Сердечные гликозиды (Дигитоксин)

Дигитоксин связан с альбуминами на 95…97 %, дигоксин — на 20…30 %; строфантин и коргликон практически не связываются с белками крови.

Эти различия обусловливают разницу во времени развития начального и максимального эффекта препарата, а также, отчасти хотя бы, объясняют разную длительность действия сердечных гликозидов. Чем меньше не связанная с белками фракция сердечного гликозида, тем медленнее происходит насыщение им миокарда и развитие лечебного эффекта.

Анализируя цифровые данные, необходимо обратить внимание, во-первых, на то, что максимальный эффект после приема дигитоксина развивается не ранее чем через 4 ч, даже при внутривенном введении, что делает этот путь назначения дигитоксина нерациональным, и, во-вторых, на то, что время раз вития максимального эффекта после внутри венного введения дигоксина превышает таковое после инъекции строфантина не более чем на 1 ч, что в очень многих неотложных ситуациях позволяет использовать вместо строфантина дигоксин.

При гипоальбуминемии (гипотрофии, заболевания печени и почек), повышении остаточного азота в крови, назначении некоторых лекарственных средств связывание сердечных гликозидов с белками плазмы крови уменьшается. Это имеет большое значение при назначении дигитоксина (свободная фракция его составляет 3…5 %) и гораздо меньшее — при введении дигоксина (свободная фракция – 70…80%).

С практической точки зрения, очень важно подчеркнуть, что благодаря большой величине фракции дигоксина, свободной от связи с альбуминами, он очень быстро уходит из крови в ткани: через 3 мин после внутри венной инъекции в плазме крови остается лишь 16 % введенной дозы дигоксина, а через 1 ч — всего 3 %. Быстрое перераспределение дигоксина (и строфантина), малое содержание его в крови по сравнению с тканями делает, с одной стороны, обменные переливания крови, гемодиализ малоэффективными мероприятиями при интоксикациях дигоксином, а с другой стороны, не требует увеличения поддерживающих доз при проведении перечисленных процедур.

Несмотря на небольшое количество сердечных гликозидов, находящееся в крови, по сравнению с их общим содержанием в организме больного, определение препаратов в плазме крови является ценным дополнительным показателем достижения терапевтического или токсического уровня, длительности их действия у данного индивидуума. Так, период полувыведения сердечных гликозидов из плаз мы крови составляет для дигитоксина 6…8 сут, для дигоксина — 31…38 ч, для строфантина — 12…24 ч.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Тактика на значения дигитоксина при нефротическом синдроме практически не изменяется. В случаях далеко зашедших цирротических изменений печени с грубыми нарушениями функции ее ферментных систем дигитоксин противопоказан. При острых гепатитах или обострениях хронического гепатита биотрансформация дигитоксина может ускоряться, но воз растает его свободная фракция; эффект становится сильнее, но короче, что требует внимания и индивидуальной корректировки поддерживающих…


Показан синергизм во влиянии на гемодинамику глюкагона с симпатомиметическими аминами, с сердечными гликозидами и диуретиками. Положительно расценивают сочетание глюкагона с β-адренолитиками и ксикаином (лидокаином) при аритмиях. Нежелательные эффекты, возникающие под влиянием глюкагона, можно разделить на реакции, наблюдаемые и при однократном, и при курсовом введении: тошнота, рвота, ухудшение коронарного кровообращения, гипертонические кризы у больных феохромоцитомой, и…


Симптомы острой токсичности нитропруссида натрия являются вторичными и зависят от гипотензии и вазодилатации: тошнота, рвота, потливость, беспокойство, головная боль, головокружение, сердцебиение, боли за грудиной. Они полностью исчезают, когда введение препарата прекращается или снижается скорость инфузии. Накопление промежуточного продукта биотрансформации нитропруссида натрия — цианида может происходить либо при очень длительной (свыше трех суток) инфузии препарата, либо…


Фармакодинамика Снижает активную реабсорбцию хлора и, соответственно, пассивную — натрия и воды в широкой части восходящего колена петли Генле за счет уменьшения энергообеспечения процесса переноса хлора через базальную мембрану. Кроме того, дихлотиазид нарушает экскрецию кальция в дистальных канальцах, повышая тем самым его концентрацию в плазме крови. Кальций же снижает активность мембранной АТФазы, что нарушает активную…


Очень выгодно сочетание дофамина с вазодилататорами, в частности с натрия нитропруссидом, так как при такой комбинации уменьшается опасность возникновения сужения сосудов (особенно почек) из-за возможного а-адреномиметического действия дофамина у больных, имеющих повышенную чувствительность к препарату. Кроме того, при таком сочетании в большей степени, чем во время инфузии одного дофамина, возрастает почечный и коронарный кровоток. Дофамин…