Венозные вазодилататоры

Нитроглицерин

Фармакодинамика

Увеличивает функциональную активность нейронов структур мозга, оказывающих тормозное влияние на симпатическую импульсацию к сосудам (в основном к венам большого и малого круга кровообращения) и к сердцу. Расширение вен большого круга приводит к депонированию крови, снижаются венозный возврат крови к сердцу, конечное диастолическое давление, уменьшаются размеры сердца и объем крови в сосудах легких.

Все это облегчает работу сердца, уменьшает потребность мио карда в кислороде, улучшает метаболизм в сердечной мышце. Одновременно нитроглицерин улучшает кровоснабжение подэндокардиального миокарда — области, где чаще всего возникают нарушения кровоснабжения. Нитроглицерин оказывает и прямое (миотропное) сосудорасширяющее действие. В результате комплекса влияний нитроглицерина на миокард и сосуды возрастает сократимость сердечной мышцы, увеличивается сердечный выброс.

Фармакокинетика

Нитроглицерин хорошо всасывается при приеме внутрь, однако быстро биотрансформируется в печени, и поэтому такой путь введения препарата нерационален — создаются низкие концентрации в крови.

В клинической практике применяются следующие пути введения нитроглицерина: сублингвальный, накожный, внутривенный и энтеральный (последним вводят препараты нитроглицерина продленного действия).

После сублингвального приема нитроглицерина в виде таблетки, содержащей 0,6 мг препарата, максимальная концентрация его в крови (2,3 + 0,36) мг/мл — цифры приводятся для сравнения с таковыми после приема других препаратов или использования других путей введения — создается через 2…3 мин; через 7…8 мин она снижается на 50%. Через 20 мин в крови определяются лишь следы нитроглицерина.

Период полувыведения его составляет 1…4,4 мин; общий клиренс — 0,3…1 л/(мин*кг).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Коэффициент элиминации дигитоксина равен 7 % (при длительном применении может возрасти до 30%), дигоксина-20…35%, строфантина – 40…50%. Приведенные пути и параметры элиминации основных сердечных гликозидов позволяют сделать важные рекомендации для их использования при заболеваниях печени и по чек у детей и взрослых: Элиминация дигитоксина не изменяется даже при тяжелой степени почечной недостаточности, в связи с…


Усиление сокращений сердца, вызываемое глюкагоном, выражено слабее, чем положительный инотропный эффект сердечных гликозидов или симпатомиметиков. В связи с этим его рекомендуют применять вместе с сердечными гликозидами для суммации их кардиостимулирующего действия и предупреждения нежелательных влияний гликозидов на ритм сердечной деятельности и проводимость. Однако глюкагон имеет и самостоятельное значение, особенно тогда, когда применение сердечных гликозидов затруднено…


Симптомы острой токсичности нитропруссида натрия являются вторичными и зависят от гипотензии и вазодилатации: тошнота, рвота, потливость, беспокойство, головная боль, головокружение, сердцебиение, боли за грудиной. Они полностью исчезают, когда введение препарата прекращается или снижается скорость инфузии. Накопление промежуточного продукта биотрансформации нитропруссида натрия — цианида может происходить либо при очень длительной (свыше трех суток) инфузии препарата, либо…


Фармакодинамика Снижает активную реабсорбцию хлора и, соответственно, пассивную — натрия и воды в широкой части восходящего колена петли Генле за счет уменьшения энергообеспечения процесса переноса хлора через базальную мембрану. Кроме того, дихлотиазид нарушает экскрецию кальция в дистальных канальцах, повышая тем самым его концентрацию в плазме крови. Кальций же снижает активность мембранной АТФазы, что нарушает активную…


Очень выгодно сочетание дофамина с вазодилататорами, в частности с натрия нитропруссидом, так как при такой комбинации уменьшается опасность возникновения сужения сосудов (особенно почек) из-за возможного а-адреномиметического действия дофамина у больных, имеющих повышенную чувствительность к препарату. Кроме того, при таком сочетании в большей степени, чем во время инфузии одного дофамина, возрастает почечный и коронарный кровоток. Дофамин…