Клоксапиллина натриевая соль

Фармакокинетика

Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с уремией.

Он препятствует связыванию билирубина с белками плазмы, что может способствовать возникновению билирубиновой энцефалопатии у новорожденных. При почечной недостаточности выведение клоксациллина с мочой снижается на 40%, но не изменяется при гемодиализе.

Формы выпуска, дозы и резким применения

Оксациллина натриевую соль выпускают в таблетках по 0,25 и 0,5 г; в капсулах по 0,25 г и во флаконах по 0,25 и 0,5 г. Внутрь его принимают 4 — 6 раз в день после еды. Для парентерального введения растворы приготовляют непосредственно перед употреблением. При внутримышечном введении содержимое ампулы (0,25 и 0,5 г) растворяют в 1,5 и 3 мл воды для инъекций соответственно.

При струйном внутривенном введении содержимое флакона растворяют в 5 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в течение 5…10 мин. Для внутривенного капельного вливания содержимое флакона растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы (0,5…2 мг в 1 мл) и вводят в течение 1…2 ч со скоростью до 80 капель в минуту.

Оксациллин и клоксациллин назначают в суточной дозе 30…100 мг/кг, разделенной на 3 — 4 приема: через рот, внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия: ампициллин, амоксициллин, карбенициллин.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Из желудочно-кишечного тракта всасывается 30…50% принятой дозы ампициллина. Пища задерживает начало и пол ноту его всасывания. При внутримышечном введении натриевой соли ампициллина 87% введенной дозы всасываются в течение 3 ч; если ампициллин вводят в виде суспензии тригидрата, то всасывание происходит еще медленнее. При внутривенном введении в плазме крови немедленно возникает максимальная концентрация, которая биэкспонентно снижается:…


При кумуляции цефалоспоринов в плазме крови возрастает опасность их проникновения в ликвор и в мозг. Тогда могут возникнуть нейротоксические эффекты из-за антагонизма с γ-аминомасляной кисло той (ГАМК). У ребенка возникают нистагм, галлюцинации, нарушения поведения, судороги. В последнем случае необходимо про вести гемодиализ и ввести противосудорожные средства (сибазон, усиливающий активность ГАМК, или аналог ГАМК — натрия…


Аминогликозиды инактивируют β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), поэтому их нельзя вводить в одном шприце. В организме эта инактивация может сказаться лишь при задержке антибиотиков из-за нарушения выделительной функции почек. Аминогликозиды нельзя в одном шприце вводить с гепарином, левомицетина сукцинатом, так как образуются нерастворимые комплексы, выпадающие в осадок. Во время приема аминогликозидов нельзя назначать: фуросемид или этакриновую…


Тетрациклины повышают чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам, особенно открытых ее участков (лицо, руки); возможны солнечные ожоги. Тетрациклины могут накапливаться в печени, особенно при задержке их (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин) у больных с нарушенной выделительной функцией почек. Это сопровождается задержкой жирных кислот, липидов в гепатоцитах, нарушением функции ее ферментных систем. В результате в плазме крови возрастает уровень…


Это синтетические химиотерапевтические средства, подавляющие как различные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки), так и бактерии, преимущественно возбудителей кишечных инфекций (патогенная кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, возбудители брюшного тифа и пр.). Наиболее широкий спектр действия у сульфапиридазина и сульфамонометоксина, которые влияют, кроме того, на протей, токсоплазмы, возбудителей трахомы. Противомикробный эффект сульфаниламидных препаратов — результат их конкуренции…