, поносом. Для предупреждения или снижения названных осложнений препарат надо принимать с молоком, а детям до года — с сахарным сиропом. Взаимодействие При заболеваниях, вызванных резистентными к пенициллину стафилококками, хорошо сочетать фузидин с метициллином, эритромицином; при заболеваниях, вызванных полирезистентными…