Триамтерен (птерофен)
Фармакодинамика
Являясь неконкурентным антагонистом альдостерона, блокирует пассивный транспорт натрия через апикальную мембрану эпителия дистальных канальцев почек. Секреция калия в дистальных канальцах уменьшается. Доказательством того, что механизм действия триамтерена отличается от такового спиронолактона, является большее увеличение диуреза при совместном назначении этих мочегонных, чем при раздельном. Эффект триамтерена не зависит от КОС в организме больного. В моче под действием препарата происходит возрастание рН из-за некоторого снижения экскреции ионов водорода и увеличения выведения гидрокарбонатов. При длительном применении привыкание к препарату не развивается.
Фармакокинетика
Триамтерен быстро и хорошо всасывается при приеме внутрь. Около 50…80% препарата в плазме крови связано с белками. Выводится триамтерен с мочой в основном в виде метаболитов, некоторые из которых активны. Выведение препарата осуществляется путем фильтрации и канальцевой секреции. Пик экскреции триамтерена наблюдается через 1…2 ч после приема, что совпадает с началом его максимального действия (диуретический эффект начинается через 15…20 мин после приема препарата). Длится мочегонное действие триамтерена 12…18 ч.
Период полувыведения препарата из крови составляет 1,5…2,5 ч. Триамтерен применяют при отеках, связанных с сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом. В связи со слабым мочегонным действием самостоятельно назначают препарат редко, чаще в комбинациях с другими диуретиками, особенно с тиазидами. Критерии оценки эффективности и безопасности.
Взаимодействие
Положительный эффект комбинации с другими мочегонными рассмотрен выше. Опасно сочетание триамтерена с препаратами калия.
Нежелательные эффекты
Наиболее опасна гиперкалиемия. Иногда наблюдаются тошно та, рвота, головная боль, понижение артериального давления, гипергликемия, гиперурикемия, повышение содержания мочевины в крови. Формы выпуска, дозы и режим введения. Триамтерен выпускают в капсулах по 0,05 г. Назначают детям по 0,05…0,15 г/сут в 1 — 2 приема (после завтрака и обеда).
«Справочник педиатра по клинической фармакологии», В.А. Гусель
Критериями для суждения о достижении дигитализации (полной терапевтической дозы) и необходимости перехода на поддерживающие дозы являются: нормализация частоты сердечных сокращений (ликвидация тахикардии), исчезновение одышки и цианоза, нормализация артериального и венозного давления, уменьшение размеров печени, исчезновение хрипов в легких, ликвидация отеков, увеличение диуреза (с последующей нормализацией). Необходимо подчеркнуть, что у больных, у которых тахикардия не связана…
В эту группу входят вазодилататоры и мочегонные препараты. Вазодилататоры Использование в последние годы периферических вазодилататоров для лечения сердечной недостаточности открыло новые возможности фармакотерапии этого тяжелого состояния. Вазодилататоры делят на 3 группы: Венозные вазодилататоры (нитраты) снижают преднагрузку. Это происходит в связи с возрастанием емкости венозного русла, депонированием крови и уменьшением ее воз врата в правое предсердие:…
Празозин используют при хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии. Достаточный опыт применения препарата у детей отсутствует. Критерии оценки эффективности и безопасности. Взаимодействие Синергистами празозина, с которыми его рекомендуют сочетать, являются мочегонные средства (тиазиды) и β-адреноблокаторы. Нежелательные эффекты — это головная боль, головокружение, бессонница, слабость, утомляемость, тошнота. Эти явления нерезко выражены и самопроизвольно проходят. У 1/3…
Фармакодинамика Является антагонистом минералокортикоидного гормона надпочечников — альдостерона. Тормозит продукцию над почечниками и стимулирующее действие альдостерона на синтез пермеазы в дистальных канальцах, что нарушает обратное поступление натрия через апикальную мембрану в клетки почечного эпителия и увеличивает экскрецию натрия (и воды) с мочой. Эффективен спиронолактон только при гиперальдостеронизме. Прирост выведения натрия и воды составляет после приема…
Для дифференцированной фармакотерапии важным является выделение систолической и диастолической форм сердечной недостаточности. При первой сердечный выброс уменьшается из-за снижения сократимости миокарда (его поражение или перегрузка), при второй — из-за уменьшения наполнения предсердий (гиподиастолия, уменьшение объема полостей сердца, тахисистолии). Ценным также является выделение таких патогенетических форм сердечной недостаточности, как недостаточность, обусловленная перегрузкой давлением (при стенозе аорты,…
