Главная
Карта сайта
RSSВенозные вазодилататоры
Нитроглицерин
Фармакодинамика
Увеличивает функциональную активность нейронов структур мозга, оказывающих тормозное влияние на симпатическую импульсацию к сосудам (в основном к венам большого и малого круга кровообращения) и к сердцу. Расширение вен большого круга приводит к депонированию крови, снижаются венозный возврат крови к сердцу, конечное диастолическое давление, уменьшаются размеры сердца и объем крови в сосудах легких.
Все это облегчает работу сердца, уменьшает потребность мио карда в кислороде, улучшает метаболизм в сердечной мышце. Одновременно нитроглицерин улучшает кровоснабжение подэндокардиального миокарда — области, где чаще всего возникают нарушения кровоснабжения. Нитроглицерин оказывает и прямое (миотропное) сосудорасширяющее действие. В результате комплекса влияний нитроглицерина на миокард и сосуды возрастает сократимость сердечной мышцы, увеличивается сердечный выброс.
Фармакокинетика
Нитроглицерин хорошо всасывается при приеме внутрь, однако быстро биотрансформируется в печени, и поэтому такой путь введения препарата нерационален — создаются низкие концентрации в крови.
В клинической практике применяются следующие пути введения нитроглицерина: сублингвальный, накожный, внутривенный и энтеральный (последним вводят препараты нитроглицерина продленного действия).
После сублингвального приема нитроглицерина в виде таблетки, содержащей 0,6 мг препарата, максимальная концентрация его в крови (2,3 + 0,36) мг/мл — цифры приводятся для сравнения с таковыми после приема других препаратов или использования других путей введения — создается через 2…3 мин; через 7…8 мин она снижается на 50%. Через 20 мин в крови определяются лишь следы нитроглицерина.
Период полувыведения его составляет 1…4,4 мин; общий клиренс — 0,3…1 л/(мин*кг).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
В патогенезе сердечной недостаточности выделяют: Первичные адаптационные механизмы: механизм Франка — Старлинга — увеличение растяжения миокарда во время диастолы приводит к увеличению напряжения его во время систолы; активация симпатоадреналовой системы; гипертрофия миокарда, каждый из которых имеет разный удельный вес в патогенезе в зависимости от причины раз вития сердечной недостаточности; Вторичные звенья патогенеза сердечной недостаточности, которые…
Существует целый ряд лекарственных препаратов, которые традиционно рассматривают как синергисты сердечных гликозидов, назначая вместе с последними каждому больному. К необходимости их применения должен существовать осмысленный дифференцированный подход, так как синергисты гликозидов потенцируют их действие тогда, когда либо нарушены процессы жизнедеятельности миокарда, на которые синергист способен оказать влияние, либо тогда, когда его содержание в организме снижено….
Динитроглицерин — активный метаболит нитроглицерина имеет другие параметры фармакокинетики: Сl =2,2 мл/(мин*кг); Vd = 0,34 л/кг; t1/2 = 1,8 ч. После приема внутрь таблетки одного из препаратов нитроглицерина продленного действия, содержащей 2,5 (2,6) мг нитроглицерина, последний в крови не определяется при использовании для анализа метода газожидкостной хроматографии с детектором электронного захвата, чувствительность которого может быть…
Нежелательные эффекты Введение ганглиолитиков может привести к развитию ортостатического коллапса. Его возникновение у детей до 3-летнего возраста менее вероятно, так как у них клетки симпатических ганглиев функционируют более автономно, чем у более старших детей и взрослых. Так как трудно представить, чтобы больные с острой левожелудочковой недостаточностью не находились в положении лежа перед введением ганглиоблокаторов и…
Фармакодинамика Являясь неконкурентным антагонистом альдостерона, блокирует пассивный транспорт натрия через апикальную мембрану эпителия дистальных канальцев почек. Секреция калия в дистальных канальцах уменьшается. Доказательством того, что механизм действия триамтерена отличается от такового спиронолактона, является большее увеличение диуреза при совместном назначении этих мочегонных, чем при раздельном. Эффект триамтерена не зависит от КОС в организме больного. В моче…
