Клоксапиллина натриевая соль

Фармакокинетика

Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с уремией.

Он препятствует связыванию билирубина с белками плазмы, что может способствовать возникновению билирубиновой энцефалопатии у новорожденных. При почечной недостаточности выведение клоксациллина с мочой снижается на 40%, но не изменяется при гемодиализе.

Формы выпуска, дозы и резким применения

Оксациллина натриевую соль выпускают в таблетках по 0,25 и 0,5 г; в капсулах по 0,25 г и во флаконах по 0,25 и 0,5 г. Внутрь его принимают 4 — 6 раз в день после еды. Для парентерального введения растворы приготовляют непосредственно перед употреблением. При внутримышечном введении содержимое ампулы (0,25 и 0,5 г) растворяют в 1,5 и 3 мл воды для инъекций соответственно.

При струйном внутривенном введении содержимое флакона растворяют в 5 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в течение 5…10 мин. Для внутривенного капельного вливания содержимое флакона растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы (0,5…2 мг в 1 мл) и вводят в течение 1…2 ч со скоростью до 80 капель в минуту.

Оксациллин и клоксациллин назначают в суточной дозе 30…100 мг/кг, разделенной на 3 — 4 приема: через рот, внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия: ампициллин, амоксициллин, карбенициллин.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Различают естественные пенициллины, получаемые из культуральной жидкости, в которой размножались продуценты — бензилпенициллин (пенициллин), феноксиметилпенициллин (пенициллинфау), бициллины, и полусинтетические. Бензилпенициллин Бензилпенициллин — чрезвычайно распространенный антибиотик. Наиболее чувствительны к бензилпенициллину пенициллиназонегативные штаммы стафилококков, пневмококки, стрептококки, клостридии, менингококки, гонококки, бледная спирохета. Для их подавления необходима концентрация антибиотика от 0,012…0,24 ЕД в 1 мл плазмы крови. Однако многие…


Неодинаково проникает в ткани. В синовиальной жидкости его обнаруживают в концентрации, равной таковой в сыворотке крови, в желчи — 50 % от нее. Он хорошо проникает во внутриглазную жидкость; в плевральной жидкости может быть 30 мкг/мл (при суточной дозе 2 г). В ликвор обычно он мало попадает, но при менингите возникает концентрация от 0,4 до…


Это препараты широкого спектра действия, подавляющие как грамположительные, так и грамотрицательные микроорганизмы. Различают аминогликозиды 1-го поколения — стрептомицин, канамицин; 2-го поколения — гентамицин; 3-го поколения — тобрамицин, сизомицин, амикацин. Основное их значение состоит в подавлении грамотрицательных бактерий — кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, энтеробактерий, клебсиелл (особенно CI. pneumoniae), а также стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам. Гентамицин,…


Левомицетин угнетает синтез белков, в том числе ферментных, в печени и неспецифически связывает в ней цитохром-Р-450. Поэтому этот антибиотик нарушает биотрансформацию многих других лекарственных средств, удлиняя их t1/2. Наибольшее значение это имеет для бутамида (анти диабетического средства), уровень которого в плазме крови (после приема в обычной для больного дозе) на фоне левомицетина возрастает в 2…3…


Назначают рифампицин внутрь Всасывается он из желудочно-кишечного тракта с умеренной скоростью. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 ч и сохраняется на актив ном уровне от 8…12 до 24 ч в прямой зависимости от величины дозы. С белками сыворотки связано 80 % циркулирующего рифампицина. Он хорошо проникает во все ткани, клетки и жидкости организма,…