Главная
Карта сайта
RSSСердечные гликозиды (Дигитоксин)
Дигитоксин связан с альбуминами на 95…97 %, дигоксин — на 20…30 %; строфантин и коргликон практически не связываются с белками крови.
Эти различия обусловливают разницу во времени развития начального и максимального эффекта препарата, а также, отчасти хотя бы, объясняют разную длительность действия сердечных гликозидов. Чем меньше не связанная с белками фракция сердечного гликозида, тем медленнее происходит насыщение им миокарда и развитие лечебного эффекта.
Анализируя цифровые данные, необходимо обратить внимание, во-первых, на то, что максимальный эффект после приема дигитоксина развивается не ранее чем через 4 ч, даже при внутривенном введении, что делает этот путь назначения дигитоксина нерациональным, и, во-вторых, на то, что время раз вития максимального эффекта после внутри венного введения дигоксина превышает таковое после инъекции строфантина не более чем на 1 ч, что в очень многих неотложных ситуациях позволяет использовать вместо строфантина дигоксин.
При гипоальбуминемии (гипотрофии, заболевания печени и почек), повышении остаточного азота в крови, назначении некоторых лекарственных средств связывание сердечных гликозидов с белками плазмы крови уменьшается. Это имеет большое значение при назначении дигитоксина (свободная фракция его составляет 3…5 %) и гораздо меньшее — при введении дигоксина (свободная фракция — 70…80%).
С практической точки зрения, очень важно подчеркнуть, что благодаря большой величине фракции дигоксина, свободной от связи с альбуминами, он очень быстро уходит из крови в ткани: через 3 мин после внутри венной инъекции в плазме крови остается лишь 16 % введенной дозы дигоксина, а через 1 ч — всего 3 %. Быстрое перераспределение дигоксина (и строфантина), малое содержание его в крови по сравнению с тканями делает, с одной стороны, обменные переливания крови, гемодиализ малоэффективными мероприятиями при интоксикациях дигоксином, а с другой стороны, не требует увеличения поддерживающих доз при проведении перечисленных процедур.
Несмотря на небольшое количество сердечных гликозидов, находящееся в крови, по сравнению с их общим содержанием в организме больного, определение препаратов в плазме крови является ценным дополнительным показателем достижения терапевтического или токсического уровня, длительности их действия у данного индивидуума. Так, период полувыведения сердечных гликозидов из плаз мы крови составляет для дигитоксина 6…8 сут, для дигоксина — 31…38 ч, для строфантина — 12…24 ч.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Коэффициент элиминации дигитоксина равен 7 % (при длительном применении может возрасти до 30%), дигоксина-20…35%, строфантина — 40…50%. Приведенные пути и параметры элиминации основных сердечных гликозидов позволяют сделать важные рекомендации для их использования при заболеваниях печени и по чек у детей и взрослых: Элиминация дигитоксина не изменяется даже при тяжелой степени почечной недостаточности, в связи с…
Усиление сокращений сердца, вызываемое глюкагоном, выражено слабее, чем положительный инотропный эффект сердечных гликозидов или симпатомиметиков. В связи с этим его рекомендуют применять вместе с сердечными гликозидами для суммации их кардиостимулирующего действия и предупреждения нежелательных влияний гликозидов на ритм сердечной деятельности и проводимость. Однако глюкагон имеет и самостоятельное значение, особенно тогда, когда применение сердечных гликозидов затруднено…
Ниприд применяется главным образом при острой сердечной недостаточности, отеке легких. Хроническая сердечная недостаточность служит показанием к использованию препарата в случаях быстрого нарастания нарушений гемодинамики и при рефрактерное к терапии, особенно на фоне мочегонных средств, например при кардиомиопатии, митральной и аортальной недостаточности. При обструктивных поражениях клапанов (митральный или аортальный стеноз) нитропруссид натрия неэффективен. В хирургии его…
Этакриновая кислота хорошо всасывается при приеме внутрь, в значительной степени связывается с белками плаз мы крови. После внутривенного введения примерно 1/3 дозы экскретируется печенью, а 2/3— почками. В моче находят в равных количествах неизмененную этакриновую кислоту и два ее метаболита. В мочу она попадает путем клубочковой фильтрации и секреции в проксимальном отделе нефрона. Период полувыведения…
Дофамин является хорошим субстратом для ферментов, инактивирующих катехоламины: моноаминоксидазы и катехоламинортометилтрансферазы. Эти ферменты превращают его последовательно в 3-4-дигидроксифенилуксусную кислоту и в 3-метокси-4-гидроксифенилуксусную (гомованилиновую) кислоту. Имеются и другие метаболиты. В связи с быстрым метаболизмом дофамин, во-первых, бесполезно назначаете внутрь, он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, плохо всасывается при введении под кожу или в мышцы. Во-вторых, период…
