Главная
Карта сайта
RSSСердечные гликозиды (Дигитоксин)
Дигитоксин связан с альбуминами на 95…97 %, дигоксин — на 20…30 %; строфантин и коргликон практически не связываются с белками крови.
Эти различия обусловливают разницу во времени развития начального и максимального эффекта препарата, а также, отчасти хотя бы, объясняют разную длительность действия сердечных гликозидов. Чем меньше не связанная с белками фракция сердечного гликозида, тем медленнее происходит насыщение им миокарда и развитие лечебного эффекта.
Анализируя цифровые данные, необходимо обратить внимание, во-первых, на то, что максимальный эффект после приема дигитоксина развивается не ранее чем через 4 ч, даже при внутривенном введении, что делает этот путь назначения дигитоксина нерациональным, и, во-вторых, на то, что время раз вития максимального эффекта после внутри венного введения дигоксина превышает таковое после инъекции строфантина не более чем на 1 ч, что в очень многих неотложных ситуациях позволяет использовать вместо строфантина дигоксин.
При гипоальбуминемии (гипотрофии, заболевания печени и почек), повышении остаточного азота в крови, назначении некоторых лекарственных средств связывание сердечных гликозидов с белками плазмы крови уменьшается. Это имеет большое значение при назначении дигитоксина (свободная фракция его составляет 3…5 %) и гораздо меньшее — при введении дигоксина (свободная фракция — 70…80%).
С практической точки зрения, очень важно подчеркнуть, что благодаря большой величине фракции дигоксина, свободной от связи с альбуминами, он очень быстро уходит из крови в ткани: через 3 мин после внутри венной инъекции в плазме крови остается лишь 16 % введенной дозы дигоксина, а через 1 ч — всего 3 %. Быстрое перераспределение дигоксина (и строфантина), малое содержание его в крови по сравнению с тканями делает, с одной стороны, обменные переливания крови, гемодиализ малоэффективными мероприятиями при интоксикациях дигоксином, а с другой стороны, не требует увеличения поддерживающих доз при проведении перечисленных процедур.
Несмотря на небольшое количество сердечных гликозидов, находящееся в крови, по сравнению с их общим содержанием в организме больного, определение препаратов в плазме крови является ценным дополнительным показателем достижения терапевтического или токсического уровня, длительности их действия у данного индивидуума. Так, период полувыведения сердечных гликозидов из плаз мы крови составляет для дигитоксина 6…8 сут, для дигоксина — 31…38 ч, для строфантина — 12…24 ч.
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
При выраженных нарушениях коронарного кровотока рекомендуется комбинировать апрессин с β-адреноблокаторами. Эффективность препарата возрастает при его комбинировании с другими артериальными вазодилататорами и мочегонными средствами. Апрессин усиливает седативный эффект барбитуратов. Нежелательные эффекты: головокружение, сердцебиение, потливость, анорексия, тошнота, рвота, заложенность носа, приливы крови к лицу, слезотечение, конъюнктивиты, парестезии, отеки. Эти явления, наблюдаемые, как правило, в начале лечения, при…
Патология почек существенно изменяет фармакокинетику фуросемида. При острой и хронической почечной недостаточности почечный клиренс диуретика уменьшается, но возрастает выведение фуросемида кишечником. При нефротическом синдроме уменьшается количество препарата, связанного с альбуминами плазмы крови, увеличиваются количество диуретика, фильтрующегося в клубочках (даже в связанном с белками виде), и кишечная экскреция. Показаниями к использованию фуросемида являются острая и хроническая…
Фармакодинамика Ингибирует фермент карбоангидразу, который способствует соединению в почечных клетках СО2 и Н2О с образованием Н2СО3. Последняя диссоциирует на Н+ и НСО—. Ион HCO3 поступает в кровь, а Н + — в просвет канальца, обмениваясь на реабсорбируемый натрий. В просвете канальца Н+ соединяется с тем НСО3—, который не реабсорбировался, с образованием H2CО3, диссоциирующей в моче…
Сердечные гликозиды повышают возбудимость элементов проводящей системы в предсердиях и желудочках, способствуя возникновению в них спонтанной деполяризации и, таким образом, стимулируя образование гетеротопных очагов автоматизма. Последние возникают, как правило, при интоксикации препаратами сердечных гликозидов, когда наблюдают разные формы желудочковых и суправентрикулярных аритмий. Однако этот эффект может иметь и положительное клиническое значение, когда введение сердечных гликозидов…
Методика назначения больному сердечных гликозидов существенно отличается от режимов дозирования большинства лекарственных препаратов. Применение сердечных гликозидов делится на 2 этапа. Во время I этапа производят насыщение организма больного, а точнее миокарда, препаратом до достижения его терапевтической концентрации в органе-мишени, т. е. в сердце. О том, что последняя достигнута, судят по перечисленным выше критериям эффективности. На…
