Эритромицин (Нежелательные эффекты)
Эритромицин и олеандомицин — нетоксичные вещества, но все же вызывают нежелательные эффекты. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, жидкий стул, понос, боли в животе. При внутривенном введении может развиться флебит.
Взаимодействие. Особое значение имеет влияние эритромицина на печень, так как он вызывает внутрипеченочный холестаз.
Кроме того, эритромицин (и олеандомицин) или его метаболиты образуют стойкие соединения с цитохромом Р-450, угнетая этим его активность. В результате нарушается биотрансформация в печени ряда одновременно назначаемых лекарственных средств и снижается скорость их элиминации. Наибольшее практическое значение имеет удлинение t1/2 теофиллина. На фоне приема эритромицина уровень его в плазме крови у детей возрастает почти вдвое (с 7,8…14,3 до 16.1.28,4 мг/л), а клиренс снижается на 50 %. Это в ряде случаев приводит к интоксикации теофиллином (принимаемым в обычной дозе).
Для предотвращения этого дозу теофиллина во время приема эритромицина (а также олеандомицина) необходимо снижать на 30…50%. Кроме того, на фоне макролидов замедляется биотрансформация карбамазепина, дигидроэрготамина, антипирина, метилпреднизолона (но не других кортикостероидов). Клиренс карбамазепина падает с 0,36 ± 0,72 до 0,290 ± 0,74 л/кг в сутки, антипирина — на 32 %, а уровень дигидроэрготамина в крови увеличивается до 500 %.
Эритромицин, преимущественно после инъекций, может вы звать временное нарушение слуха (без нистагма). После прекращения введений антибиотика слух постепенно восстанавливается.
При проведении лабораторных исследований во время применения эритромицина мо гут быть ошибочные результаты: ложное повышение уровня катехоламинов, 17-ОКС и SGOT, снижение уровня эстрогенов и фолатов в сыворотке крови. Эритромицин нельзя вводить в одном шприце с витаминами группы В, с аскорбиновой кислотой, цефалотином, тетрациклинами, левомицетином, гепарином, дифенином, так как образуются комплексы, выпадающие в осадок.
Олеандомицина фосфат по спектру действия, фармакокинетике и показаниям к применению схож с эритромицином, однако несколько уступает ему по активности.
Формы выпуска, дозы и режим применения. Эритромицин выпускают в таблетках по 0,1 и 0,25 г (100 тыс и 250 тыс ЕД) и капсулах по 0,1 и 0,2 г (100 тыс и 200 тыс ЕД), назначаемых внутрь 4 — 6 раз в день до еды.
Эритромицина фосфат выпускают во флаконах по 50, 100 и 200 мг антибиотика. Содержимое флакона разводят водой для инъекций, изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы из расчета 5 мг препарата в 1 мл. Приготовленный раствор вводят внутривенно медленно в течение 3…5 мин либо капельно. Олеандомицина фосфат выпускают в таблетках, содержащих 0,125 г (125 тыс ЕД), назначаемых внутрь 4 — 6 раз в день после еды. Суточные дозы эритромицина и олеандомицина для детей — 30…50 мг/кг. Новорожденным их делят на 2 введения (или приема); всем остальным детям — на 4 — 6 приемов (или введений).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Бензилпенициллин — малотоксичный антибиотик, поэтому можно вводить его большие дозы. Однако при появлении высоких концентраций в плазме крови возрастает его проникновение в ликвор и мозг, что приводит к возникновению нейротоксических эффектов: галлюцинаций, бреда, повышению возбудимости ЦНС, нарушению регуляции артериального давления (что проявляется в существенных его колебаниях на протяжении суток), судорогам. Все эти явления — результат…
В желчи его обнаруживают в концентрациях, обычно равных сывороточной, но при хронических холе циститах и холелитиазе (но без обструкции) его содержание в желчи в 8 раз выше уровня в крови. Обструкция желчного протока снижает его содержание в желчи, но в ткани пузыря концентрация постоянно высокая (в 2 раза больше сывороточной). В жидкости двенадцатиперстной кишки обнаруживают…
Аминогликозиды проникают через плаценту и создают в плазме крови плода 50% концентрацию от таковой в крови матери, которая опасна для плода, так как может нарушить развитие органа слуха. С молоком эти антибиотики практически не выделяются, поэтому при наличии соответствующей инфекций их можно назначать кормящей матери. Элиминация аминогликозидов осуществляется почками, преимущественно путем фильтрации в клубочках, и…
Это антибиотики широкого спектра действия, но они способны вызывать тяжелые осложнения, особенно у детей младшего возраста, поэтому их назначают только после 8 лет. Тетрациклины — бактериостатические препараты, подавляющие размножение грамположительных и грамотрицательных микро организмов (кокки, дифтерийная палочка, возбудитель коклюша, сибирской язвы, столбняка, газовой гангрены, ботулизма, дизентерии, паратифов, брюшного тифа, холеры, чумы), а также крупных вирусов…
При использовании антибиотиков возни кают токсические, аллергические и биологические осложнения. Токсические эффекты указаны при рассмотрении отдельных групп антибиотиков. Аллергические реакции могут быть двух видов: немедленные и замедленные. Их возникновение является следствием образования антигенов, представляющих собой комплекс антибиотика (или продукта его биотрансформации) с белками плазмы крови, тканей, компонентами клеточных мембран и пр. Выявить наличие гиперчувствительности ребенка…