Сердечные гликозиды (Дигитоксин)

Дигитоксин связан с альбуминами на 95…97 %, дигоксин — на 20…30 %; строфантин и коргликон практически не связываются с белками крови.

Эти различия обусловливают разницу во времени развития начального и максимального эффекта препарата, а также, отчасти хотя бы, объясняют разную длительность действия сердечных гликозидов. Чем меньше не связанная с белками фракция сердечного гликозида, тем медленнее происходит насыщение им миокарда и развитие лечебного эффекта.

Анализируя цифровые данные, необходимо обратить внимание, во-первых, на то, что максимальный эффект после приема дигитоксина развивается не ранее чем через 4 ч, даже при внутривенном введении, что делает этот путь назначения дигитоксина нерациональным, и, во-вторых, на то, что время раз вития максимального эффекта после внутри венного введения дигоксина превышает таковое после инъекции строфантина не более чем на 1 ч, что в очень многих неотложных ситуациях позволяет использовать вместо строфантина дигоксин.

При гипоальбуминемии (гипотрофии, заболевания печени и почек), повышении остаточного азота в крови, назначении некоторых лекарственных средств связывание сердечных гликозидов с белками плазмы крови уменьшается. Это имеет большое значение при назначении дигитоксина (свободная фракция его составляет 3…5 %) и гораздо меньшее — при введении дигоксина (свободная фракция — 70…80%).

С практической точки зрения, очень важно подчеркнуть, что благодаря большой величине фракции дигоксина, свободной от связи с альбуминами, он очень быстро уходит из крови в ткани: через 3 мин после внутри венной инъекции в плазме крови остается лишь 16 % введенной дозы дигоксина, а через 1 ч — всего 3 %. Быстрое перераспределение дигоксина (и строфантина), малое содержание его в крови по сравнению с тканями делает, с одной стороны, обменные переливания крови, гемодиализ малоэффективными мероприятиями при интоксикациях дигоксином, а с другой стороны, не требует увеличения поддерживающих доз при проведении перечисленных процедур.

Несмотря на небольшое количество сердечных гликозидов, находящееся в крови, по сравнению с их общим содержанием в организме больного, определение препаратов в плазме крови является ценным дополнительным показателем достижения терапевтического или токсического уровня, длительности их действия у данного индивидуума. Так, период полувыведения сердечных гликозидов из плаз мы крови составляет для дигитоксина 6…8 сут, для дигоксина — 31…38 ч, для строфантина — 12…24 ч.

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель