Главная
Карта сайта
RSSВенозные вазодилататоры
Нитроглицерин
Фармакодинамика
Увеличивает функциональную активность нейронов структур мозга, оказывающих тормозное влияние на симпатическую импульсацию к сосудам (в основном к венам большого и малого круга кровообращения) и к сердцу. Расширение вен большого круга приводит к депонированию крови, снижаются венозный возврат крови к сердцу, конечное диастолическое давление, уменьшаются размеры сердца и объем крови в сосудах легких.
Все это облегчает работу сердца, уменьшает потребность мио карда в кислороде, улучшает метаболизм в сердечной мышце. Одновременно нитроглицерин улучшает кровоснабжение подэндокардиального миокарда — области, где чаще всего возникают нарушения кровоснабжения. Нитроглицерин оказывает и прямое (миотропное) сосудорасширяющее действие. В результате комплекса влияний нитроглицерина на миокард и сосуды возрастает сократимость сердечной мышцы, увеличивается сердечный выброс.
Фармакокинетика
Нитроглицерин хорошо всасывается при приеме внутрь, однако быстро биотрансформируется в печени, и поэтому такой путь введения препарата нерационален — создаются низкие концентрации в крови.
В клинической практике применяются следующие пути введения нитроглицерина: сублингвальный, накожный, внутривенный и энтеральный (последним вводят препараты нитроглицерина продленного действия).
После сублингвального приема нитроглицерина в виде таблетки, содержащей 0,6 мг препарата, максимальная концентрация его в крови (2,3 + 0,36) мг/мл — цифры приводятся для сравнения с таковыми после приема других препаратов или использования других путей введения — создается через 2…3 мин; через 7…8 мин она снижается на 50%. Через 20 мин в крови определяются лишь следы нитроглицерина.
Период полувыведения его составляет 1…4,4 мин; общий клиренс — 0,3…1 л/(мин*кг).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Длительность сохранения терапевтического действия после прекращения назначения поддерживающих доз равна для дигитоксина 14… 21 сут, для дигоксина — 5…7 сут, для строфантина — 2…3 сут. Эффект коргликона прекращается через 8… 12 ч после введения его очередной дозы, т. е. кумуляция препарата отсутствует. Изучение распределения сердечных гликозидов показало, что они не накапливаются преимущественно в миокарде. Так,…
Этот гормон поджелудочной железы увеличивает ударный и сердечный индексы, минутный объем сердца. Положительный инотропный эффект глюкагона имеет иной механизм, чем у сердечных гликозидов, так как может развиваться на их фоне. Не связан он и с функцией адренергических систем сердца: глюкагон усиливает работу сердца и на фоне блокады β-адренорецепторов. Скорее всего, существуют особые глюкагоновые рецепторы, стимуляция…
Ниприд применяется главным образом при острой сердечной недостаточности, отеке легких. Хроническая сердечная недостаточность служит показанием к использованию препарата в случаях быстрого нарастания нарушений гемодинамики и при рефрактерное к терапии, особенно на фоне мочегонных средств, например при кардиомиопатии, митральной и аортальной недостаточности. При обструктивных поражениях клапанов (митральный или аортальный стеноз) нитропруссид натрия неэффективен. В хирургии его…
Этакриновая кислота хорошо всасывается при приеме внутрь, в значительной степени связывается с белками плаз мы крови. После внутривенного введения примерно 1/3 дозы экскретируется печенью, а 2/3— почками. В моче находят в равных количествах неизмененную этакриновую кислоту и два ее метаболита. В мочу она попадает путем клубочковой фильтрации и секреции в проксимальном отделе нефрона. Период полувыведения…
Дофамин является хорошим субстратом для ферментов, инактивирующих катехоламины: моноаминоксидазы и катехоламинортометилтрансферазы. Эти ферменты превращают его последовательно в 3-4-дигидроксифенилуксусную кислоту и в 3-метокси-4-гидроксифенилуксусную (гомованилиновую) кислоту. Имеются и другие метаболиты. В связи с быстрым метаболизмом дофамин, во-первых, бесполезно назначаете внутрь, он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, плохо всасывается при введении под кожу или в мышцы. Во-вторых, период…
