Эритромицин (Нежелательные эффекты)

Эритромицин и олеандомицин — нетоксичные вещества, но все же вызывают нежелательные эффекты. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, жидкий стул, понос, боли в животе. При внутривенном введении может развиться флебит.

Взаимодействие. Особое значение имеет влияние эритромицина на печень, так как он вызывает внутрипеченочный холестаз.

Кроме того, эритромицин (и олеандомицин) или его метаболиты образуют стойкие соединения с цитохромом Р-450, угнетая этим его активность. В результате нарушается биотрансформация в печени ряда одновременно назначаемых лекарственных средств и снижается скорость их элиминации. Наибольшее практическое значение имеет удлинение t1/2 теофиллина. На фоне приема эритромицина уровень его в плазме крови у детей возрастает почти вдвое (с 7,8…14,3 до 16.1.28,4 мг/л), а клиренс снижается на 50 %. Это в ряде случаев приводит к интоксикации теофиллином (принимаемым в обычной дозе).

Для предотвращения этого дозу теофиллина во время приема эритромицина (а также олеандомицина) необходимо снижать на 30…50%. Кроме того, на фоне макролидов замедляется биотрансформация карбамазепина, дигидроэрготамина, антипирина, метилпреднизолона (но не других кортикостероидов). Клиренс карбамазепина падает с 0,36 ± 0,72 до 0,290 ± 0,74 л/кг в сутки, антипирина — на 32 %, а уровень дигидроэрготамина в крови увеличивается до 500 %.

Эритромицин, преимущественно после инъекций, может вы звать временное нарушение слуха (без нистагма). После прекращения введений антибиотика слух постепенно восстанавливается.

При проведении лабораторных исследований во время применения эритромицина мо гут быть ошибочные результаты: ложное повышение уровня катехоламинов, 17-ОКС и SGOT, снижение уровня эстрогенов и фолатов в сыворотке крови. Эритромицин нельзя вводить в одном шприце с витаминами группы В, с аскорбиновой кислотой, цефалотином, тетрациклинами, левомицетином, гепарином, дифенином, так как образуются комплексы, выпадающие в осадок.

Олеандомицина фосфат по спектру действия, фармакокинетике и показаниям к применению схож с эритромицином, однако несколько уступает ему по активности.

Формы выпуска, дозы и режим применения. Эритромицин выпускают в таблетках по 0,1 и 0,25 г (100 тыс и 250 тыс ЕД) и капсулах по 0,1 и 0,2 г (100 тыс и 200 тыс ЕД), назначаемых внутрь 4 — 6 раз в день до еды.

Эритромицина фосфат выпускают во флаконах по 50, 100 и 200 мг антибиотика. Содержимое флакона разводят водой для инъекций, изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы из расчета 5 мг препарата в 1 мл. Приготовленный раствор вводят внутривенно медленно в течение 3…5 мин либо капельно. Олеандомицина фосфат выпускают в таблетках, содержащих 0,125 г (125 тыс ЕД), назначаемых внутрь 4 — 6 раз в день после еды. Суточные дозы эритромицина и олеандомицина для детей — 30…50 мг/кг. Новорожденным их делят на 2 введения (или приема); всем остальным детям — на 4 — 6 приемов (или введений).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, устойчивый в кислой среде. По спектру действия похож на ампициллин. Фармакокинетика Из желудочно-кишечного тракта и мышц всасываются 80…90 % введенной дозы. Пища практически не влияет на всасывание антибиотика, лишь немного задерживая его начало. В сыворотке крови 17…21 % амоксициллина связан с белком. Через гематоэнцефалический барьер проникает умеренно, но при менингите в…


Эритромицин эффективен при заболеваниях, вызванных грамположительными кокками (стафилококками, стрептококками, гонококка ми, пневмококками), в том числе устойчивыми к пенициллинам и другим антибиотикам, а также риккетсиями, грамположительными бактериями (клостридиями, коринебактериями), коклюшной палочкой, микоплазмами, хламидиями, легионеллами и некоторыми другими. Элиминация эритромицина Элиминация эритромицина происходит путем печеночной секреции и последующей его экскреции кишечником, поэтому он в высоких концентрациях содержится…


Из желудочно-кишечного тракта левомицетин как основание, хорошо растворяющееся в липоидах, быстро всасывается. Но этот препарат очень горький и у детей нередко вызывает рвоту. Поэтому в детской практике в основном используют стеарат левомицетина — эфир, не всасывающийся из кишечника. После гидролиза этого эфира под влиянием ферментов поджелудочной железы или слизистой оболочки кишечника освободившийся левомицетин всасывается. Обычно…


Полимиксина В сульфат назначают внутривенно, внутримышечно, эндолюмбально, в различные полости, а также в форме аэрозоля, изредка — внутрь. Фармакокинетика При внутримышечном введении максимальная концентрация антибиотика в плазме крови возникает через 2 ч, но у детей младшего возраста — через 1 ч. Антибиотик плохо проникает в ткани, особенно через гематоэнцефалический барьер, хотя при менингите у детей…


Осложнения от применения сульфаниламидов преимущественно отмечают у новорожденных и грудных детей, так как у них замедлено выведение этих веществ; меньший процент введенной дозы подвергается биотрансформации, т. е. в организме задерживается активное вещество, при накоплении которого и могут развиться токсические эффекты. У новорожденных и грудных детей прием сульфаниламидных препаратов может вызвать метгемоглобинемию, так как в их…