Эритромицин (Нежелательные эффекты)

Эритромицин и олеандомицин — нетоксичные вещества, но все же вызывают нежелательные эффекты. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, жидкий стул, понос, боли в животе. При внутривенном введении может развиться флебит.

Взаимодействие. Особое значение имеет влияние эритромицина на печень, так как он вызывает внутрипеченочный холестаз.

Кроме того, эритромицин (и олеандомицин) или его метаболиты образуют стойкие соединения с цитохромом Р-450, угнетая этим его активность. В результате нарушается биотрансформация в печени ряда одновременно назначаемых лекарственных средств и снижается скорость их элиминации. Наибольшее практическое значение имеет удлинение t1/2 теофиллина. На фоне приема эритромицина уровень его в плазме крови у детей возрастает почти вдвое (с 7,8…14,3 до 16.1.28,4 мг/л), а клиренс снижается на 50 %. Это в ряде случаев приводит к интоксикации теофиллином (принимаемым в обычной дозе).

Для предотвращения этого дозу теофиллина во время приема эритромицина (а также олеандомицина) необходимо снижать на 30…50%. Кроме того, на фоне макролидов замедляется биотрансформация карбамазепина, дигидроэрготамина, антипирина, метилпреднизолона (но не других кортикостероидов). Клиренс карбамазепина падает с 0,36 ± 0,72 до 0,290 ± 0,74 л/кг в сутки, антипирина — на 32 %, а уровень дигидроэрготамина в крови увеличивается до 500 %.

Эритромицин, преимущественно после инъекций, может вы звать временное нарушение слуха (без нистагма). После прекращения введений антибиотика слух постепенно восстанавливается.

При проведении лабораторных исследований во время применения эритромицина мо гут быть ошибочные результаты: ложное повышение уровня катехоламинов, 17-ОКС и SGOT, снижение уровня эстрогенов и фолатов в сыворотке крови. Эритромицин нельзя вводить в одном шприце с витаминами группы В, с аскорбиновой кислотой, цефалотином, тетрациклинами, левомицетином, гепарином, дифенином, так как образуются комплексы, выпадающие в осадок.

Олеандомицина фосфат по спектру действия, фармакокинетике и показаниям к применению схож с эритромицином, однако несколько уступает ему по активности.

Формы выпуска, дозы и режим применения. Эритромицин выпускают в таблетках по 0,1 и 0,25 г (100 тыс и 250 тыс ЕД) и капсулах по 0,1 и 0,2 г (100 тыс и 200 тыс ЕД), назначаемых внутрь 4 — 6 раз в день до еды.

Эритромицина фосфат выпускают во флаконах по 50, 100 и 200 мг антибиотика. Содержимое флакона разводят водой для инъекций, изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы из расчета 5 мг препарата в 1 мл. Приготовленный раствор вводят внутривенно медленно в течение 3…5 мин либо капельно. Олеандомицина фосфат выпускают в таблетках, содержащих 0,125 г (125 тыс ЕД), назначаемых внутрь 4 — 6 раз в день после еды. Суточные дозы эритромицина и олеандомицина для детей — 30…50 мг/кг. Новорожденным их делят на 2 введения (или приема); всем остальным детям — на 4 — 6 приемов (или введений).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Фармакокинетика Препарат может быть назначен внутривенно или внутрь. Из желудочно-кишечного тракта всасывается примерно 50% введенной дозы. Препарат быстро подвергается биотрансформации, уже через час в сыворотке обнаруживают его 30% в виде метаболита, а через 2ч — более 50 %. Клоксациллин на 94…96% связан с белками плазмы крови. Свободная фракция возрастает в 3 раза у больных с…


При использовании цефалоспоринов в сыворотке крови часто возрастает активность трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы. Наиболее опасно при назначении цефалоспоринов нарушение функции почек. Высокие их концентрации в плазме крови могут повредить проксимальные канальцы почек, вплоть до некротических изменений в них. Наибольшей нефротоксичностыо обладает цефалоридин (цепорин), который активно транспортируется из перитубулярного пространства в клетки канальцев и может в…


Аминогликозиды инактивируют β-лактамные антибиотики (пенициллины, цефалоспорины), поэтому их нельзя вводить в одном шприце. В организме эта инактивация может сказаться лишь при задержке антибиотиков из-за нарушения выделительной функции почек. Аминогликозиды нельзя в одном шприце вводить с гепарином, левомицетина сукцинатом, так как образуются нерастворимые комплексы, выпадающие в осадок. Во время приема аминогликозидов нельзя назначать: фуросемид или этакриновую…


Тетрациклины повышают чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам, особенно открытых ее участков (лицо, руки); возможны солнечные ожоги. Тетрациклины могут накапливаться в печени, особенно при задержке их (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин) у больных с нарушенной выделительной функцией почек. Это сопровождается задержкой жирных кислот, липидов в гепатоцитах, нарушением функции ее ферментных систем. В результате в плазме крови возрастает уровень…


Это синтетические химиотерапевтические средства, подавляющие как различные кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки, менингококки, гонококки), так и бактерии, преимущественно возбудителей кишечных инфекций (патогенная кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, возбудители брюшного тифа и пр.). Наиболее широкий спектр действия у сульфапиридазина и сульфамонометоксина, которые влияют, кроме того, на протей, токсоплазмы, возбудителей трахомы. Противомикробный эффект сульфаниламидных препаратов — результат их конкуренции…