Венозные вазодилататоры

Нитроглицерин

Фармакодинамика

Увеличивает функциональную активность нейронов структур мозга, оказывающих тормозное влияние на симпатическую импульсацию к сосудам (в основном к венам большого и малого круга кровообращения) и к сердцу. Расширение вен большого круга приводит к депонированию крови, снижаются венозный возврат крови к сердцу, конечное диастолическое давление, уменьшаются размеры сердца и объем крови в сосудах легких.

Все это облегчает работу сердца, уменьшает потребность мио карда в кислороде, улучшает метаболизм в сердечной мышце. Одновременно нитроглицерин улучшает кровоснабжение подэндокардиального миокарда — области, где чаще всего возникают нарушения кровоснабжения. Нитроглицерин оказывает и прямое (миотропное) сосудорасширяющее действие. В результате комплекса влияний нитроглицерина на миокард и сосуды возрастает сократимость сердечной мышцы, увеличивается сердечный выброс.

Фармакокинетика

Нитроглицерин хорошо всасывается при приеме внутрь, однако быстро биотрансформируется в печени, и поэтому такой путь введения препарата нерационален — создаются низкие концентрации в крови.

В клинической практике применяются следующие пути введения нитроглицерина: сублингвальный, накожный, внутривенный и энтеральный (последним вводят препараты нитроглицерина продленного действия).

После сублингвального приема нитроглицерина в виде таблетки, содержащей 0,6 мг препарата, максимальная концентрация его в крови (2,3 + 0,36) мг/мл — цифры приводятся для сравнения с таковыми после приема других препаратов или использования других путей введения — создается через 2…3 мин; через 7…8 мин она снижается на 50%. Через 20 мин в крови определяются лишь следы нитроглицерина.

Период полувыведения его составляет 1…4,4 мин; общий клиренс — 0,3…1 л/(мин*кг).

«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель

Дигитоксин связан с альбуминами на 95…97 %, дигоксин — на 20…30 %; строфантин и коргликон практически не связываются с белками крови. Эти различия обусловливают разницу во времени развития начального и максимального эффекта препарата, а также, отчасти хотя бы, объясняют разную длительность действия сердечных гликозидов. Чем меньше не связанная с белками фракция сердечного гликозида, тем медленнее…


После достижения терапевтического эффекта подсчитывают, какая доза дигоксина (с учетом элиминации препарата) вызвала этот эффект, и переходят на поддерживающие дозы, равные количеству дигоксина, выводимому из организма за сутки (20…35% от полученной величины полной терапевтической дозы у данного больного). Заранее определить, выбирать ли в качестве поддерживающей дозу дигоксина, равную 1/3 или 75 от дозы насыщения, не…


Натрия нитропруссид (ниприд) Фармакодинамика Ниприд оказывает прямое миотропное действие на артерии и вены. Механизм этого действия недостаточно изучен, но обнаружено, что препарат снижает накопление кальция в миоцитах сосудистой стенки, уменьшая тонус сосудов. На другие гладкомышечные органы (желудочно-кишечный тракт, матка) нитро пруссид натрия не оказывает существенного влияния. Расширяя резистивные и емкостные сосуды, препарат снижает пред- и…


По структуре и механизму действия близок к фуросемиду, хотя расценивается и как производное бензотиадиазина. Основное место действия препарата — разводящий сегмент восходящего колена петли нефрона (Генле). По интенсивности на грийуретического и диуретического действия находится между фуросемидом и дихлотиазидом, обладая примерно одинаковой с послед ним калийуретической активностью. Эффект клопамида развивается через 1…3 ч после приема внутрь…


Дофамин (донамин, допмин) Фармакодинамика Является, с одной стороны, предшественником в синтезе норадреналина и адреналина в нейронах симпатической нервной системы и в мозговом слое надпочечников, а с другой стороны — нейромедиатором, выделяющимся из окончаний некоторых нейронов головного мозга и симпатической нервной системы. Дофамин способен возбуждать специфические дофаминовые рецепторы (ДА-Р), расположенные главным образом в гладких мышцах стенки…