Триамтерен (птерофен)
Фармакодинамика
Являясь неконкурентным антагонистом альдостерона, блокирует пассивный транспорт натрия через апикальную мембрану эпителия дистальных канальцев почек. Секреция калия в дистальных канальцах уменьшается. Доказательством того, что механизм действия триамтерена отличается от такового спиронолактона, является большее увеличение диуреза при совместном назначении этих мочегонных, чем при раздельном. Эффект триамтерена не зависит от КОС в организме больного. В моче под действием препарата происходит возрастание рН из-за некоторого снижения экскреции ионов водорода и увеличения выведения гидрокарбонатов. При длительном применении привыкание к препарату не развивается.
Фармакокинетика
Триамтерен быстро и хорошо всасывается при приеме внутрь. Около 50…80% препарата в плазме крови связано с белками. Выводится триамтерен с мочой в основном в виде метаболитов, некоторые из которых активны. Выведение препарата осуществляется путем фильтрации и канальцевой секреции. Пик экскреции триамтерена наблюдается через 1…2 ч после приема, что совпадает с началом его максимального действия (диуретический эффект начинается через 15…20 мин после приема препарата). Длится мочегонное действие триамтерена 12…18 ч.
Период полувыведения препарата из крови составляет 1,5…2,5 ч. Триамтерен применяют при отеках, связанных с сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом. В связи со слабым мочегонным действием самостоятельно назначают препарат редко, чаще в комбинациях с другими диуретиками, особенно с тиазидами. Критерии оценки эффективности и безопасности.
Взаимодействие
Положительный эффект комбинации с другими мочегонными рассмотрен выше. Опасно сочетание триамтерена с препаратами калия.
Нежелательные эффекты
Наиболее опасна гиперкалиемия. Иногда наблюдаются тошно та, рвота, головная боль, понижение артериального давления, гипергликемия, гиперурикемия, повышение содержания мочевины в крови. Формы выпуска, дозы и режим введения. Триамтерен выпускают в капсулах по 0,05 г. Назначают детям по 0,05…0,15 г/сут в 1 — 2 приема (после завтрака и обеда).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Сердечные гликозиды вводят в организм больных через рот или внутривенно (медленно струйно — не менее чем за 5 мин — или капельно). Внутримышечное введение (дигоксина) осуществляют только при невозможности произвести внутривенную инъекцию. Внутримышечное введение болезненно, опасно развитием некрозов; всасывание препаратов из мышц происходит медленно и нестабильно. Для инъекций препараты сердечных гликозидов разводят в изотоническом растворе…
Методика назначения больному сердечных гликозидов существенно отличается от режимов дозирования большинства лекарственных препаратов. Применение сердечных гликозидов делится на 2 этапа. Во время I этапа производят насыщение организма больного, а точнее миокарда, препаратом до достижения его терапевтической концентрации в органе-мишени, т. е. в сердце. О том, что последняя достигнута, судят по перечисленным выше критериям эффективности. На…
При выраженных нарушениях коронарного кровотока рекомендуется комбинировать апрессин с β-адреноблокаторами. Эффективность препарата возрастает при его комбинировании с другими артериальными вазодилататорами и мочегонными средствами. Апрессин усиливает седативный эффект барбитуратов. Нежелательные эффекты: головокружение, сердцебиение, потливость, анорексия, тошнота, рвота, заложенность носа, приливы крови к лицу, слезотечение, конъюнктивиты, парестезии, отеки. Эти явления, наблюдаемые, как правило, в начале лечения, при…
Патология почек существенно изменяет фармакокинетику фуросемида. При острой и хронической почечной недостаточности почечный клиренс диуретика уменьшается, но возрастает выведение фуросемида кишечником. При нефротическом синдроме уменьшается количество препарата, связанного с альбуминами плазмы крови, увеличиваются количество диуретика, фильтрующегося в клубочках (даже в связанном с белками виде), и кишечная экскреция. Показаниями к использованию фуросемида являются острая и хроническая…
Всасывается диакарб в кишечнике хорошо. Максимальная концентрация в плазме крови создается через 2 ч. Препарат связан с белками крови на 90…95%, не биотрансформируется, выводится почками путем активной секреции в неизмененном виде, способен реабсорбироваться. Полное выведение диакарба после однократного приема происходит через 24 ч, период полувыведения его равен 2,4…3,8 ч. Мочегонный эффект диакарба начинается через 1…2…