Клоксапиллина натриевая соль

Фармакокинетика

Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с уремией.

Он препятствует связыванию билирубина с белками плазмы, что может способствовать возникновению билирубиновой энцефалопатии у новорожденных. При почечной недостаточности выведение клоксациллина с мочой снижается на 40%, но не изменяется при гемодиализе.

Формы выпуска, дозы и резким применения

Оксациллина натриевую соль выпускают в таблетках по 0,25 и 0,5 г; в капсулах по 0,25 г и во флаконах по 0,25 и 0,5 г. Внутрь его принимают 4 — 6 раз в день после еды. Для парентерального введения растворы приготовляют непосредственно перед употреблением. При внутримышечном введении содержимое ампулы (0,25 и 0,5 г) растворяют в 1,5 и 3 мл воды для инъекций соответственно.

При струйном внутривенном введении содержимое флакона растворяют в 5 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в течение 5…10 мин. Для внутривенного капельного вливания содержимое флакона растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы (0,5…2 мг в 1 мл) и вводят в течение 1…2 ч со скоростью до 80 капель в минуту.

Оксациллин и клоксациллин назначают в суточной дозе 30…100 мг/кг, разделенной на 3 — 4 приема: через рот, внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия: ампициллин, амоксициллин, карбенициллин.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

По механизму действия антибиотики делят на 3 группы. Препараты 1-й группы: пенициллины, цефалоспорины и некоторые резервные, редко при меняемые в педиатрии, антибиотики — нарушают синтез микробной стенки. В результате подавляется регуляция осмотического давления в микроорганизме, внутрь его устремляется вода; клетка набухает и лопается (бактерицидный эффект). Препараты 2-й группы: полимиксины, полиеновые антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В)…


Скорость элиминации карбенициллина снижается при падении клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью t1/2 может увеличиться до 10…15 ч. У детей с сахарным диабетом элиминация карбенициллина происходит скорее. Карбенициллин может вызывать ряд нежелательных эффектов. Среди них наибольшее значение имеют: геморрагии (результат торможения агрегации тромбоцитов), задержка натрия и воды в организме (карбенициллин применяют в виде динатриевой…


Эритромицин и олеандомицин — нетоксичные вещества, но все же вызывают нежелательные эффекты. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, жидкий стул, понос, боли в животе. При внутривенном введении может развиться флебит. Взаимодействие. Особое значение имеет влияние эритромицина на печень, так как он вызывает внутрипеченочный холестаз. Кроме того, эритромицин (и олеандомицин) или его метаболиты образуют стойкие соединения…


Элиминация левомицетина в основном (90%) осуществляется путем биотрансформации в печени, где, после предварительного превращения нитрогруппы в аминогруппу, происходит присоединение остатка глюкуроновой кислоты, т. е. образование водорастворимого (неактивного) метаболита, выводимого затем почечными канальцами (секрецией). Лишь 10% активного основания выводится с мочой, создавая в ней эффективные противомикробные концентрации. Терапевтический эффект левомицетина в моче не зависит от величины…


Полимиксин В нельзя вводить в одном шприце с гепарином, так как происходит их химическое взаимодействие и выпадение осадка. Его нельзя одновременно назначать с миорелаксантами (тубокурарин-хлорид, дитилин, ардуан и пр.), с аминогликозидами (канамицином, гентамицином и пр.), тетрациклином, левомицетином, так как может резко усилиться нервно-мышечный блок. Комбинированное применение с нефротоксическими веществами — цефалоридином, цефатоксимом и аминогликозидами и…