Клоксапиллина натриевая соль

Фармакокинетика

Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с уремией.

Он препятствует связыванию билирубина с белками плазмы, что может способствовать возникновению билирубиновой энцефалопатии у новорожденных. При почечной недостаточности выведение клоксациллина с мочой снижается на 40%, но не изменяется при гемодиализе.

Формы выпуска, дозы и резким применения

Оксациллина натриевую соль выпускают в таблетках по 0,25 и 0,5 г; в капсулах по 0,25 г и во флаконах по 0,25 и 0,5 г. Внутрь его принимают 4 — 6 раз в день после еды. Для парентерального введения растворы приготовляют непосредственно перед употреблением. При внутримышечном введении содержимое ампулы (0,25 и 0,5 г) растворяют в 1,5 и 3 мл воды для инъекций соответственно.

При струйном внутривенном введении содержимое флакона растворяют в 5 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят в течение 5…10 мин. Для внутривенного капельного вливания содержимое флакона растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или глюкозы (0,5…2 мг в 1 мл) и вводят в течение 1…2 ч со скоростью до 80 капель в минуту.

Оксациллин и клоксациллин назначают в суточной дозе 30…100 мг/кг, разделенной на 3 — 4 приема: через рот, внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Полусинтетические пенициллины широкого спектра действия: ампициллин, амоксициллин, карбенициллин.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Из желудочно-кишечного тракта всасывается удовлетворительно. 17…27% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, примерно столько же — в виде активного 5-оксиметильного метаболита, и 16% — в виде неактивной пенициллоиновой кислоты. Биотрансформация оксациллина происходит в печени. В плазме крови он на 92…95% связан с белками. Свободная фракция удваивается при одновременном назначении некоторых сульфаниламидов, например этазола….


При использовании цефалоспоринов в сыворотке крови часто возрастает активность трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Наиболее опасно при назначении цефалоспоринов нарушение функции почек. Высокие их концентрации в плазме крови могут повредить проксимальные канальцы почек, вплоть до некротических изменений в них. Наибольшей нефротоксичностыо обладает цефалоридин (цепорин), который активно транспортируется из перитубулярного пространства в клетки канальцев и может в…


Нарушение передачи нервного импульса является следствием торможения аминогликозидами освобождения Са2+ и ацетилхолина из пресинаптических окончаний, а также снижения реагирования постсинаптических холинорецепторов на названный медиатор. Результатом этого нарушения может быть ослабление и даже прекращение дыхания; особенно часто это осложнение возникает либо у ослабленных детей первых месяцев жизни, либо при накоплении антибиотиков в плазме крови при нарушении…


Препараты кальция и антихолин-эстеразные вещества мало влияют на этот блок, так как он связан с нарушением синтеза белков постсинаптической структуры. Риск возникновения нервно-мышечного блока от тетрациклинов особенно велик у детей с миастенией. Тетрациклины при повторном введении накапливаются в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, нарушая синтез ферментов и белков, участвующих в активном транспорте. В результате страдает пищеварение,…


При кандидозе полости рта применяют специальные защечные таблетки леворина (по 500 тыс ЕД). Детям 3…10 лет дают по 1/4 таблетки 3—4 раза в день; в 10…15 лет— по 1/2 таблетки 2 — 4 раза в день. При кандидозе кожи или слизистых оболочек при меняют нистатиновую или левориновую мазь. При кандидозном сепсисе или поражении внутренних органов…